药理学总复习

药理学总复习第一章绪论药理学：研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其规律的学科，是药学和医学、基础医学与临床医学的桥梁学科。药效学：研究药物对机体的作用和作用机制药动学：研究机体对药物的处置和作用规律的学科第二章1、首过效应：在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降的现象2、代谢过程（Ⅰ、Ⅱ相反应）I相反应是通过氧化，水解，还原等反应使药物分子上引入某些极性基团，如-OH、-COOH-NH2或-SH等II相反应是结合反应，药物或者代谢物通过与葡萄糖醛酸、硫酸或甘氨酸等结合形成水溶性复合物，从尿与胆汁排出体外3、肝药酶诱导剂及抑制剂肝药酶：微粒体酶常称为药物代谢酶简称肝药酶诱导剂：凡能加速肝药酶合成或增强其药物的活性的药物称为肝药酶诱导剂抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物称为药酶抑制剂第三章药效学1.副反应：指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用2.治疗指数：药物的半数致死量和半数有效量的比值3.竟争性拮抗药：与相应的激动药竞争受体的相同位点竟争性拮抗作用是可逆的拮抗药剂量增大时并不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低非竟争性拮抗药：与受体结合是难逆的，增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用降低激动药的最大效应4.耐受性：反复用药后，同一剂量的药物所引起的效应下降5.受体：可与药物相互作用并引起生理效应的生物大分子6.配体：能够与受体特异性结合的物质第四章1胆碱能神经包括哪些全部交感神经和副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维运动神经2去甲肾上腺素能神经包括哪些？主要为绝大多数交感神经的节后纤维3两种递质的主要消除方式？乙酰胆碱（ACh）:释放后的ACh可在数毫秒内被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶灭活，水解生成胆碱和乙酸，ACh的作用消失去甲肾上腺素（NA）摄取机制是NA从突触间隙消除的主要方式，通过突出前膜上的胺泵被主动转运到神经末梢成为摄取4.传出神经系统药物的主要作用方式？举例说明。1.直接作用于受体：2.影响递质代谢——甲酪氨酸抑制酪氨酸羟化酶的活性，减少去甲肾上腺素的合成。第五章1毛果芸香碱的药理作用（眼科）和临床应用（眼科）是什么？答：药理作用：滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。临床应用：青光眼、虹膜炎。2.阿托品的主要临床应用及其药理学基础是什么？答：临床应用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸脂类中毒和某些毒蕈类的中毒。药理基础：M胆碱受体阻断药。3.阿托品主要合成代用品哪几种？答：合成扩瞳药、合成解痉药、选择性M受体阻断药。4.胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制。答：生理作用：胆碱酯酶是体内迅速水解ACh所必需的酶。作用机制:能与AChE较牢固结合，水解较慢，从而抑制酶的活性，导致胆碱能神经末梢释放的ACh不能及时被水解而大量堆积，产生M样及N样作用。5.有机磷酸酯类中毒的机制？及解救药物？答：中毒机制：有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，可与丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子共价结合，生成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，使ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。解救药：阿托品和AChE复活药。6.二种肌松药的中毒解救方法答：人工呼吸，新斯的明。第六章肾上腺素受体阻断药1.肾上腺素受体激动药可分为哪几类？每类请举一代表药。答：α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素，α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素，β肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素2、简述去甲肾上腺素治疗上消化道出血的机制。答：α受体激动药，收缩黏膜血管，产生止血效果。3.解释β受体阻断药的内在拟交感活性答：β肾上腺受体阻断药对β受体具有部分激动作用。4.那九个图形解释(肾上腺素作用的翻转)答：α受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用，并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。肾上腺素是α、β1、β2受体激动药，激动α受体使血管收缩，血压升高；激动β1受体兴奋心脏，血压升高；激动β2受体骨骼肌血管收张，血压升高。综上所述，α受体阻断药是升高血糖的药物5.β受体阻断药的临床应用？答：心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进症、偏头痛、青光眼。第十六章镇痛药1.试述吗啡的临床应用？答：镇痛、心源性哮喘的辅助治疗、止泻。2.吗啡的作用机制是什么？答：阿片受体激动剂，通过激动阿片受体而发挥药理效应。第十七章解热镇痛抗炎药1.阿司匹林的主要不良反应是什么答：胃肠道反应、凝血障碍、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合症、对肾的影响。2.阿司匹林引起胃肠道反应的机理及防治？答：机理：阿司匹林致溃疡可能与其抑制胃黏膜合成PG有关，PG可保护胃黏膜。防治：餐后服用，肠溶性阿司匹林，同服抗效药。3.解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较？答：解热镇痛药作用部位主要在外周；对中度慢性钝痛有效，而对慢性钝痛和剧痛无效；无成瘾性；不抑制呼吸；抑制PG合成而缓解疼痛。镇痛药镇痛对各种疼痛（慢性钝痛、慢性钝痛和内脏绞痛）有效；久用易成瘾；量大可抑制呼吸、缩瞳第二十六章作用于消化系统的药物1.治疗消化性溃疡药物有哪些？各举一例代表药物答：①中和胃酸药（氢氧化铝）②抑制胃酸分泌药：H2受体阻断药（西咪替丁）、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）、M1胆碱受体阻断药（哌仑西平）、促胃液素受体阻断药（丙谷胺）③增强胃粘膜屏障功能药（米索前列醇）④抗幽门螺杆菌（阿莫西林）2.请指出抑制胃酸分泌的药物为哪几类？各举例一代表药物答：H2受体阻断药（西咪替丁）、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）、M1胆碱受体阻断药（哌仑西平）、促胃液素受体阻断药（丙谷胺）第二十八章肾上腺皮质激素类药物1.每日晨给药法的原理答：肾上腺皮脂分泌氢化可的松具有昼夜节律性，清晨一次给药，可使外源性和内源性糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的负反馈抑制作用时间一致。2.简述糖皮质激素的生理作用（三大物质代谢影响），用法用量及每种方法适应症p251答：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、水盐代谢①小剂量替代疗法：主要用于垂体前叶功能减退和慢性肾上腺皮质功能不全者②大剂量突击疗法：适用于危重病人抢救③一般剂量长程疗法：如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肾病综合征等3.主要不良反应（了解）答：①长期大剂量应用引起的皮质功能不全②医源性肾上腺皮质功能亢进症③诱发或加重感染⑤骨质疏松⑥延缓生长发育④心血管系统：长期应用由于钠、水潴留及血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化第三十章胰岛素和口服降血糖药1．磺酰脲类及双胍类降糖药的作用机制及主要的代表药物答：机制：触发胰岛素释放代表药物：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列丙脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲2．简述胰岛素的主要不良反应。答：①低血糖症②过敏反应③胰岛素抵抗第二十四章作用于血液及造血器官的药物1.比较肝素和华法林的药理作用机理、临床用途、不良反应、过量解救、作用特点等方面有何异同2.影响铁剂吸收的因素有哪些？铁剂治疗哪种贫血？3.叶酸及VB12的适应症第三十二章抗菌药物概论化学治疗：细菌和其它病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。化疗指数：动物半数致死量和治疗感染动物的半数量之比，或5%致死量与95%有效量的比例关系称为化疗指数抗菌谱：每种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围，称为抗菌谱。耐药性：细菌产生对抗生素不敏感的现象1.抗菌药作用机制答:抑制细菌细胞壁合成影响胞膜的通透性抑制蛋白质合成④影响叶酸代谢⑤抑制核酸代谢2.抗菌药耐药性原因1.产生灭活酶；2改变细菌暴质膜通透性；3细菌体内靶位结构的改变3.P275图32-1解释