药理学简述题

药理学简述题影响药物分布的因素有哪些？影响药物分布的因素有：药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障(血脑屏障)等。不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么？被置换药物的游离血药浓度增加导致中毒；或消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。何谓生物等效性？药品含有同一有效成分，而且剂量、剂型和给药途径相同，则它们在药学方面应该是等同的。两个药学等同的药品，若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别，则称为生物等效。药物体内排泄途径有哪些？主要有肾脏排泄、消化道排泄。其他排泄途径有汗液、唾液、泪液、乳汁等。何谓治疗效果？标准答案：治疗效果，也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。药物治疗效果包括那些方面，并举例说明之。药物治疗效果包括①对因治疗，如用抗生素杀灭体内致病菌；②对症治疗，某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。量效曲线通常表现的曲线形式是什么？量效曲线如以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可获得直方双曲线；如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线。试简述受体类型。受体类型包括：G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体和其他酶类受体。受体具有哪些特征？受体的特征有：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、和多样性第二信使有哪些？第二信使包括：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂和钙离子。何谓储备受体？一些活性高的药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效能，在产生最大效能时，常有95％－99％受体未被占领，剩余的未结合的受体称为储备受体。由停药引起的不良反应有哪些？由停药引起的不良反应有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。由先天性酶缺乏所导致的特异质反应有哪些？并举例说明。特异质反应与遗传变异有关，如伯氨喹、磺胺在极少数病人中引起溶血并导致贫血，其原因是这些个体缺乏葡萄糖－6－磷酸脱氢酶，这些酶是红细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)，一种防止溶血的酶所必需的。从受体角度如何解释药物耐受性的产生？标准答案：连续用药后，受体蛋白构型改变，影响离子通道开放；或因受体与G蛋白亲和力降低，或受体内陷而数目减少等，皆可导致耐受性产生。药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么？药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效，如有舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。试说明耐受性与耐药性的区别。耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必需增加剂量，耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。耐药性，也称抗药性，是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低。琥珀胆碱过量为什么不能用新斯的明解救？因新斯的明通过抑制血浆胆碱酯酶的活性而加强和延长琥珀胆碱的作用。极化肌松药的作用有何特点？①用药初期可见短暂的肌束颤动：②连续用药产生快速耐受性；③过量中毒用新斯的明解救无效，反而会加重中毒；④非去极化型肌松药可减弱其作用。竞争型肌松药的作用有何特点？①在同类阻断药之间有相加作用；②吸入性全麻药（如乙醚等）和氨基苷类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用；③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒；④兼有程度不等的神经节阻断作用，可使血压下降。毛果芸香碱的药理作用有哪些？