药理学重点药物归纳

一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：①缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩）②降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼）③调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩）2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。3、平滑肌：兴奋性增加应用：1、青光眼2、虹膜炎3、口腔干燥二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体3、促进运动神经末梢释放Ach应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌）3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者三、M胆碱受体阻断药：阿托品作用：1、松驰内脏平滑肌2、抑制腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反）4、心血管系统：①低剂量心率减慢，大剂量心率加快②血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关）5、中枢神经系统：兴奋应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代）2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代）4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。四、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA）化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用2、心脏：兴奋心脏。但整体情况下，由于血压升高引起反射迷走神经兴奋，心率减慢，心收缩力减弱3、血压：收缩压及舒张压都升高4、代谢：大剂量出现血糖升高，可使子宫收缩频率增加应用：1、抗休克：忌用大剂量及长期应用2、上消化道出血：局部止血作用3、药物中毒低血压的治疗：氯丙嗪（α受体阻断药）中毒血压过低（不宜用肾上腺素）不良反应：1、局部组织坏死：时间过长、浓度过高、药液外漏2、急性肾功能衰退：血管收缩，产生少尿、无尿及急性肾功能衰竭（必要时用甘露醇等脱水药利尿）3、其他：停药后的血压下降注：去甲肾上腺素在体内的主要消除方式是：被神经末梢再摄取五、α，β受体激动药：肾上腺素（AD）口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药②血管：α收缩血管，β2舒张血管③血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障，大剂量出现兴奋应用：1、心脏骤停：首选药，强效心脏兴奋2、过敏性疾病：①过敏性休克：首选药②支气管哮喘③血管神经性水肿及血清病3、与局部麻药配伍4、局部止血：鼻黏膜和齿龈出血六、β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素口服无效，舌下给药。作用：1、心脏：作用于β1受体，兴奋心脏，心肌收缩力增强，心率加快2、松弛平滑肌：作用于β2受体3、扩张骨骼肌血管：作用于β2受体4、其他：升高血糖应用：1、支气管哮喘2、房室传导阻滞（缓慢型心律失常）3、心脏骤停4、心源性休克和感染性休克七、α1、α2受体阻断药：酚妥拉明口服生物利用度低，属于竞争性α受体阻断药。作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。