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一:名词解释(5个)1.首过效应:药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏,受肝脏的作用,使吸收的药物代谢灭活,进入体循环的药物减少,导致疗效下降或消失的现象。2.半数有效量ED50:引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时的药物剂量。3.肝肠循环:有些药物经肝脏转化后由胆汁排泄,进入肠道后经水解,或解离出药物在肠道内再吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,称为肝肠循环。肝肠循环的药物往往具有持效时间长的特点。4.受体:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合,并能产生特定生理效应的大分子物质。5.抗生素:指对病原体具有抑制或杀灭作用的某些微生物代谢产物和它们的化学合成、半合成品或结构改造的衍生物。6.抗菌后效应(PAE):停用抗菌药物后,仍然持续存在的抗菌效应。7.激动药:既有较强亲和力又有较强内在活性的药物,这些药与受体结合能产生该受体兴奋的效应。8.递质:指神经末梢释放的特殊化学物质,它能作用于支配的神经元或效应细胞膜上的受体,从而完成信息传递功能9.二重感染:指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘机生长繁殖,由先前的劣势菌群变成优势菌群造成新的感染。二:选择填空(15个)1.药效学主要是研究:(药物对机体的作用及其规律);药动学主要是研究:(药物在体内的变化及其规律)2.苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:(加速药物从尿液的排泄.加速药物由脑组织向血浆转移减少肾小管的重吸收)3.药物进入循环后首先:(与血浆蛋白结合)4.药物的排泄途径不包括:(肝脏)5.药物首关消除可发生于下列何种给药后:(口服)6.某降压药停药后血压剧烈回升,此种现象称为:(停药反应)7、多数交感神经节后纤维释放的递质是:(B)A乙酰胆碱B去甲肾上腺素C胆碱酯酶D儿茶酚氧位甲基转移酶E单胺氧化胺8、ACh作用的消失,主要:(D)A被突触前膜再摄取B是扩散入血液中被肝肾破坏C被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解D被神经突触部位的胆碱酯酶水解9、M样作用是指:(E)A烟碱样作用B心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰C骨骼肌收缩D血管收缩、扩瞳E心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩10、在囊泡内合成NA的前身物质是:(C)A酪氨酸B多巴C多巴胺D肾上腺素E5-羟色胺11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为:(C)Aα-RBβ1-RCβ2-RDM-REN1-R12、毛果芸香碱主要用于:(B)A重症肌无力B青光眼C术后腹气胀D房室传导阻滞E眼底检查13、匹鲁卡品对视力的影响是:CA视近物、远物均清楚B视近物、远物均模糊C视近物清楚,视远物模糊D视远物清楚,视近物模糊E以上均不是14、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应:(B)A扩瞳B缩瞳C先扩瞳后缩瞳D先缩瞳后扩瞳E无影响匹鲁卡品对视力的影响是:15.可直接激动M、N-R的药物是:(B)A氨甲酰甲胆碱B氨甲酰胆碱C毛果芸香碱D毒扁豆碱E加兰他敏16、新斯的明最明显的中毒症状是:(C)A中枢兴奋B中枢抑制C胆碱能危象D青光眼加重E唾液腺分泌增多9.17、新斯的明作用最强的效应器是:(C)A胃肠道平滑肌B腺体C骨骼肌D眼睛E血管18、可用于治疗青光眼的药物有:(ABD)A氨甲酰胆碱B匹鲁卡品C氯磷定D阿托品E依色林13.阿托品对眼的作用是:扩瞳,降低眼内压,腺体对阿托品阻断最敏感,阿托品对胃肠道平滑肌痉挛效果最好19、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是:(B)A胃复康B东莨菪碱C山莨菪碱D阿托品E后马托品20、乙醚麻醉前使用阿托品的目的是:(A)A减少呼吸道腺体的分泌B增强麻醉效果C镇静D预防心动过速E辅助松驰骨骼肌21.肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是:(使局麻时间延长,减少吸收中毒)22.