药物制剂的稳定性习题及答案

18药物制剂的稳定性练习题：一、名词解释1．生物学稳定性2．物理稳定性3．化学稳定性4．广义酸碱催化5．药物降解半衰期6．专属酸碱催化7．稳定性加速试验二、选择题（一）单项选择题1．盐酸普鲁卡因的主要降解途径是AA.水解B.光学异构化C.氧化D.脱羧E.聚合2．维生素C的降解的主要途径BA.脱羧B.氧化C.光学异构化D.聚合E.水解3．酚类药物降解的主要途径CA.水解B.脱羧C.氧化D.异构化E.聚合4．酯类药物降解的主要途径DA.脱羧B.聚合C.氧化D.水解E.异构化5．下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是CA.通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期B.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理C.若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关D.对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为显著E.若药物降解的反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关6．既能影响易水解药物的稳定性，又与药物氧化反应有密切关系的是AA.pHB.广义的酸碱催化C.溶剂D.离子强度E.空气7．以下关于药物稳定性的酸碱催化叙述中，错误的是AA.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH催化水解，这种催化作用也叫广义的酸碱催化B.在pH很低时，药物的降解主要受酸催化C.pH较高时，药物的降解主要受OH催化D.在pH-速度曲线图中，最低点所对应的横坐标即为最稳定的pHE.给出质子或接受质子的物质都可能催化水解8．影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括DA.溶剂B.广义酸碱C.离子强度D.温度E.pH9．影响药物稳定性的环境因素不包括BA.温度B.pHC.光线D.空气中的氧E.空气湿度10．影响药物制剂稳定性的外界因素是AA.温度B.溶剂C.离子强度D.pHE.广义酸碱11．下列关于药物制剂稳定性的叙述中，错误的是EA.药物制剂在贮存过程中发生的质量变化属于稳定性问题B.药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度C.药物制剂的最基本要求是安全、有效、稳定D.稳定性研究可预测药物制剂的有效期E.药物制剂稳定性有化学、物理稳定性12．一级反应半衰期公式为B19A．tl/2=0.1054/kB．t1/2=0.693/kC．tl/2=C0/2kD．tl/2=0.693kE．t1/2=1/C0k13．下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的是EA.试验温度为(40±2)℃B.进行加速试验的供试品要求三批，且为市售包装C.试验时间为1、2、3、6个月D.试验相对湿度为(75±5)%E.A、B、C、D均是14．易氧化的药物通常结构中含有CA.酯键B.饱和键C.双键D.苷键E.酰胺键15．酯类药物的稳定性不佳，是因为容易产生BA.差向异构B.水解反应C.氧化反应D.变旋反应E.聚合反应16．以下各因素中，不属于影响药物制剂稳定性的处方因素的是AA.安瓿的理化性质B.药液的pHC.药液的离子强度D.溶剂的极性E.附加剂17.下列关于长期稳定性试验的叙述中，错误的是CA.符合实际情况B.一般在25℃下进行C.可预测药物有效期(确定)D.不能及时发现药物的变化及原因E.在通常包装贮存条件下观察18．已知醋酸可的松的降解半衰期为lOOmin，反应200min后，其残存率为CA．90%B．50%C．25%D．75%E．80%19．易发生水解的药物为EA.烯醇类药物B.酚类药物C.多糖类药物D.蒽胺类药物E.酰胺类药物20．下列药物中，容易发生氧化降解的是BA.乙酰水杨酸B.维生素CC.盐酸丁卡因D.利多卡因E.氯霉素21．下列有关药物稳定性的叙述中，正确的是EA.制剂中应避免使用亚稳定型晶型B.凡受给出质子或接受质子的物质催化的反应称为特殊酸碱催化反应C.乳剂的分层是不可逆现象D.乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂E.