2、其他：易引起直立性低血压，此外还有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎2、局部用于预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏，引起的局部皮肤坏死3、抗休克4、缓解高血压危象：诊治肾上腺嗜铬细胞瘤引起的高血压，产生强大的降压作用（血管平滑肌扩张药硝普钠也是）5、用于充血性心力衰竭6、阴茎海绵体内注射：治疗阳痿八、镇静催眠药及抗癫痫药（抗焦虑）：苯二氮卓类（地西泮）为配体-门控性Cl-通道，加强中枢抑制性神经递质GABA有关，GABA使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经兴奋性降低。作用与应用：1、抗焦虑：抗焦虑首选药2、镇静催眠：与增强中枢抑制作用有关，主要用于入眠困难者3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性松弛：可缓解动物的去大脑僵直，和人类的肌僵直。（5、增加其他中枢抑制药的作用）：不能与中枢抑制药合用，静脉注射过快，饮酒也会出现呼吸循环抑制（吗啡呼吸抑制，氯丙嗪也是可以增加中枢抑制药的作用）注：发生急性中毒用氟马西尼救治长期服用会产生耐受性及依赖性，突然停药可出现戒断症状。还可引起反跳性失眠。此外，苯二氮卓类可通过胎盘屏障，有致畸性九、镇静催眠药及抗癫痫药：巴比妥类应用：1、镇静、催眠2、抗惊厥、抗癫痫3、麻醉及麻醉前给药不良反应：1、后遗效应：“宿醉”现象2、耐受性：肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢3、依赖性：突然停药，出现严重的戒断症状4、呼吸抑制：过量可死亡注：中毒时，可用碳酸氢钠碱化尿液因为不良反应较多，过量可产生严重毒性，已不作镇静催眠药物常规使用。此外，巴比妥类可透过胎盘和乳汁，故分娩期和哺乳期妇女慎用十、抗癫痫药及抗心律失常药：苯妥英钠（大仑丁）强碱性，抗癫痫机制：不能抑制癫痫病灶的异常放电（苯巴比妥能），但可组织它向周围正常脑组织扩散（苯巴比妥两样都能）。作用：1、膜稳定作用：对Na+、Ca2+的通道的阻滞作用，抑制高频异常放电（低频无影响）2、抑制突触传递的强直后增强（PTP）：抑制异常放电的扩散3、增强GAGB能神经系统的抑制作用（苯巴比妥也可以）4、其他作用：一直K+外流，可使增加Cl-内流应用：1、抗癫痫2、三叉神经痛等外周神经痛3、快速型心律失常：强心苷中毒的室性心律失常（阿托品治疗缓慢型）4、治疗高血压不良反应：1、胃肠反应：刺激胃黏膜，牙龈增生2、神经系统反应3、对造血系统的影响（常见巨幼红细胞性贫血）4、过敏反应5、其他：妊娠初期服用可致畸胎，诱导肝药酶导致低血钙十一、抗帕金森病药（PD）：左旋多巴本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用：因多巴胺（DA）不易透过血脑屏障而左旋多巴可以，在脑内转化成DA，补充了黑质-纹状体中DA的不足。应用：1、治疗帕金森病：对原发性者，轻症或较年轻患者疗效好。对肌肉强直和运动障碍疗效好，对缓解震颤效果差2、肝性脑病辅助治疗（3、心血管作用（直立性低血压）4、内分泌作用：减少催乳素）不良反应：1、胃肠道反应2、心血管反应（早期出现轻度直立性低血压，继续用药可减轻）3、异常运作征：不自主运动和“开-关”现象4、精神障碍5、其他：扩瞳和升高眼内压，故青光眼患者慎用注：禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用，故禁合用。精神病患者禁用（背）十二、抗精神失常药：氯丙嗪口服吸收慢且不完全，易深部肌内注射，因脂溶性高所以难代谢。作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用：中枢抑制作用，神经安定效应，加大剂量也不引起麻醉，无耐受性（2）镇吐作用强；大剂量直接抑制呕吐中枢，对顽固性呃逆有效，对刺激前庭所致的呕吐无效（3）对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，也能降低正常机体体温，环境温度越低，降温作用越明显；高温环境下却能使体温升高（（4）加强中枢抑制药的作用）2、对自主神经系统的作用：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转；大剂量M胆碱受体阻滞，引起多种不良反应3、内分泌系统：催乳素释放增加（左旋多巴是减少），乳腺患者禁用。