第十三章抗高血压药和利尿药

第十三章抗高血压药和利尿药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗A高甘油三酯血症；B高胆固醇血症；C高磷酯血症；D心绞痛；E心律失常；2．氯贝丁酯又称A普鲁脂芬；B苯酰降酯丙酯；C安妥明；D舒降酯；E辛伐他汀；3．非诺贝特为A降血脂药；B抗心绞痛药；C抗高血压药；D抗心律失常药；E强心药；4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A又名消心痛；B具有右旋光性；C遇强热或撞击会发生爆炸；D在酸碱溶液中硝酸酯易水解；E在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A非诺贝特；B卡托普利；C利血平；D硝苯地平；E硫酸胍乙啶；6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A硝苯地平；B卡托普利；C利血平；D硫酸胍乙啶；E盐酸可乐定；7．下列关于卡托普利的叙述错误的是A又名巯甲丙脯酸；B有类似蒜的特臭；C具左旋性；D具氧化性；E能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8．下列关于利血平的叙述错误的是A为吲哚生物碱；B易被氧化变色；C在酸性下比在碱性下更易水解；D在光、热的影响下C3位上能发生差向异构化；E为抗高血压药9．阿替洛尔又称A氨酰心安；B氯压定；C蛇根碱；D巯甲丙脯酸；E消心痛；10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A又名乙胺碘呋酮；B可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C与硫酸共热可分解产生氯气；D应遮光，密封保存；E为抗心律失常药；11．硝苯地平又称A消心痛；B安妥明；C心痛定；D可乐定；E血安平；12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A3，4-二去氢利血平；B3，4，5，6-四去氢利血平；C利血平酸；D3-异利血平；E以上都不是；13．硝苯地平的性质与下列哪条不符A为黄色结晶性粉末；B几乎不溶于水；C遇光不稳定；D与氢氧化钠液显橙红色；E强热或撞击会发生爆炸；14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A易溶于乙醚；B具旋光性；C含有咪唑环；D具大蒜味；E为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药；15．下列与非诺贝特相符的叙述是A易溶于水；B含酯键易被水解；C含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应；D为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂；E为抗心绞痛药；16．常温下为液体的药物是A非诺贝特；B氯贝丁酯；C新伐他汀；D硝酸异山梨酯；E硝苯地平；17．阿替洛尔为A钠通道阻滞药；Bβ受体阻断药；C延长动作电位时程药；D钙通道阻滞药；E血管平滑肌扩张药；18．地高辛为A降血脂药；B抗心绞痛药；C抗高血压药；D抗心律失常药；E强心药；19．结构含有吲哚环的药物是A利血平；B卡托普利；C硝苯地平；D盐酸可乐定；E硫酸胍乙啶；20．非诺贝特的结构为NClClOOCHCOOCH3CH3H3COCH2CH2CH2CCH3CH3COOHClCOOCCH3CH3COOCH(CH3)2OHOH3COCCH3CH3CH3CH2CH3OOClOCCH3CH3COOC2H5ABCDEB型题（配伍选择题）（21题—25题）A盐酸羟胺饱和溶液；B新制儿茶酚溶液；C新制香草醛溶液；D2，3-丁二酮溶液；E2，4-二硝基苯肼；21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）ClOCCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3CCH3HNHSCH2CHCOCOOHCH3H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3ABCDE26．卡托普利的结构为27．硝酸异山梨酯的结构为28．硝苯地平的结构为29．氯贝丁酯的结构为30．阿替洛尔的结构为C型题（比较选择题）（31题—35题）A硝酸异山梨酯；B利血平；C两者均有；D两者均无；31．遇光易变质的药物是32．在酸催化下可被水解的药物是33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35．为强心药的是（36题—40题）A硝苯地平；B卡托普利；C两者均有；D两者均无；36．对光不稳定的药物是37．可发生歧化反应的药物是38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39．可被水解破坏的药物是40．可与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A降血脂药；B抗心绞痛药；C抗高血压药；D抗心律失常药；E强心药；42．属于抗高血压药的是A卡托普利；B利血平；C硫酸胍乙啶；D盐酸可乐定；E盐酸胺碘酮；43．结构中含有氯元素的降血脂药物是A非诺贝特；B新伐他汀；C氯贝丁酯；D阿替洛尔；E盐酸胺碘酮；44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A又名心痛定；B具有右旋性；C水解生成脱水山梨醇及亚硝酸；D遇强热或撞击会爆炸；E为钙通道阻滞药；45．利血平可被氧化生成的产物是A3，4-二去氢利血平；B3，4，5，6-四去氢利血；C黄色聚合物；D利血平酸；E3-异利血平；46．下列性质与卡托普利相符的是A为白色结晶粉末；B有类似蒜的特臭；C比旋度为-126°~-132°；D可被氧化生成二硫化合物；E与亚硝酸作用呈红色；47．