去甲肾上腺素不同于肾上腺素之处是:(在整体情况下心率会减慢)23.异丙肾上腺素治疗哮喘的常见不良反应是:(心动过速)24.异丙肾上腺素没有下述哪种作用?(收缩支气管粘膜血管)25.肾上腺素禁用于:(甲亢)26.有一药物治疗剂量静脉注射后,表现出心率明显加快,收缩压上升,舒张压下降,而总外周阻力明显降低,该药应是:(C)A去甲肾上腺素B肾上腺素C异丙肾上腺素D阿拉明E多巴胺27.青霉素引起的过敏性休克应首选:(D)A去甲肾上腺素B麻黄碱C异丙肾上腺素D肾上腺素E多巴胺28、既可直接激动α、β-R,又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的是:(A)A麻黄碱B去甲肾上腺素C肾上腺素D异丙肾上腺素E苯肾上腺素29、去甲肾上腺素静脉滴注时间过长或剂量过大的主要危险是:(B)A抑制心脏B急性肾功能衰竭C局部组织缺血坏死D心律失常E血压升高30、肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是:(D)A使局部血管收缩而止血B预防过敏性休克的发生C防止低血压的发生D使局麻时间延长,减少吸收中毒E使局部血管扩张,使局麻药吸收加快31.可选择性阻断α1-R的药物是:(E)A氯丙嗪B异丙嗪C肼屈嗪D丙咪嗪E哌唑嗪32.下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压?(去甲肾上腺素)33.给予酚妥拉明,再给予肾上腺素后血压可出现:(降低)34.氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断:(M胆碱受体)35.强心苷治心衰原发作用:增强心肌收缩力36.人工冬眠合剂的组成是:(哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪)37.吗啡不具备下列哪种药理作用?(引起腹泻)38.吗啡急性中毒致死的主要原因是(呼吸麻痹)39.解热镇痛抗炎药作用机制是(抑制前列腺素合成)40.具有解热镇痛但无抗炎的药物是(贝诺酯)三‘简答题(5道)1.(1)过敏性休克的特点:①小血管扩张,毛细血管通透性增加,循环血量和外周阻力降低,血压降低;②支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难;③心脏抑制。(2)肾上腺素(AD)为治疗过敏性休克的首选药物原因:①激动α1-R:明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌,使毛细血管通透性降低,减轻支气管粘膜充血水肿,血压升高;②激动β2-R:解除支气管平滑肌痉挛;③激动β1-R:改善心功能。2.抗生素抗菌作用机制并举例(1)干扰细菌细胞壁合成;β-内酰胺类抗生素(2)增加细菌胞浆膜的通透性;如多黏菌素类,制霉菌素类,两性霉素B和咪唑类。(3)抑制细菌蛋白质合成;四环素类,氨基糖苷类,氯霉素类,林可霉素类和大环内酯类(4)抗叶酸代谢;磺胺类和甲氧苄啶类(5)抑制核酸代谢;利福平3.氯丙嗪不良反应中,锥体外系反应的表现。氯丙嗪对DA通路作用的选择性差,在治疗精神分裂症的同时,可因阻断黑质-纹状体通路的D2样受体,使胆碱能神经元功能相对亢进而导致锥体外系症状。急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式:(1)帕金森综合症:最常见,表现为肌张力增高,面容呆板,肌肉震颤、运动困难、流涎及吞咽困难;(2)急性肌张力障碍:表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸困难;(3)静坐不能:表现为坐立不安、反复徘徊。一般减量或停药后以上症状可消失,也可用中枢性抗胆碱药(东莨菪碱、阿托品)缓解,但不能用左旋多巴治疗。4..吗啡与阿司匹林镇痛作用机制、部位、以及应用的异同:常用于镇痛的药物有两大类,一类是抑制前列腺素生物合成的解热镇痛药,以阿司匹林为代表;一类是与阿片受体作用的镇痛药,以吗啡为代表。两类药的作用机制不同,适应症和副作用也不同。具体见下表:阿司匹林吗啡作用部位外周中枢作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛成瘾性无易产生6.抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类:四大类:1.