药理学知识点概要

药理学知识点概要M受体阻断剂：1叔胺类穿透力强，易透过血脑屏障，2山莨菪碱(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克.3异丙阿托品（异丙托溴铵）:主要用于喘息型支气管炎，也可用于支气管哮喘，疗效较好。4箭筒毒（非除极化型神经肌肉阻断药）竞争性神经肌肉阻断药(competitiveneuromuscularblockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗AChE药可拮抗其肌松作用。：主要作用松弛骨骼肌。肌肉松弛的顺序：眼睛→头部→颈→四肢→躯干→膈肌。恢复顺序相反。5骨骼肌松弛药去极化型肌松药琥珀胆碱非去极化型肌松药筒箭毒碱激动NM受体，产生持久去极化先出现短暂肌束震颤，再出现肌松作用时间短暂过量时禁用新斯的明阻断NM受体只出现肌松，无肌束震颤作用时间较长过量时可用新斯的明6.①.简述阿托品的主要药理作用抑制腺体分泌扩瞳、调节麻痹、升高眼内压松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环中枢兴奋作用②简述阿托品的临床应用。解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解救有机磷酸酯类中毒肾上腺素受体激动剂受体功能：①α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转②α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。1.分类①β肾上腺素受体激动药：肾上腺素和麻黄碱②.α肾上腺素受体激动药可分为下列三类：（1）α1、α2肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（2）α1肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素（3）α2肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉③.β肾上腺素受体激动药可分为下列三类：（1）β1、β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素（2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺（3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇2，麻黄碱激动激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。连续使用可发生快速耐受性。3.可乐定：中枢性α2受体激动剂，用于治疗高血压。Β受体阻断剂：IA类:噻吗洛尔，常用于治疗青光眼。镇静催眠药镇静催眠药分为三类：苯二氮棹类，巴比妥类，其他（水和氯酸，H1受体阻断剂：苯海拉明，异丙嗪）苯二氮桌类：地西泮本巴比妥类：药理作用与临床应用：镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫，麻醉前给药，增强中枢抑制药的作用。明显缩短REMS睡眠时相；具有诱导肝药酶的作用；由于安全性低（10倍催眠量可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠用于静脉麻醉机制：a增强GABA介导的Cl-通道开放持续时间直接使Cl-通道开放b抑制或阻断兴奋性介质的释放减弱谷氨酸介导的除极作用c麻醉剂量抑制电压依赖性钠通道不良反应：1．后遗作用(aftereffect)“宿醉”（hangover）2．耐受性(tolerance)自身诱导、3．依赖性(dependence)戒断症状(abstinentsymptom)4．呼吸中枢5．其他其他类的镇静安眠药：褪黑素（俗称脑白金）：褪黑素是人体大脑松果体分泌的一种物质，可调节睡眠。随着年龄的增长，褪黑素分泌减少影响人们正常的睡眠；褪黑素可以补充人体每日所需的需求量。但抑制性腺发育可能是副作用。高剂量松果体素可能促进大脑血管收缩，增加中风的危险。有一定的依赖性。抗癫痫药：苯妥英钠：为大发作和部分发作的首选药物。不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散，这可能与其抑制突触传递的强直后增强（posttetanicpotentiation，PTP）有关。治疗中枢疼痛综合症，包括三叉神经痛和舌咽神经痛。