药物化学试题(课堂练习用)

药物化学考试试卷姓名-------------------------成绩------------------------------一、对应下列药物的化学结构与药物的化学名称（2×6=12分）A：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H,3H,5H）-嘧啶三酮（苯巴比妥）B：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯（硝苯地平）C：9-（2-羟乙氧甲基）-鸟嘌呤（阿昔洛韦）D：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸（环丙沙星）E：N/-甲基-N-[2[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]2-硝基-1，1-乙烯二胺（雷尼替丁）F：雌甾-1，3，5（10）-三烯-1，17β-二醇1、2、3、ONSHNHNNO2HNNNNOH2NOOHNO2NHCOOCH3H3COOCH3CCH34、5、6、NHNHOC2H5C6H5OOOHHONFNOHNCOOH二、名词解释（3×6=18分）代谢拮抗NCE合理药物设计手性药物Me-too药物β-内酰胺抗生素三、填空题（1×10=10分）1、RNCH2CH2CICH2CH2CI中R的含义----------------------------，它包括有-------------------------------------。2、环丙沙星属于---------------------------------------类抗菌药物。3、对头孢菌素类结构改造中，7位侧链的变化主要影响药物的------------------------和--------------------。4、为了延长药物的作用时间，对含有羟基的药物分子结构进行-----------------------------修饰。5、洛伐他汀具有---------------------------------作用的药物。6、ACEI含义-------------------------------------------------------------------------。7、维生素一般分为------------------------和----------------------------两大类。8、贝诺酯是由阿司匹林与扑热息痛所形成的酯，它是应用--------设计而成。9、吗啡为两性物质，是因为分子结构中3位有-------存在，显------性，17位有------存在，显-------性。10、除了解热镇痛作用外，阿司匹林还发现了另外的作用即--------------------------------------。四、判断题（1×10=10分）1、（）吡罗昔康有酸性的一个化合物，是因为分子中含有羧基。2、（）巴比妥类药物结构5位上两个氢都被取代后，才会有作用。3、（）海洛因的结构是吗啡的3，6位二羟基的双乙酰化物。4、（）对睾丸素结构改造的主要目的是把蛋白同化作用和雄性化作用予以分离。5、（）β-受体阻断剂按化学结构可分为芳基乙醇类和芳氧丙醇胺类。6、（）青霉素G不稳定的主要原因是由于结构中β---内酰胺环特别易被破坏的原因。7、（）左旋咪唑具有抗血吸虫作用。8、（）烷化剂的临床用途是用于抗病毒。9、（）氟尿嘧啶是利用电子等排体原理从天然代谢物尿嘧啶改造得来的。10、（）普鲁卡因在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。五、选择题（单选）（1×10=10分）1、药物代谢中的Ⅱ相反应是A,氧化反应B.还原反应C.结合反应D.水解反应E脱卤素反应2、哪个药物为抗菌增效剂A.磺胺甲噁唑B.呋喃妥因C.盐酸小檗碱D.甲氧苄啶E.诺氟沙星3、阿托品的水解产物是A.山莨菪醇和托品酸B.托品（莨菪醇）和左旋托品酸B.托品和消旋托品酸D.莨菪品和左旋托品酸4、磺胺药物的正确的基本结构是。A.B.C.H2NCOOHH2NSONH2H2NNHCONH25、下列药物中，哪个药物是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.氨曲南D.头孢羟氨苄E.克拉维酸6、下列哪一项不是药物结构修饰的目的A.降低药物成本B.减少毒副作用C.掩蔽药物的不良味道D.提高药物的稳定性E.延长药物的作用时间7、降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种A.碳酸酐酶抑制剂B.钙敏化剂C.ACEID.HMG-CoA还原酶抑制剂8、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是A.美沙酮B.哌替啶C.吗啡D.芬太尼.9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.可以口服C.易发生过敏反应D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、吩噻嗪类抗精神病药的母核结构的侧链A.3个碳原子最合适B.无要求C.碳链越长越好D.碳链越短越好六、多选题（1×10=10分）1、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B.水溶液加热后，与三氯化铁反应，显紫堇色C.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用D.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂2、下列哪些药物不具有降血脂作用A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.强心苷类B.钙通道阻滞剂E.磷酸二酯酶抑制剂OHHNHCH3H3CH化学结构为的药物.HCl3、A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）-伪麻黄碱，构型为1S，2SC.