为增加混悬剂的稳定性，加入能降低ζ-电位、使粒子絮凝的电解质称絮凝剂22．某一带正电荷的药物水解受OH-催化，介质的离子强度增加时，该药的水解速度常数AA.下降B.不变C.不规则变化D.增大E.A、B均可能23．下列关于药物水解的叙述中，错误的是DA.酯类药物易发生水解反应B.磷酸氢根对青霉素G钾盐的水解有催化作用C.专属性酸(H+)与碱(OH-)可催化水解反应D.药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关E.pHm表示药物溶液的最稳定pH值24．某药按一级反应速度降解，反应速度常数为k25℃=4.0×10-6(h-1)，该药的有效期为DA.2.5年B.2年C.l.5年D.3年E.1年（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复，也可不选用）【1-4】A.弱酸性药液B.乙醇溶液C.碱性溶液D.油溶性维生素类制剂1．焦亚硫酸钠作为抗氧剂用于A2．亚硫酸氢钠作为抗氧剂用于A203．硫代硫酸钠作为抗氧剂用于C4．BHA作为抗氧剂用于D【5-8】下列稳定性试验：A.高温试验B.高湿度试验C.强光照射试验D.加速试验E.长期试验5．供试品要求三批，按市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置六个月D6．是在接近药品的实际贮存条件25℃±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据E7．供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60℃的条件下放置10天A8．供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度75%±5%及90%±5%的条件下放置10天B【9-12】下列与稳定性有关的参数：A．EB.kC.PHmD.t1/2E.t0.99．药物制剂的最稳定pHC10．药物的有效期E11．药物半衰期D12．药物降解的速度常数B【13-15】A.处方中加入EDTA-Na2B.采用棕色瓶密封包装C.制备过程中充入氮气D.调节溶液的pHE.产品冷藏保存13．光照射可加速药物氧化，为提高药物稳定性可采用B14．氧气存在加速药物降解，为提高药物稳定性可采用C15．所制备的药物溶液对热极为敏感，为提高药物稳定性可采用E【16-19】A.维生素CB.四环素C.青霉素G钾盐D.硝普钠E.肾上腺素16．易发生氧化降解A17．易发生水解降解C18．易发生差向异构化A19．易发生光化降解D【20-23】A.片剂B.糖浆剂C.口服乳剂D.注射剂E.口服混悬剂20．稳定性试验中重点考查性状、含量、崩解时限或溶出度及有关物质A21．稳定性试验中重点考查性状、含量、沉降体积比、再分散性及有关物质E22．稳定性试验中重点考查性状、检查有无分层、含量及有关物质C23．稳定性试验中重点考查性状、含量、pH值、澄明度、相对密度及有关物质B24．稳定性试验中重点考查外观色泽、含量、pH值、澄明度及有关物质D（三）多项选择题1．主要降解途径是水解的药物有AEA.酯类B.酚类C.烯醇类D.芳胺类E.酰胺类2．药物降解主要途径是氧化的有BCEA.酯类B.酚类C.烯醇类D.酰胺类E.芳胺类3．下列关于药物稳定性的酸碱催化的叙述中，正确的是ADA.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化B.在pH很低时，药物的降解主要由碱催化C.pH较高时，药物的降解主要由酸催化21D.在pH-速度曲线图中，最低点所对应的pH即为最稳定pHmE.一般药物的氧化作用不受H+或OH的催化4．以下对于药物稳定性的叙述中，错误的是ABEA.易水解的药物，加入表面活性剂都能使稳定性增加B.在制剂处方中，加入电解质或盐所带入的离子，均可增加药物的水解速度C.需通过试验，正确选用表面活性剂，使药物稳定D.聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解E.滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快5．影响药物制剂降解的处方因素有ABDA.pH值B.溶剂C.温度D.离子强度E.光线6．防止药物氧化的措施有ACDEA.驱氧B.制成液体制剂C.加入抗氧剂D.加金属离子络合剂E.