第八章抗生素

1第八章抗生素一、单项选择题1.化学结构如下的药物是（）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2.青霉素在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）A.分解为青霉醛B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4.氯霉素的化学结构为（）A.B.C.D.E.H2OCONHNH2NSOCOOHCH3HHSO2CH3CH2OHHHOHCl2CHCONHNO2CH2OHOHHHCl2CHCONHNO2CH2OHHHOHCl2CHCONHNO2CH2OHHHONHCOCHCl2HNO2CH2OHOHHNHCOCHCl2H25.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A.大环内酯B.氨基糖苷类C.-内酰胺类D.氯霉素E.四环素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶抑制剂（）A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7.对第八对脑颅神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8.阿莫西林的化学结构式为（）A.B.C.D.E.9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉霉素D.甲砜霉素E.亚胺培南11．对PenicillinG的哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素（）A．2-位的羧基B．3-位的碳C．4-位的硫D．5-位的碳E．6-位12．对PenicillinG的哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素（）A．2-位的羧基B．3-位的碳C．4-位的硫D．5-位的碳E．6-位13．对PenicillinG的哪个部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素（）A．2-位的羧基B．3-位的碳C．4-位的硫D．5-位的碳E．6-位14．在PenicillinG室温pH4的条件下，重排产物是（）A．青霉胺B．青霉二酸CH2CONHNSOCOONaCH3CH3HHCONSOCOOHCH3CH3NHCHNH2HOCONSOCOOHCH3CH3NHCHNH2CONSOCOOHCH3CH3NHCHCOOHCONHNSOCOOHCH3CH3NNCONHCHOH3C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺E．青霉烯酸15．哪个药物与下列药物在结构上类似（）NSH2NCNOC(CH3)2COOHCONHNCH3OSO3HA．替吉莫南B．舒巴坦C．舒他西林D．克拉维酸E．头孢他啶16．PenicillinG在碱性条件下，生成（）A．青霉胺B．青霉二酸C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺E．青霉烯酸17．下列药物中，不具有酸碱两性的是（）A．青霉素GB．对氨基水杨酸C．磺胺嘧啶D．环丙沙星E．多西环素18．下列哪一条不符合PenicillinG的性质（）A．在室温pH4的条件下，水解生成青霉烯酸B．在室温pH4的条件下，生排产物是青霉二酸C．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸D．在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸E．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸，进一步生成青霉醛加青霉胺19．PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）A．2R，5R，6RB．2S，5R，6RC．2S，5S，6SD．2S，5S，6RE．2S，5R，6S20．下列哪个药物是Cefaclor（头孢克洛）的生物电子等排体（）A．头孢哌酮B．头孢唑林C．头孢曲松D．拉氧头孢E．氯碳头孢21．临床上应用的第一个-内酰胺抑制剂是（）A．头孢克洛B．多西环素C．酮康唑D．克拉维酸E．拉氧头孢22．下列哪个是Chloramphenicol（氯霉素）具抗菌活性的构型（）A．1S，2SB．1S，2RC．1R，2RD．2S，2RE．2R，3R23．Amikacin（阿米卡星）不易产生耐药性的原因是（）A．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用B．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用C．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用D．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用4E．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷乙酰转移酶的作用24．Acetylspiramycin（乙酰螺旋霉素）是螺旋霉素在哪个位置的乙酰化产物（）A．3〞和4〞位B．3和4位C．2〞和3〞位D．4〞和5〞位E．2和3位25．哪个药物可代表四环素类抗生素的基本药效基团（）A．四环素B．硝环素C．多西环素D．山环素（6-脱氧-6-脱甲基四环素）E．米诺环素26．下列哪个药物是麦迪霉素的二乙酰衍生物（）A．乙酰螺旋霉素B．红霉素碳酸乙酯C．乙基硫霉素D．罗他霉素E．米卡霉素27．哪个是酸性条件下易水解的抗生素（）A．罗红霉素B．阿奇霉素C．红霉素D．克位霉素E．氟红霉素28．哪个药物是经结构修饰水溶性高Chloramphenicol（氯霉素）衍生物（）A．乙酰氯霉素B．甲砜霉素C．棕榈氯霉素D．琥珀氯霉素E．无味氯霉素29．以下哪个不符合对ClavulanicAcid（克拉维酸）的描述（）A．属于氧青霉素类B．第一个报道的-内酰胺抑制剂C．是一种自杀性机制的酶抑制剂D．在酸碱性条件下均比较稳定E．化学名是3-（2-羟乙烯基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸30．以下哪个不符合对Cefalexin（头孢氨苄）的描述（）A．(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸B．在氢氧化钠溶液中，水解开环，开环物可被碘氧化C．以7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料D．以7-氨基去头孢烷酸为原料E．是第一代可口服的头孢菌素二、配比选择题【1～5】A.B.C.D.3H2OCONSOCH3CH3NHNH2HOHHCOOHH2OCONHNH2NSOCOOHCH3HHCONSOCH3CH3NHNH2HHCOOHCONHNH2NSOCOOHClHH5E.1.头孢氨苄的化学结构为（）2.氨苄西林的化学结构为（）3.阿莫西林的化学结构为（）4.头孢克洛的化学结构为（）5.头孢拉定的化学结构为（）【6～10】A.泰利霉素B.氨曲南C.甲砜霉素D.阿米卡星E.土霉素6.为氨基糖苷类抗生素（）7.为四环素类抗生素（）8.为-内酰胺类抗生素（）9.为大环内酯类抗生素（）10.为氯霉素类抗生素（）【11～15】A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸11.可发生聚合反应（）12.在pH2～5条件下易发生差向异构化（）13.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（）14.以1R,2R(-)体供药用（）15.为第一个用于临床的-内酰胺酶抑制剂（）三、多项选择题1.下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2.下列药物中，哪些可以口服给药（）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3.氯霉素具有下列哪些性质（）A.化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B.对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒，斑疹伤寒、副伤寒等CONHNH2NSOCOOHCH3HH6E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4.下列哪些说法不正确（）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链都含有游离的氨基，都可发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5.红霉素符合下列哪些性质（）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7.头孢噻肟钠的结构特点包括（）A.其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构8.青霉素钠具有下列哪些性质（）A.遇碱-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6-位上具有-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效9.下述性质中哪些不符合阿莫西林（）A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收好C.对-内酰胺酶稳定D.易溶于水，临床用其注射剂E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（）A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素四、问答题1.6-APA发现的意义？2.天然青霉素G有哪些缺点？试叙述半合成青霉素的结构改造方法。3.以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。4.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。5.为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？6.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？7.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。78.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？五、案例学习1．一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗。医生检查后发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰染色实验，发现有大量的革兰阳性球菌的存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王某功课非常紧张，不愿住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？（1）请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。（2）根据病的的病情，提出你对药物治疗的建议。2．2001年湖南省发一起致人以严重危害，且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。“梅花K”黄柏胶囊是广西半宙制药集团第三制药厂生产的用于治疗泌尿系统疾病的消炎药。许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明，该产品中添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。（1）试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。（2）试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。（3）“梅花K”假药案件给我们带来的反思是什么？