应用：1、精神分裂症：阻断了中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的D2受体，以妄想型疗效较突出，对慢性精神分裂症患者疗效较差2、呕吐和顽固性呃逆：对晕动症引起的呕吐无效3、低温麻醉与人工冬眠不良反应：1、一般不良反应：①中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等；②M受体阻断症状：口干便秘，眼压升高等（青光眼慎用）；③α受体阻断症：直立性低血压及反射性心动过速。2、锥体外系反应：①帕金森综合症：用苯海索治疗②静坐不能；③急性肌张力障碍。（前三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2受体）④迟发型运动障碍：仅见于部分长期用药患者3、药源性精神异常：癫痫惊厥病人禁用4、神经阻滞剂恶性综合症：表现为高热、肌僵直、意识障碍等5、惊厥与癫痫6、变态反应：皮疹、接触性皮炎7、心血管系统和内分泌系统：直立性低血压，心动过速等8、急性中毒：血压过低，对症治疗使用去甲肾上腺素升高血压十三、镇痛药：吗啡（人工合成镇痛药哌替啶与其相差无异）镇痛药分两种：作用于中枢神经系统的镇痛药和作用于外周神经系统的解热镇痛药不作口服，因首关消除明显，常皮下注射；是一种阿片受体激动剂。作用：1、中枢神经系统（1）镇痛镇静：作用于丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐2、兴奋平滑肌：①胃肠道引起便秘；②胆道引起胆绞痛，阿托品可部分缓解。③可导致排尿困难和尿潴留，大剂量可引起支气管平滑肌收缩而诱发支气管哮喘。3、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压；脑血管扩张，颅内压升高。4、抑制免疫功能应用：1、镇痛2、心源性哮喘：机制：①降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使浅而快的呼吸变为深而慢，改善肺换气功能；②扩张血管，降低外周阻力、减少回心血量，减轻心脏收缩前、后负荷和肺循环压力，有利于改善心功能和消除肺水肿；③具有明显的镇静作用，可减轻患者的烦躁、焦虑和恐惧情绪，间接减轻心脏负担。3、用于麻醉前给眼和全身麻醉辅助用药4、止泻5、镇咳：易产生依赖性不良反应：1、一般不良反应：治疗量呕吐，便秘，颅内压升高，体位性低血压。2、耐受性和依赖性3、急性中毒：瞳孔似针尖大小，昏迷，呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。十四、解热镇痛药：乙酰水杨酸（阿司匹林）水杨酸类作用及应用：1、解热镇痛：机理：抑制体内前列腺素（PG）的生物合成2、抗炎、抗风湿：机理同上（抗炎作用糖皮质激素也是）3、抗血栓形成：机理：抑制环加氧酶（环氧化酶）,减少血栓素TXA2的形成，此作用较强大。4、其他：可降低妊娠高血压和子痫（硫酸镁子痫惊厥）的发生率。不良反应:：1、胃肠道反应：直接刺激胃黏膜导致出血，溃疡等（糖皮质激素也可诱发溃疡）2、过敏反应：荨麻疹，皮肤黏膜过敏反应和过敏性休克等；“阿司匹林哮喘”用肾上腺素无效，可用糖皮质激素和抗组胺药治疗。3、凝血障碍导致出血倾向(VK可预防)4、水杨酸反应：过量可中毒5、对肝、肾功能影响：可致瑞夷综合症即急性肝脂肪变性-脑病综合征十五、治疗慢性充血性心力衰竭的药物（CHF）：强心苷类具有强心作用的苷类物质，洋地黄毒苷（血浆半衰期最长）、地高辛（可口服）、毛花苷丙等。是治疗心衰及心房扑动或颤动首选药。作用：1、心脏：背⑴、正性心肌作用：主要是结合细胞膜的NA+—K+—ATP酶并抑制其活性，心肌细胞内的Na+含量增加而K+含量减少，促进了双向性的Na+—Ca2+交换，最终使得心肌细胞内Ca2+含量增加，心肌收缩力增强。①使心肌收缩增强，增加心搏出量，增加回心血量。②增加心肌收缩力同时，降低衰竭心脏的耗氧量。同时心率减慢，因此心肌静耗氧量减少。③增加衰竭心脏的心输出量。由于心肌收缩力增加，使外周血管阻力下降，心脏的后负荷减轻，心输出量增加。⑵、负性频率作用：这是同上②的继发性作用，反射性增加迷走神经活性，降低交感神经活性，对CHF过快的心率有明显抑制作用，而对正常心脏频率无明显影响。⑶、对心肌电生理特性的影响：①房室传导速度减慢（可导致房室传导阻滞）；②降低窦房结的自律性（可导致窦性心动过缓）；③缩短心房的有效不应期。⑷、对心电图的影响2、其他：⑴、利尿作用⑵、直接和间接抑制神经系统的兴奋性，利于CHF的治疗⑶、直接收缩血管的作用应用：1、治疗CHF：对缩窄心包炎、严重二尖瓣狭窄等引起的CH