①对眼睛的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；②对腺体的作用：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。试述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制。本药通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体使瞳孔收缩，这种缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。新斯的明的药理作用和临床应用各是什么？药理作用：可逆性抑制AchE活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。临床用于：①重症肌无力；②手术后腹气胀和尿潴流；③阵发性室上性心动过速；④筒箭毒碱过量中毒的解救。阿托品的药理作用有哪些？阿托品对于M胆碱受体的阻断作用有相当高的选择性，其作用包括：①抑制腺体分泌；②扩瞳、眼内压升高和调节麻痹；③解除平滑肌痉挛；④对心血管系统，一般治疗量影响不大，大剂量可使心率加快，扩张血管，改善微循环；⑤中枢作用，较大剂量可兴奋延脑及大脑，出现昏迷和呼吸麻痹。阿托品有哪些临床用途？①解除内脏平滑肌痉挛性疼痛；②全身麻醉前给药；③眼科用于治疗虹膜睫状体炎，检查眼底、眼光配眼镜；④治疗缓慢型心律失常；⑤解救中毒性休克；⑥解救有机磷酸酯类中毒。局麻药中加入微量肾上腺素，其主要目的是什么？肾上腺素加入局麻药中可使注射部分小血管收缩，延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。肾上腺素的临床用途有哪些？①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘；④血管神经性水肿及血清病；⑤与局麻药配伍及局部止血。β受体阻断药可治疗那些疾病？β受体阻断药可治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、青光眼。东莨菪碱的作用及应用特点是什么？①治疗剂量可以引起中枢神经系统抑制，表现为困倦、遗忘等；②能通过血脑屏障，有中枢抗胆碱作用；③可用于治疗晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射病呕吐。苯二氮卓类药物的镇静催眠作用特点有哪些？①速效高效；②安全；③对REMS影响轻，不易产生停药反跳。地西泮有哪些临床用途？①抗焦虑；②镇静催眠；③抗惊厥抗癫痫；④中枢性肌松作用。苯妥英钠的不良反应有哪些？①胃肠道反应；②与剂量有关的毒性反应（心血管、神经系统）；③齿龈增生；④粒细胞减少。苯妥英钠有哪些临床用途？①抗癫痫；②抗心律失常；③神经疼痛综合征。丙戊酸钠的作用机理是什么？增强GABA功能注射硫酸镁要注意哪些问题？①严格掌握剂量及滴数；②观察病人呼吸、循环、膝反射（必须存在）；③备用钙剂抢救。左旋多巴抗帕金森病的主要作用机理是什么？进入中枢脱羧转化为DA，作为递质补充增强中枢DA功能简述氯丙嗪抗精神病的原理？阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路DA受体。氯丙嗪的主要不良反应有哪些？①一般不良反应（抗α、抗M受体反应）；②锥体外系反应；③内分泌紊乱；④过敏反应。碳酸锂的作用机理是什么？①抑制DA释放，促进DA再摄取；②促进5-HT释放；③抑制磷脂酶C所介导的反应（IP3、二酰基甘油减少）。按电压依赖性钙通道的亚型,钙通道阻滞药如何分类？写出各类的代表药物。⑴Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物，根据其化学结构特点，又分为4种亚类。①Ⅰa二氢吡啶类，如硝苯地平等；②Ⅰb地尔硫卓类，如地尔硫卓；③Ⅰc苯烷胺类，如维拉帕米；钙通道阻滞药的主要药理作用是什么？⑴对心肌的作用：①负性肌力作用；②负性频率作用和负性传导作用。⑵对平滑肌的作用：①血管平滑肌，明显舒张动脉血管，以冠状动脉尤为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量；对脑血管和外周血管也有明显舒张作用；②其他平滑肌：对支气管平滑肌松弛作用明显。⑶抗动脉粥样硬化作用：减少钙内流，减轻钙超载所造成的动脉壁损害；抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性；抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。钙通道阻滞药的主要临床应用有哪些？⑴心血管系统疾病：①高血压；②心绞痛；③心律失常；④肥厚性心肌病；⑤慢性心功能不全。钾通道开放药的药理作用有哪些？⑴选择性扩张阻力血管，降低心脏前、后负荷；⑵扩张正常及病变冠脉；直接激活缺血心肌钾通道，恢复心电生理平衡，保护心肌；⑶降低心室负荷，增加心衰的心输出量。⑷扩张脑血管。