胰岛素分类及作用特点.

胰岛素分类及作用特点李鸿霞2019/12/17胰岛素未发现前，对1型糖尿病束手无策，病人听天由命。◇1921年，FredrickG.Banting（1891~1941）和CharlesH.Best（1899~1978）发现了胰岛素，1923年获得了诺贝尔医学和生理学奖，是糖尿病治疗史上的重要里程碑。◇迄今为止，任何药物都不能替代胰岛素对糖尿病的治疗作用，有糖尿病学家提出，胰岛素的用量的多少是一个国家糖尿病治疗水平高低的标志。每年的11月14日是世界糖尿病日，是弗雷德里克.班廷的诞辰胰岛素的结构胰岛素由胰岛β细胞分泌,是由51个氨基酸组成的双链多肽激素.A链:21个氨基酸;B链:30个氨基酸A链与B链由三条二硫键连接而成2019/12/17胰岛素的分类根据来源分类:牛胰岛素猪胰岛素人胰岛素2019/12/172019/12/17牛胰岛素：自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。猪胰岛素：自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。人胰岛素：人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。根据胰岛素浓度分类U-40：40单位/毫升U-100：100单位/毫升，常专用于胰岛素笔。国内胰岛素均为40单位/毫升，国外胰岛素则两种都有。患者在用注射器抽取胰岛素之前必需搞清楚自己使用的是哪种浓度胰岛素，否则后果严重。不同浓度的胰岛素有不同的用途：U-40用于常规注射U-100主要用于胰岛素笔2019/12/172019/12/17按作用时间分类◇超短效胰岛素◇短效胰岛素◇中效胰岛素◇预混胰岛素◇长效胰岛素胰岛素分子间易形成二聚体，这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收，而多聚体必须解离后才能吸收，因此，解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。经过以上结构改变的结果是生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素,更易于人体吸收。2019/12/17超短效胰岛素：Lispro（Humalog）1、超短效胰岛素：有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。注射后吸收快,10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间4～6小时，皮下注射后可随即进餐。诺和锐是由天门冬氨酸替代人胰岛素分子B链第28位的脯氨酸;优泌乐是将胰岛素B链28位的脯氨酸与29位赖氨酸对换，重组成一种人胰岛素类似物。。2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，最大作用时间在2~4小时，持续时间6~8小时,外观清亮透明，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴.一般在餐前30分钟皮下注射,主要控制餐后高血糖。2019/12/173、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后1.5小时起效，4～12小时达到最大效应，全部作用持续时间大约24小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。可皮下或肌肉注射，但不可静脉注射。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。2019/12/174、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素)：如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素)，本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不能肌肉或静脉注射2019/12/175、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量.绝不可直接注入静脉或肌肉。因为本品为混悬液。给药后半小时起效，2--8小时达到最大效应，全部的作用持续时间最长可达24小时。2019/12/17短效胰岛素作用时间（h）制剂名称来源起始最强持续正规胰岛素（RI）动物0.52～46～8万苏林动物0.51～35～7诺和灵R基因合成0.51～36～8优泌林R基因合成0.51～35～72019/12/17中效胰岛素作用时间(h)制剂名称来源起始最强持续中性鱼精蛋白锌动物3～48～128～24胰岛素(NPH)（万苏林）诺和灵N基因合成2.54～1216～24优泌林N基因合成2.54～1216～242019/12/17预混制剂作用时间（h）制剂名称来源起始最强持续诺和灵30R基因合成0.52～824（70%Protaphane,30%Actrapid）优泌林70基因合成0.52～824（70%HumulinN,30%HumulinR）诺和灵50R基因合成0.52～824（50%Protaphane,50%Actrapid）2019/12/17长效胰岛素作用时间（h）制剂名称来源起始最强持续鱼精蛋白锌动物3～414～2030～36胰岛素（PZI）特慢胰岛素悬液动物1.516～1830～362019/12/17使用中的胰岛素不用放冰箱1、在使用胰岛素30R注射剂时，用前要要摇动混匀；例诺和灵30R为可溶性人胰岛素30%，低精蛋白锌人胰岛素70%，如果用前不摇匀，就可能使低精蛋白锌人胰岛素沉积于注射器下方，且影响疗效。如果开启后再放入冰箱，也会加速低精蛋白锌人胰岛素沉积。2、开瓶后，由于注射液已经与外界接触，不在密闭的环境下，冰箱有脱水作用，反而不利药品保存。3、使用中的胰岛素可以室温保存。温度不超过30度，可保存28天，开封使用后的胰岛素不必再放入冰箱冷藏，而且反复放入取出，如果针头未取下，胰岛素药液在热胀冷缩过程中会吸入空气形成气泡，造成注射量不准。因此，每次使用胰岛素笔注射完成后，只需将针头取下，室温保存即可。胰岛素的携带2019/12/17如果需要长途携带，可将胰岛素装在专用的盒子里，到达目的地后再放入冷藏箱中。在运输过程中不能剧烈震动，因为胰岛素的分子结构中的二硫键会出现断裂，从而破坏其生物活性，导致药效丧失。坐飞机时应随身携带。超长效胰岛素德谷胰岛素