药物动力学模拟题三

药物代谢动力学模拟卷3一、名词解释1.清除率单位时间内从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内清除的表现。2.消除半衰期指药物进入末端相的药物半衰期。3.负荷剂量若病性紧急，需使体内药量立即达到稳态，则首次剂量大到相当于体存量峰值的换算剂量即可。4.稳态血药浓度恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度。但恒量消除的药物在吸收速度大于消除速度时，体内药物蓄积，血药浓度会无限制的增加。5.首过效应经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前要经过门静脉进入肝脏，因而首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分在肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物量少于吸收量，药效降低，这种现象称为首过效应。二、解释下列公式的药物动力学意义1．tcTtcTeVekkeVekkC)()1()()1(210210双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。2．0log303.2logXktktXecu单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系。3．)(0tkktaaaeekkXFkx单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。4．00xVxkCmmss非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。5．ivMRTt693.02/1用统计矩理论计算iv给药的生物半衰期，MRTiv是经静注给药的平均滞留时间。三、回答下列问题1.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？参考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。2.采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？参考答案：答：①至少有一部分或大部分药物以原形从尿中排泄，从而可以方便的测定尿药浓度，计算尿药量；②假设药物经肾排泄过程亦服从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。3.哪些情况需要进行血药浓度监测？参考答案：（1）治疗指数小、生理活性很强的药物；（2）在治疗剂量即表现出非线性药动学特征的药物；（3）为了确定新药的群体给药方案；（4）药物动力学个体差异很大的药物；（5）中毒症状容易和疾病本身症状混淆的药物；（6）常规剂量下没有看到疗效的药物；（7）常规剂量下出现中毒反应的药物；（8）药物的消除器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等）；（9）怀疑是否因为合并用药而引起异常反应的出现；（10）诊断和处理过量中毒。4.什么是排泄？排泄的途径有哪些？参考答案：答：排泄是指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排出体外的过程。药物排泄方式和途径：肾-尿排泄；胆汁-肠道-粪便排泄；肺呼吸排泄；皮肤汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是肾-尿排泄。5.一种首过效应很强的药物，口服其普通片或缓释片，哪一种剂型的生物利用度较好？为什么？参考答案：答：普通片生物利用度较缓释片好。因为普通片较缓释片释药快，能尽快饱和肝脏的药物代谢酶，进入血液的药量多，血药浓度高，生物利用度高；而缓释片释药平稳缓慢，药物以低量、持续形式通过肝脏，不能饱和肝脏的药物代谢酶，进入血药的药量少，血药浓度低，生物利用度低。