邹11药物化学试卷A1

怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第1页共6页考试名称2012－2013学年第二学期末考试试卷编号考试课程[110045]药物化学命题负责人邹琼宇适用对象2011级制药工程审查人签字考核方式考试开闭卷闭AB卷A时量120分钟总分100一、单项选择题(本题共30小题,每小题1分,共30分)1）Atropine（如下图）的有一个手性碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为：NOOHOA.苯基羟甲基甲酰基氢B.羟甲基甲酰基苯基氢C.甲酰基羟甲基苯基氢D.甲酰基苯基羟甲基氢E.羟甲基苯基甲酰基氢2）阿司匹林的名称属于：A.化学名B.ＩＮＮ名称C.药品通用名D.商品名E.俗名3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A.双吗啡B.可待因C.伪吗啡D.N-氧化吗啡E.阿朴吗啡4）咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为：A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、HC.H、H、HD.CH3、CH3、CH3E.CH2OH、CH3、CH35）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A.溶于水、不溶于乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.遇硝酸后显红色D.作用机制是与多巴胺受体结合，阻碍多巴胺的作用E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应6）下列与Adrenaline不符的叙述是：A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱酸性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具左旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7）Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是：A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.酰胺键比酯键不易水解E.Lidocaine的中间部分较Procaine短8）氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类9）非选择性β-受体阻滞剂1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇通用名是：A.DCLB.丙萘洛尔C.异丙肾上腺素D.普萘洛尔E.拉贝洛尔10）属于联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：NNNNOOR1R3R7怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第2页共6页A.卡托普利B.氯沙坦C.依普沙坦D.替米沙坦E.阿拉普利11）盐酸胺碘酮属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中哪类的药物：A.钙通道阻制剂B.钾通道阻制剂C.Ia类钠通道阻制剂D.Ib类钠通道阻制剂E.Ic类钠通道阻制剂12）可用于胃溃疡治疗的含呋喃环的药物是：A.盐酸雷尼替丁B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮13）下列胃药中，属于H2受体拮抗剂的是：A.昂丹司琼B.多潘立酮C.奥美拉唑D.西咪替丁E.甲氧氯普胺14）从中药五味子的研究中得到的合成新药是：A.五味子丙素B.水飞蓟宾C.联苯双酯D.葡醛内酯E.熊去氧胆酸15）设计吲哚美辛的化学结构是依于：A.组胺B.5-羟色胺C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸16）下列抗炎药物中，哪一种属典型的COX-2抑制剂：A.羟布宗B.保泰松C.吲哚美辛D.塞来昔布E.萘普生17）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括：A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.金属铂类配合物E.蒽醌类18）抗肿瘤药物环磷酰胺属于：A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物19）下列药物中,哪个药物为半合成的抗肿瘤药物：A.紫杉醇B.放线菌素DC.博来霉素D.长春瑞滨E.米托蒽醌20)为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：A.喜树碱B.阿糖胞苷C.卡莫司汀D.环磷酰胺E.鬼臼噻吩甙21）下列哪个是化学结构如下的药物是：.H2ONHHONHOSOOHHNH2A.头孢克洛B.阿莫西林C.氨苄西林D.头孢氨苄E.头孢拉定22）β-内酰胺类抗生素的作用机制是：A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.干扰细菌蛋白质的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成23）下列哪一个药物是β-内酰胺酶抑制剂，常与青霉素类药物联合应用：A.氨苄西林B.氨曲南C.阿齐霉素D.克拉维酸钾E.阿莫西林怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第3页共6页24）关于头孢噻肟钠不正确的是：A.易溶于水B.结构中含有氨基C.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物D.对革兰氏阴性菌的作用很强E.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍25）下列有关利福平构效关系的那些描述是不正确的：A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后，其活性升高D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，26）下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的：A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基被其它基团取代后其与DNA回旋酶结合而产生药效增加D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。27）下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是：A.增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶活性，减少肝糖生成B.抑制-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖的吸收C.