钾通道开放药的临床用途有哪些？高血压、心绞痛和心肌梗死、心肌保护作用、充血性心力衰竭、扩张脑血管。抗心律失常的药物降低心肌自律性的机制是什么？通过减少动作电位4相斜率、提高动作电位的阈值、增加静息膜电位绝对值延长APD等方式降低心肌细胞自律性。抗心律失常药物如何分类？写出各类的代表药物。⑴Ⅰ类：钠通道阻滞药，包括以下几类。Ⅰa类，适度阻滞钠通道，如奎尼丁；Ⅰb类，轻度阻滞钠通道，如利多卡因；Ⅰc类，明显阻滞钠通道，如氟卡尼。⑵Ⅱ类：?受体阻断药，如普萘洛尔。⑶Ⅲ类：延长动作电位时程，如胺碘酮。⑷Ⅳ类：钙通道阻滞药，如维拉帕米。简述胺碘酮的临床用途。①降低自律性，通过抑制4相Na+内流或Ca2+内流，降低快反应或慢反应细胞的自律性；或促进K+外流增大舒张电位而降低自律性；②减少早后除极或迟后除极而抑制触发活动；③消除折返而改变传导性及延长ERP。述胺碘酮的抗心律失常的作用机制。为广谱抗心律失常药，对心房扑动、心房颤动、室上性心动过速、室性心动过速都有效。ACEI类药分几类？分三类：①巯基类：卡托普利②羧基类：依那普利③磷酸基类福辛普利简述ACEI类药的临床用途。高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病性肾病简述ACEI的不良反应。可见首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损伤、血管神经性水肿等。简述氯沙坦的作用特点。对AT1受体有选择性拮抗作用；可增加肾血流量与肾小球滤过率；对高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用；长期用药还能抑制左室心肌肥厚。卡托普利的作用机制是什么？阻止AngⅡ的生成及其作用；保存缓激肽的活性；保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用；抗心肌缺血与心肌保护作用。请写出利尿药的分类，各举一个代表药物。按效能和作用部位分为三类：高效能利尿药呋塞米；中效能利尿药氢氯噻嗪；低效能利尿药螺内酯、氨苯蝶啶。简述呋塞米的利尿作用部位及作用机制。主要作用于肾脏髓袢升枝粗段髓质部和皮质部，抑制肾小管对钠、水的重吸收。呋塞米的临床用途有哪些？急性肺水肿和脑水肿、其他严重水肿、急慢性肾功能衰竭、加速某些毒物的排泄。简述氢氯噻嗪的利尿作用部位及作用机制。作用于远曲小管近端对钠和水的重吸收。氢氯噻嗪的临床用途有哪些？各种原因引起的水肿、高血压病、肾性尿崩症。长期应用氢氯噻嗪可引起哪些不良反应？电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖等、还可见过敏反应简述螺内酯的利尿作用机制。醛固酮受体拮抗药，留钾排钠产生利尿作用。简述氨苯蝶啶的利尿作用机制。直接作用于远曲小管留钾排钠产生利尿作用。简述脱水药的作用和用途。静脉注射后不易渗入组织，产生脱水作用；可通过肾小球滤过产生利尿作用。抗高血压药如何分类？请写出各类的主要代表药。分为5类：⑴利尿药：氢氯噻嗪；⑵交感神经抑制药：①中枢性降压药：可乐定。②神经节阻断药：樟磺咪芬③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利血平、呱乙啶④肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔⑶RAAS抑制药①ACEI类药卡托普利②AT1受体拮抗药氯沙坦⑷钙拮抗药硝苯地平⑸血管扩张药肼屈嗪等。简述普萘洛尔的抗高血压机制。减少心输出量；抑制肾素释放；在不同水平抑制交感神经系统活性；增加前列腺环素的合成。简述可乐定的抗高血压机制。通过激动孤束核?2肾上腺素受体和激动延髓嘴端腹外侧区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张力而降压。哌唑嗪的降压特点有哪些？选择性?1受体阻断，可降低动脉血管阻力，增加静脉容量，不易引起反射性心率加快，还可明显降低血脂。强心苷的加强心肌收缩性的特点有哪些？选择性加强心肌收缩力，使收缩有力而敏捷，增加心输出量，并降低心肌作功耗氧量。简述强心苷的药理作用。⑴对心脏作用①正性肌力作用②减慢心率作用③影响心肌电生理作用。⑵对神经和内分泌系统的作用⑶利尿作用⑷对血管作用。简述地高辛的临床用途。主要用于CHF、心房扑动、心房颤动和阵发性室上性心动过速。临床治疗慢性心功能不全的药物有几类？主要的代表药有哪些？⑴强心苷类：地高辛⑵肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：ACEI卡托普利等AT1拮抗药氯沙坦等醛固酮拮抗药螺内酯⑶利尿药氢氯噻嗪、呋塞米⑷?受体阻断药普萘洛尔⑸血管扩张药硝酸甘油等简述ACEI类药抗慢性心功能不全的机制。⑴抑制ACE的活性：⑵抑制心肌及血管重构：⑶改善血流动力学：⑷抑制交感神经活性。简述B受体阻断药抗慢性心功能不全的作用机制和特点。⑴抗交