选择适宜的包装材料7．包装材料塑料容器存在主要问题有ACDA.透气性B.不稳定性C.有透湿性D.有吸附性E.易破碎性8．稳定性影响因素试验包括ABCA.高温试验B.高湿度试验C.强光照射试验D.在40℃、RH75%条件下试验E.长期试验9．在药物稳定性试验中，有关加速试验的叙述中正确的是ADA.为新药申报临床与生产提供必要的资料B.原料药需要进行此项试验，制剂不需要进行此项试验C.供试品可以用一批产品进行试验D.供试品按市售包装进行试验E.在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置三个月10．防止药物水解的方法有ABCDA.改变溶剂B.调节溶液pH值C.将药物制成难溶性盐D.制成包合物E.改善包装11．以下各项中，可反应药物稳定性好坏的有ABCA.半衰期B.有效期C.反应速度常数D.反应级数E.药物浓度12．药物制剂稳定性研究的范围包括ABCA.化学稳定性B.物理稳定性C.生物稳定性D.体内稳定性E.生物利用度稳定性13．影响固体药物氧化的因素有BDA.pH值B.光线C.离子强度D.温度E.溶剂三、是非题1．酯类药物不但能水解，而且也很易氧化。（×）2．药物的水解反应可受H+和OH的催化。（√）3．对于零级反应，药物降解的半衰期与初浓度无关。（×）4．包装材料对药物制剂的稳定性没有影响。（×）5．光照可引发药物的氧化、水解、聚合等反应。(√)6．水分的存在不仅可引起药物的水解，也可加速药物氧化。(√)四、填空题1．药物的稳定性一般包括物理稳定性、化学稳定性、生物学稳定性三个方面。2．固体制剂稳定性的特点主要有降解速度缓慢、系统不均匀性、复杂性和反应类型的多样性等。3．药物降解的两个主要途径为水解和氧化。4．Arrhenius指数定律定量地描述了温度与_反映速度常数_之间的关系。225．按照Brönsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。6．影响药物制剂稳定性的外界因素有温度、光线、空气、金属离子、温度和水分、包装材料的影响等。7．影响药物制剂稳定性的处方因素有PH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等。五、问答题1.延缓药物制剂中有效成分水解的方法有哪些？2．制剂中药物降解的化学途径主要有哪些？3．影响药物制剂降解的因素有哪些？4．固体药物与固体剂型稳定性的一般特点有哪些？5．药物制剂稳定性试验的基本要求是什么？6．药物制剂稳定性研究的意义、范围是什么？7．经典恒温法的原理是什么，操作过程如何？8．延缓药物制剂中有效成分氧化的方法有哪些？药物制剂的稳定性◇参考答案：一、名词解释1．生物学稳定性：是指药物制剂由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败，如糖浆剂的霉败、乳剂的酸败等。2．物理稳定性：主要指物理性状发生变化，如混悬剂中药物的结块、沉降，乳剂的分层、破裂，片剂的崩解度、硬度改变等。3．化学稳定性：系指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量（或效价）产生变化，如维生素C的氧化变色、青霉素类的水解等。4．广义酸碱催化：按照Brönsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱，有些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称为广义的酸碱催化。5．药物降解半衰期：反应物消耗一半所需的时间。6．专属酸碱催化：药物受H+或OH催化水解，这种催化作用叫专属酸碱催化。7．稳定性加速试验：是通过加速药物的物理、化学变化，预测药物在自然条件下的稳定性。二、选择题（一）单项选择题1.A2.B3.C4.D5.C6.A7.A8.D9.B10.A11.E12.B13.E14C15．B16.A17.C18.C19.E20.B21.E22.A23.D24.D（二）配伍选择题231.A2.A3.C4.D5.D6.E7.A8.B9.C10.E11.D12.B13.B14C15．E16.A17.C18.A19.D20.A21.E22.C23.B24.D（三）多项选择题1.AE2.BCE3.AD4.ABE5.ABD6.ACDE7.ACD8.ABC9.AD10.ABCD11.ABC12.ABC13.BD三、是非题1．×酯类药物能水解，但不易氧化2.√3．×零级反应方程C