可增加胰岛素受体数量，改善胰岛素敏感性D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除28)和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个：A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇29)不符合维生素H的叙述是：A.含噻吩并咪唑环B.属脂溶性维生素C.是多个酶的辅基D.水溶液呈酸性E.可能有8个立体异构体30）以下哪些说法是不正确的：A.弱酸性药物在胃中容易被吸B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度有关E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关二、配比选择题(本题2小题,每小题5分,共10分)1）A.甲基多巴B.利美尼定C.利血平D.酚妥拉明E.哌唑嗪1.专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰2.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管5.作用于交感神经末梢，抗高血压2）A.NHNNNNOOOHB.NHNNOOOHF怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第4页共6页C.D.NHNNOOOHFE.NNOOOHFFNH2HN1.Sparfloxacin（司帕沙星）2.Ciprofloxacin（环丙沙星）3.Levofloxacin（左氟沙星）4.Norfloxacin（诺氟沙星）5.PipemidicAcid（吡哌酸）三、比较选择题(本题2小题,每小题5分,共10分)1）A.salbutamol沙丁胺醇B.Dobutamine多巴酚丁胺C.两者均是D.两者均不是1.拟肾上腺素药物2.选择性β受体激动剂3.选择性β2受体激动剂4.具有苯乙醇胺结构骨架5.含叔丁基结构2)A.甲氨喋呤B.盐酸阿糖胞苷C.两者均是D.两者均不是1.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2.为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救3.主要用于治疗急性白血病4.抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5.体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药四、多项选择题(本题20题,每小题2分,共40分)1）已发现的药物的作用靶点包括：A.受体B.核酸C.酶D.离子通道E.细胞核2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率低3)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有：A.安钠咖B.吡拉西坦C.尼可刹米D.二羟丙茶碱E.柯柯豆碱4)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构：N(CH2)nXCR1R2R3A.R1和R2为相同的环状基B.R3多数为OHC.X为酯键并不是抗胆碱活性所必需的D.氨基部分通常为伯铵盐或仲胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好5)非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是：A.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低E.中枢神经系统没有组胺受体NNNOOOHFO怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第5页共6页6)二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性升高，若为硝基则活性降低C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降7)关于地高辛的说法，正确的是：A.糖基部分由三个β-D-洋地黄毒糖组成B.C17上连接一个五元内酯环C.属于天然的甙类药D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性8)5-HT3止吐药的主要有：A.西咪替丁B.奥美拉唑C.昂丹司琼D.甲氧氯普胺E.多潘立酮9)下列药物中，哪些药物为前体药物：A.塞替哌B.紫杉醇C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤10)化学结构如下的甲氨蝶呤药物具有哪些性质：NNNNNONHOOOHOHNH2H2NA.为白色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D.为抗代谢类抗肿瘤药物E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化11)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物：A.螺旋霉素B.克拉霉素C.阿齐霉素D.麦迪霉素E.泰利霉素12)氯霉素具有下列哪些性质：A.化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2R(-)型异构体B.性对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血13)头孢噻肟钠的结构特点包括：A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B.含有噻吩结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有氧哌嗪的结构14)红霉素符合下列哪些性质：A.为大环内酯类抗生素B.为碱性苷化合物C.结构中有五个羟基D.易溶于甲醇、乙醇，微溶于水E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效15）关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是：A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或怀化学院课程考核试题卷学号：姓名：第6页共6页与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（R）异构体作用最强E.3位的羧基与4位羰基为活性所必须，被其它基团取代活性降低16）下列关于氢氯噻嗪正确的是A.为口服利尿药B.结构为下图的SOONH2NNSHNOC.分子中有硫酯结构D.具有排钾的副作用,久用应补充KClE醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管17）符合MetforminHydrochloride的描述正确的是A.其游离碱呈较一般脂肪胺强的碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D.大部分在肝脏代谢E.易发生乳酸的酸中毒，并引起低血糖18）雄甾烷的化学结构特征是A.10位角甲基