抗心律失常（室性，特别是强心苷中毒的首选药。）不良反应：口服胃肠道反应；牙龈增生，久用出现胶原纤维代谢障碍，引起结缔组织增生。治疗失神性发作的药物：乙虎胺:失神小发作的首选药。丙戊酸钠：广谱抗癫痫药物，混合发作的首选药物。抗癫痫治疗用药一、全身性发作1、强直阵挛性发作（大发作）：苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥2、失神性发作（小发作）：乙琥胺，丙戊酸钠，氯硝西泮3、肌阵挛性发作：丙戊酸钠，氯硝西泮4、癫痫持续状态：地西泮，苯巴比妥，戊巴比妥二、局限性发作1、单纯性局限：卡马西平,苯妥英钠，，苯巴比妥2、复合性局限性发作：卡马西平，苯妥英钠，扑米酮抗惊厥药惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。硫酸镁：口服：导泻、利胆；外用：去炎消肿；注射：中枢抑制、骨骼肌松弛、血管扩张（mg2+对抗ca2+，主要用于子痫和高血压，破伤风等引起的癫痫。）抗帕金森病药物神经退行性疾病病理部位病理基础临床表现治疗药物帕金森病（ParkinsondiseasePD）黑质-纹状体多巴胺能神经元病变（胞浆嗜酸小体-Lewy体）多巴胺能神经功减弱，胆碱能神经功能相对占优势进行性运动徐缓、肌强直及震颤.拟多巴胺药胆碱受体阻断药。阿尔次海默氏病(Alazheimer’sdiseaseAD)大脑皮质，海马，杏仁核胆碱能神经病变老年斑（β淀粉样蛋白Aβ）神经纤维缠结，选择性神经死亡。胆碱能神经功能严重缺陷智能减退（认知功能降低、记忆障碍，痴呆）超过6个月以上。拟胆碱药（胆碱酯酶抑制剂，M受体激动剂）脑保护药抗帕金森病药分类：1．左旋多巴及其增效药：①．多巴胺前体：左旋多巴（levodopa），②．左旋多巴增效药：A.氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴B.COMT抑制剂:硝替卡朋,托卡朋。C.MAO抑制剂（selegiline）2．DA受体激动剂：溴隐亭，培高利特，普拉克索，罗平尼咯3.胆碱受体阻断药：苯海索，苯扎托品4.神经保护剂抗氧化药，抗凋亡剂，抗炎药，兴奋性氨基酸拮抗剂等5.金刚烷胺（复合作用）：左旋多巴：不良反应：胃肠道反应、心血管反应、异常不随意运动-开关现象、精神障碍。抗精神失常药物：精神失常：精神分裂症，躁狂症，抑郁症，焦虑症。抗精神分裂症药：一经典安定剂对D2受体的抑制作用很强，对阳性症状效果好；对阴性症状效果很弱。有严重的锥体外系副作用。A、吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪B、硫杂蒽类：泰尔登（氯丙硫蒽C、丁酰苯类：氟哌啶醇D、其它：二非经典安定剂对阳性和阴性症状都有效，几无帕金森症祥副作用。氯氮平、舒必利、奥氮平、维思通,喹硫平水杨酸类药物：阿司匹林为治疗类风关的首选药相对选择性：局麻药的作用顺序依次为：痛觉,植物神经(C型)＞温觉＞触、压觉＞运动神经(A型)。作用于离子通道的药物作用于钠离子通道的药物：局麻药，抗癫痫药，i型抗心律失常药物变异性心绞痛的首选药物是：硝苯地平维拉帕米首选治疗：阵发性室上性心动过速选择性的钙通道阻断剂主要阻断的是L型钙通道的a1亚单位强心苷：地高辛的正性肌力作用机制：地高辛与心肌细胞膜上的Na+-K+·ATP酶结合并抑制其活性，使胞内Na+增多后，又通过Na+-Ca2+双向交换机制，使Na+外流增加，Ca2+内流增加；或使Na+内流减少，Ca2+外流减少，最终导致细胞内Na+浓度下降，Ca2+浓度上升，后者又使肌浆网摄取Ca2+增多，储存Ca2+增多；并通过“以钙释钙”的方式促使肌浆网释出更多Ca2+。正性肌力作用特点为：①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长；②加强衰竭心肌收缩力的同时，并不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低；③增加CHF患者心排出量。抗动脉粥样硬化药物(1)血脂调整药：本类药物可调节脂质代谢，使致动脉粥样硬化的脂蛋白（Ch,TG,LDL,VLDL,Ox-LDL,ApoB)降低，而抗动脉粥样硬化的脂蛋白(HDL,ApoA)增高，以防治动脉粥样硬化病变。(2)抗血小板药：抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能，防止动脉粥样斑块形成。(3)动脉内膜保护药.动脉壁的损伤和通透性增加是形成动脉粥样硬化的先决条件。保护动脉免受损伤或促进已损伤的动脉内膜修复，是防治动脉粥样硬化性疾病的根本措施之一。