肿瘤常用药物

泰勒宁：主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分，为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药，与可待因和美沙酮类似，口服时止痛效果减少一半。对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。【药代动力学】口服泰勒宁吸收快，羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰，对乙酰氨基酚65分钟达高峰，6小时后，血液浓度依然保留19%和16%，主要由肝脏代谢，尿中排出。【适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。不良反应最常见的不良反应包括轻微头痛，头晕、嗜睡、恶心、呕吐，运动时加重，休息时减轻。偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘，皮疹和皮肤瘙痒。大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。【药物过量】成人每日服用对乙酰氨基酚的剂量小于10g或最大15g时，极少发生肝毒性；对乙酰氨基酚过量时最严重的不良反应是肝坏死，偶有肾坏死，低血糖昏迷和血小板减少症。产生肝毒性的早期症状出现在48-72小时内，包括恶心、呕吐、出汗、身体不适。一旦出现症状立即洗胃。患者的预后与剂量无明显的相关性。如果怀疑病人为对乙酰氨基酚过量，应在4小时内进行血液学检查，如及时应用解毒剂N-乙酰半胱氨酸治疗，肝功能可在24小时内恢复正常，不会残留肝功能损害。羟考酮服用过量最严重的不良反应是呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭甚至死亡，严重时出现幻觉、昏迷、骨骼肌无力、震颤，偶有心动过缓和低血压。应及时给予静脉滴注盐酸纳洛酮（成人常规剂量0.4mg～2mg），同时进行呼吸复苏。应随时对病人进行监护，必要时持续给予拮抗剂直至呼吸复苏。未出现临床意义上的呼吸及循环抑制时，不必使用拮抗剂，可采用吸氧，输液，血管加压素及其他治疗方法。对于未吸收的药物可采用洗胃的方法。可待因可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用，其镇咳作用为吗啡的1/4；镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药，作用持续时间与吗啡相似；镇静作用不明显；药物成瘾性弱于吗啡。可待因是强效中枢性镇咳药，镇咳作用起效快，直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用，抑制支气管腺体分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰的患者，多用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽；有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制轻微，且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用，耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。可待因为弱效阿片类药物，能与脑中的阿片受体结合，模拟内阿片肽，并产生激动作用。激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢镇痛作用。多用于中度疼痛的治疗，与解热镇痛药并用有协同作用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡，与吗啡有交叉耐受性。[适应证1．用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。对有少量痰液的剧烈咳嗽，应复合祛痰药。2．用于中等程度疼痛，如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛，还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等；可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。3．在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低，因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用，尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。注意事项1．与其他阿片类镇痛药相似，长期应用可产生耐受性和药物依赖性。2．与中枢抑制药并用时，可致相加作用。3．用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。利多卡因：外用给药外用给药的剂型及用法与用量：1、软膏剂5%，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5%的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。2、冻胶剂2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做阴道检查时可用棉花签沾5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达400mg。24小时处方以600mg为限。3、漱口液2%，用于口腔病，成人每次用15ml，漱后吐出，每3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿酌减。4、外用液4%，一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小时处方不得超过3.0mg/kg，小儿慎用。