需遮光、密封保存的药物是A硝酸异山梨酯；B硝苯地平；C卡托普利；D利血平；E阿替洛尔；48．下列哪些药物用于抗心绞痛ClCOOCCH3COOCH(CH3)2OHOH3COCCH3CH3CH3CH2CH3OOClOCCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3CCH3HABCECH3D49．下列哪些药物用于抗心律失常NHSCH2CHCOCOOHCH32NCH2CH2NHNHNH2.H2SO4CNHNNHClCl.HClH2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3OHCl.OCH2CH2N(C2H5)2IIOCH2CH2CH2CH3CABCED50．下列哪些药物用于抗高血压NHSCH2CHCOCOOHCH32NCH2CH2NHNHNH2.H2SO4CNHNNHClCl.HClH2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3OHCl.OCH2CH2N(C2H5)2IIOCH2CH2CH2CH3CABCED二、填空题51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。若与______加热也可使其分解。52．硝酸异山梨酯又名______，为______类化合物，在室温和干燥状态比较稳定，但在______或______下也会发生爆炸。53．硝苯地平又名______，遇光极不稳定，分子内部发生光化学______反应，降解为______衍生物。54．卡托普利又名______，分子中含有______，具有还原性，见光或在水溶液中可发生自动氧生成______化合物。55．利血平在光照和氧气存在下极易被______，色渐变深。其最初产物为______利血平为黄色物质具有______荧光，进一步氧化生成______利血平有______荧光，再进一步被氧化则生成无荧光的褐色和黄色______。三、问答题56．硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意遮光？57．简述影响利血平稳定性的因素。58．试写出，说明噻嗪类利尿药的构效关系。四、名词解释1．碳酸酐酶抑制剂（CarbonicAnhydraseInhibitors）答：碳酸酐酶是体内广泛存在的一种酶，该酶的主要作用是催化H2O与CO2生成H2CO3，H2CO3可解离为H+和HCO3-，H+在肾小管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收进入细胞内，然后由Na+泵将Na+送至组织间液。碳酸酐酶被抑制时，会使H2CO3生成减少，从而使H+的生成减少，则Na+、H+交换减少，致使Na+的再吸收减少，排出增多而产生利尿作用。因此，碳酸酐酶抑制剂能使H+的生成减少，从而抑制近曲小管H+、Na+交换，使Na+的排出量增加发挥利尿作用。其代表药物有氢氯噻嗪、乙酰唑胺等。2．醛固酮拮抗剂（AldosteroneInhibitors）答：醛固酮从肾上腺皮纸释放后，能进入远曲小管和集尿管细胞，并与胞浆盐皮质激素受体结合成醛固酮-受体复合物，而激发Na+、K+交换过程的进行。抗激素类化合物螺内酯化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争结合盐皮质激素受体，具有拮抗醛固酮的作用，从而能抑制Na+、K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。第十二章心血管系统药物一、选择题：A型题（1题—20题）1．B；2．C；3．A；4．E；5．D；6．B；7．D；8．C；9．A；10．C；11．C；12．C；13．E；14．E；15．C；16．B；17．B；18．E；19．A；20．C；B型题（21题—30题）21．B；22．C；23．E；24．A；25．D；26．D；27．B；28．C；29．A；30．E；C型题（31题—40题）31．B；32．C；33．A；34．B；35．D；36．C；37．A；38．B；39．D；40．B；X型题（41题—50题）41．ABCDE；42．ABCD；43．AC；44．BCD；45．ABC；46．ABCDE；47．ABCD；48．DE；49．BC；50．ADE；二、填空题51．酯；乙醇制氢氧化钾液；52．消心痛；硝酸酯；强热；撞击；53．心痛定；歧化；硝基苯吡啶；54．巯甲丙脯酸；-SH；二硫；55．氧化；3，4-二去氢；3，4，5，6-四去氢；黄绿色；蓝色；聚合物；三、问答题：56．答：硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物，其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应遮光。57．答：利血平不稳定主要表现在三个方面：①在光照和氧气存在下极易氧化，色渐变深。其溶液变色更快，酸也能促进其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸碱催化下其水溶液可发生水解反应，使两个酯键断裂，生成利血平酸而失效。③其固体或溶液在光和热的影响下，分子中C3位上还能发生差向异构化生成无效的3-异利血平。58．答：氯噻嗪的结构式为：噻嗪类利尿药的构效关系：（1）苯并噻嗪环上的取代基对利尿作用影响很大，磺酰胺基为利尿作用的必要基团，且位于7位时疗效最好。当磺酰胺基上的氢原子被烷基取代，活性降低。（2）6位上的氢被吸电子基三氟甲基或卤素取代时，由于增加脂溶性可增强利尿作用。若6位上的氢不被取代，或被氨基取代时，利尿作用丧失或很弱。（3）6位上的氯原子必须与7位的磺酰胺基处于邻位，若位置发生移动，或除去6位上的氯原子，则作用消失。（4）如果将3，4位双键饱和，利尿作用可以提高。3位上的氢以烷基、环烷基、氯代烷基、芳烷基、巯基等取代时都会增加活性，这可能与这些取代基的疏水性有关。（5）若2，3位分别用甲基和卤代烷基双取代时，则活性更大。（6）利尿活性强度与药物的有关，且脂溶性越大则活性更大。