交感神经抑制药:1)中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定等;2)神经节阻断药;3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平、胍乙啶;4)肾上腺素受体阻断药:(1)β受体阻断药普萘洛尔等;(2)α受体阻断药哌唑嗪等;(3)α和β受体阻断药拉贝洛尔。2.血管扩张药:1)直接舒张血管药肼屈嗪,硝普钠;2)钙通道阻断药硝苯地平等;3)钾通道开放药米诺地尔等。3.利尿降压药氢氯噻嗪等。4.肾素-血管紧张素系统抑制药:1)血管紧张素转化酶抑制药卡托普利等;2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦。3)肾素抑制药瑞米吉仑7.不良反应的种类:1.副作用2.毒毒性反应3.变态反应4.后遗反应5.寄发反应6.致畸反应7.药物依耐性8.合理采用抗菌药原则:1.严格按适应症选药2.发热原因不明时不宜使用3.抗菌药物的联合使用4.避免局部用药5.病毒性或估计为病毒性不宜使用9.自动运转和被动运转特点的比较:答:主动运转特点(1)药物逆浓度差运转,(2)耗能,需要载体(3)有饱和限速性和竞争抑制被动运转特点(1)药物顺浓度差运转(2)不耗能不需要载体(3)不受饱和限速和竞争抑制的影响三、论述题1.请详述氯丙嗪的药理作用。答:CPZ对DA受体、α受体和M受体等有阻断作用,作用广泛。⑴、中枢神经系统作用:①抗精神病作用正常人有镇静、安定、感情淡漠等作用;精神病人用药后,在不引起明显镇静的情况下,能迅速控制兴奋躁动,使异常的精神活动和行为逐渐消除,是特殊的精神镇静药。②镇吐作用小剂量抑制延脑的催吐化学感受区CTZ,对抗皮下注射去水吗啡所引起的呕吐;大剂量能直接抑制呕吐中枢,其镇吐机制与阻断CTZ的D2受体有关。氯丙嗪对刺激前庭所引起的呕吐无效。③对体温调节的影响抑制下丘脑的体温调节中枢,使高烧患者和正常者的体温降低,剂量越大,降温越明显。④加强CNS抑制药的作用增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。与吗啡合用时,吗啡可用原量的1/2。⑵、植物神经系统:阻断α受体,翻转肾上腺素的升压效应,抑制血管运动中枢和直接抑制血管平滑肌而扩张血管,对高血压患者降压明显,用药后可使降压作用减弱甚至无效,不宜用于高血压病的治疗;还阻断M受体。⑶、内分泌系统:阻断下丘脑垂体通路中的D2受体,减少下丘脑催乳素抑制因子的释放,使催乳素分泌增加,致乳房肿大、溢乳,乳癌患者不宜使用;抑制促性腺激素的释放,减少卵泡刺激素和黄体生成素的分泌,抑制性周期,延迟排卵和引起停经;抑制垂体生长激素的释放,影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症;抑制ACTH的释放,使肾上腺皮质激素分泌减少。2.比较高中效利尿药机制和作用部位答:高效药:呋塞米利尿机制主要为抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运载体,使Na+、Cl-重吸收减少,肾脏稀释功能降低,NaCl排出量增多,同时使肾髓质间液渗透压降低,影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收,从而产生强大的利尿作用。作用部位:髓袢升枝粗段中效:氢氧噻嗪机制是抑制远曲小管近段的Na+-Cl-共同转运载体,减少Na+、Cl-的重吸收,影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。作用部位:远曲小管近端低效药:螺内酯利尿机制:抑制NA+-K+交换减少NA+重吸收和K+的分泌(类似醛固酮)。作用部位:远曲小管和集合管NA+通道3.传出神经系统的受体分布及生理效应:传出神经系统的受体是位于细胞膜上的一种特殊蛋白质,它能选择性地与一定的递质或药物结合,从而产生一定的效应。能与乙酰胆碱(ACh)结合的受体称为胆碱受体,包括毒蕈碱型胆碱受体(M-R)和烟碱型胆碱受体(N-R);能与去甲肾上腺素(NA)或肾上腺素(AD)结合的受体称为肾上腺素受体,包括α肾上腺素受体(α-R)和β肾上腺素受体(β-R)。胆碱受体类型、分布及效应:受体类型分布效应M心脏血管内脏平滑肌瞳孔括约肌腺体心脏抑制血管扩张内脏平滑肌收缩缩瞳腺体分泌增加N1自主神经节肾上腺髓质神经节兴奋肾上腺素分泌N2骨骼肌骨骼肌收缩肾上腺素受体类型、分布及效应:受体类型分布效应α1血管(皮肤、黏膜、内脏)血管收缩α2突触前膜NA释放减少β1心脏脂肪心脏兴奋脂肪分解β2支气管平滑肌血管(骨骼肌、冠脉)肝、肌糖原突触前膜支气管扩张血管扩张糖原分解NA释放增加
本文标题:高职高专药理期末考试重点
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