是制备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，应按有关规定严格管理D.结构中有两个手性碳原子E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化4、下面哪些性质与奥美拉唑符合A.为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C.用于治疗消化道溃疡D.为H2受体拮抗剂E.分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构5、属于天然的抗疟药为A.青蒿素B.奎宁C.辛可宁D.氯喹E.伯氨喹6、氧氟沙星具有下列哪些性质A.化学结构中含有一个手性中心，本品为消旋体B.为第三代喹诺酮类抗菌药B.为喹啉羧酸类D.其左旋光学异构体为左氧氟沙星E.临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染7、下列抗生素中，哪些药物对β-内酰胺酶较稳定A.氨曲南B.替莫西林C.头孢美唑D.头孢噻肟E.氨苄西林8、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药物相符A.分子中有烷基化部分和载体部分B.选择性差，毒性大C.改变载体部分，可以提高药物选择性D.在体内转变为乙撑亚胺活性中间体发挥烷基化作用E.卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类9、下列药物中哪些属于孕甾类A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松龙E.醋酸地塞米松10、局部麻醉药的基本骨架包括以下哪些部分A.芳环部分B.亲水部分C.氨基部分D.亲酯部分E.中间连接部分七、问答题（10×3=30分）1、喹诺酮类抗菌药的构效关系2、解释什么是RAS系统，目前临床上有几类药物是通过该系统来调节血压的？请各举2例3、何谓前药、软药并比较两者的不同点。药物化学考试答案一、对应下列药物的化学结构与药物的化学名称（2×6=12分）A---4；B---3；C---2；D---6；E---1；F---5二、名词解释（3×6=18分）代谢拮抗：就是设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。NCE：NewChemicalEntities新的化学实体合理药物设计：利用对疾病或其抑制剂的知识，设计效果更显著、安全性更好的特异性的药物。手性药物：当药物分子四面体碳原子连接四个互不相同的基团时，该碳原子被称为不对称中心或手性中心，相应的药物称为手性药物。Me-too药物：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当。β-内酰胺抗生素：指分子中含有由四个碳原子组成的β-内酰胺环的抗生素。三、填空题（1×10=10分）1、载体-脂肪烃、芳香烃、氨基酸、糖、杂环和甾体激素等2、喹诺酮-3、抗菌活性抗菌谱4、酯化5、降血脂作用6、血管紧张素转换酶抑制剂7、水溶性和脂溶性8、前药9、3位有酚羟基-存在，显-弱酸---性，17位有-叔胺基-存在，显-弱碱---性。10、抗血小板凝聚作用四、判断题（1×10=10分）1、错2、对3、对4、对5、对6、对7、错8、错9、对10、对五、选择题（单选）（1×10=10分）1、C2、D3、C4、B5、D6、A7、C8、A9、B10、A六、多选题（1×10=10分）1、ABDE2、BCDE3、ACD4、ABCE5、ABC6ABCDE7ABCD8、ABCD9、ADE10、BDE七、问答题（10×3=30分）1、喹诺酮类抗菌药的构效关系6785N23FR2OCOOHR114AB（1）.吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。（2）.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。（3）.6位引入氟原子可使抗菌活性增大。（4）.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均有增加，以哌嗪基最好。（5）.8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。2、解释什么是RAS系统，目前临床上有几类药物是通过该系统来调节血压的？请各举2例RAS系统即肾素-血管紧张素-醛固酮系统。肝脏分泌的血管紧张素原，经肾小球旁细胞分泌的肾素作用后，转变为血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），是一个无活性的多肽，经血管紧张素转换酶（ACE）酶解，成为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），AngⅡ除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果从两方面导致血压的上升.若ACE受到抑制,则AngⅡ合成受阻，内源性AngⅡ减少，导致血管舒张，血压下降。AngⅡ受体阻滞剂，也可阻滞AngⅡ的生理作用，同样可使血管扩张、血压下降。所以，目前临床上有两类药物可有效降低血压。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），例如：卡托普利、依那普利AngⅡ受体抑制剂，例如：氯沙坦、依普沙坦3、何谓前药、软药并比较两者的不同点。前药：药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效使，则称原来的药物为母体药物，修饰后，得到的化合物为前体药物，即前药。软药：设计出容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物被称为软药。两者设计过程不同，前药是将有活性的药物在体外转变为活性小或没有活性，体内转变成活性物而起作用。而软药则使体外有活性的药物进入体内快速转化为没有活性