5、气雾剂或喷雾剂2—4%，可供作内窥镜用，每次10—30ml，处方限量3.0mg/kg。阻滞麻醉,1-2%溶液,一次不超过0.4g;表面麻醉,1-2%溶液,喷雾或蘸药贴敷,一次不超过0.25g;浸润麻醉,1-2%溶液,每小时不超过0.4g;治心律失常,一次静注1-3mg/kg,如无效,10-15分钟后同量再注一次.同时取100mg加于5-10%葡萄糖液100-200ml内作静滴,一次治疗总量4-6mg/kg.7、治疗哮喘利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。方法：用利多卡因5毫升（100毫克）雾化吸入，每天1次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间都明显短于对照组。8、治疗呃逆利多卡因治疗呃逆的机制可能与其对外周和中枢神经传导的阻滞作用有关。用法：利多卡因100毫克加入莫非氏滴管，然后用500毫克加入10%葡萄糖内以30~40滴/分的速度维持静滴，呃逆控制后，维持1~2天。9、治疗肾绞痛利多卡因有解痉、扩张输尿管及温和的镇痛作用，可缓解肾绞痛。用利多卡因100毫克稀释后静推，然后再给予200毫克加入输液中静滴。药理毒理本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。百科名片打封闭即指打封闭针，是将一定浓度和容量的强的松龙注射液和盐酸普鲁卡因（或它们的同类药物）混合，注射到病变区域。封闭疗法是将一定的药物注射于痛点、关节囊、神经干等部位，可以起到消炎止痛，解除痉挛等作用，这样的治疗可以将药物直接注射到病变局部，在病变局部发挥最大的治疗作用。强的松龙属人工合成激素，能够改善毛细血管通透性，抑制炎症反应，减轻致病因子对机体的损害。盐酸普鲁卡因是局部麻醉药，可以缓解疼痛，增强疗效。利弊及应对打过封闭针以后是否需要长期用药呢?这类激素虽不存在成瘾性，但长骨质疏松期应用可产生习惯性及依赖性。习惯性是指由于长期反复使用激素来缓解症状，形成条件反射，停药后即感到难受或恐惧，此时给少量激素后，症状便迅速消失。依赖性指是某些疾病使用激素治疗后，症状可得到完全控制或部分缓解，但突然停用激素或较快地减少其剂量，会使疾病立即复发或者恶化，出现所谓“反跳”现象。这两种情况均在长期、大剂量、反复应用激素后才可能出现。骨科应用封闭疗法，一般根据病情封闭一次或几次。每次间隔7—10天，一般连续使用不超过3—4次。如需继续使用此疗法，间隔时间需加大，所用的剂量也要减小。所以，只要按照上述原则用药，一般不会产生习惯性和依赖性。与其他药物一样，皮质激素也存在副作用。主要有：出现向心性肥胖，使体形改变、皮肤多毛，甚至使女性患者长出胡须；可导致人体抗感染能力下降，伤口愈合速度减慢；可加重胃肠溃疡，诱发高血压、精神病、骨质疏松、股骨头无菌性坏死等症。这些并发症也是长期、大剂量反复用药后才出现的，一般短期的局部封闭治疗不会引起这些不良反应。为了安全起见，医生对患有较重的高血压、胃肠溃疡、糖尿病、精神病等的病人，总是慎重使用或禁用激素类药物。西乐葆通用名：塞来昔布胶囊适应症缓解骨关节炎和成人类风湿性关节炎的症状和体征；成人急性疼痛；家族性腺瘤息肉病（FAP）药理毒理塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。胸腺肽生理功能1.连续诱导T细胞分化、发育的各个阶段2.维持机体免疫平衡状态增强T细胞对抗原的反应3.从而提高机体抵抗疾病的能力适应症用于治疗各种原发性或继发性T细胞缺陷病，某些自身免疫性疾病，各种细胞免疫功能低下的疾病及肿瘤的辅助治疗。包括：1.各型重症肝炎、慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及肝硬化等；2.带状疱疹、生殖器疱疹、尖锐湿疣等；3.支气管炎、支气管哮喘、肺结核、预防上呼吸道感染等；4.各种恶性肿瘤前期及化疗，放疗合用并用；5.红斑狼疮、风湿性及类风湿性疾病、强直性脊柱炎、格林巴利综合症等；6.再生障碍性贫血、白血病、血小板减少症等；7.病毒性角膜炎、病毒性结膜炎、过敏性鼻炎等；8.老年性早衰、妇女更年期综合症等；9.多发性疖肿及面部皮肤痤疮等，银屑病、扁平苔癣、鳞状细胞癌及上皮角化症等；10.儿童先天性免疫缺陷症等胃复安适应证1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。4.可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。6.可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。7.本品有催乳作用，可试用于乳量严重不足的产妇。8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。1.药效学本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳激素释放的作用。2.药动学本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1-3分钟，肌注后10-15分钟，口服后30-60分钟起效，作用持续时间一般为1-2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%-100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。开塞露开塞露是治疗功能性便秘的常用方法，但多数病人反映效果不佳，增加开塞露用量后效果还是不明显。病人取左侧卧位。将一次性导尿管插入肛门20～30mm。方法为：将开塞露药液全部抽吸到20ml注射器中（弃去针头部分），然后接上一次性头皮针（将头皮针前端带针头部分剪去，留2~5cm备用），涂上石蜡油即可插人使用。开塞露什么时候用开塞露是在有大便的感觉时用，因为开塞露用过之后5-10分钟才会起效，之后再去大便就能轻松排便了。但对于比较严重的便秘，则需要更长时间才能起效，一般不会超过30分钟。另外，开塞露并不是什么时候都可以用，有些便秘患者按常规方法使用开塞露后，仍不能排便。这主要是因为排便反射是由直肠壶腹部的神经完成的，而直肠壶腹部距肛门的距离最远可达7cm，开塞露的细端长仅3cm，按照常规方法挤入肛门