阿片类药物的使用注意事项

阿片类镇痛药的使用注意事项2010年12月30日•阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药，指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物，剂量过大时则可产生昏睡。•其广泛应用于术前准备、辅助麻醉、麻醉诱导和维持，以及术后镇痛、慢性疼痛和癌痛治疗。阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效应。经典的阿片受体分为μ、κ、δ三种。激动κ受体及δ受体主要产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制激动μ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖性。所有的阿片类药物的镇痛效果与呼吸抑制作用就象一对孪生姐妹；满意的镇痛通常会伴随一定程度的高碳酸血症及PETCO2升高。临床应用：●镇痛：主要通过口服给药、直肠给药、呼吸道给药、糊剂外用给药、椎管内及皮下、静脉注射给药。其中皮下、静脉注射给药是临床上常用的方法；硬膜外注射吗啡与局麻药布比卡因或罗哌卡因的混合液用于术后镇痛疗效确切。●治疗急性肺水肿：吗啡常作为治疗急性左心衰所致急性肺水肿的综合措施之一，作用机制包括：镇静、扩血管、抑制呼吸及减慢心率等。•禁忌症：★支气管哮喘：吗啡导致的组胺释放和对平滑肌的直接作用可引起支气管痉挛，可激发支气管哮喘病人哮喘发作。☆上呼吸道梗阻☆严重肝肾功能障碍☆伴颅内高压的颅内占位性病变☆诊断未明确的急腹症☆待产妇和哺乳妇☆一岁以内婴儿芬太尼•芬太尼的单次注射作用时间短暂，主要是由于再分布的原因，而反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后20~90min血药浓度可出现第二个较低的峰值，是由于药物从周边室转移到血浆。•其镇痛强度约为吗啡的75~125倍，可致呼吸抑制，作用弱于吗啡，主要表现为频率减慢。剂量较大或注射过快时潮气量也减少，甚至呼吸停止。对心血管系统影响很小，可致心动过缓但可被阿托品对抗。也可引起恶心、呕吐，但无组胺释放作用。•临床麻醉•分娩镇痛：芬太尼是椎管内麻醉公认常用阿片类药物，与罗哌卡因复合可有效减轻宫缩痛，其在镇痛的同时，不抑制感觉、运动和交感神经。（0.1%罗哌卡因+2ug/ml芬太尼运动阻滞轻，镇痛效果理想）•术后镇痛：由于由于个体耐受差异大，还可能伴有呼吸抑制等副作用，为达到良好的镇痛，在PCIA中，常与非甾体抗炎药如氟比洛芬酯，新型麻醉性镇痛药如布托啡诺、丁丙诺啡等配伍，可减少芬太尼用量，降低其副作用，而且镇痛效果更强。•门诊小手术或诊疗性操作：与丙泊酚复合应用。临床应用：不良反应★胸壁强直：快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通气，使用时应缓慢推注以避免，出现胸壁强直时可用肌松药处理。★呼吸抑制：反复或大剂量注射芬太尼时，可在3~4h后出现延迟性呼吸抑制，应引起警惕，注意观察病人呼吸情况的变化。★药物依赖性：芬太尼也可产生药物依赖性，但较吗啡轻。舒芬太尼•舒芬太尼为高选择性的μ受体激动剂，其与血浆蛋白特异性结合在10min内达高峰，清除半衰期2.5h，但由于与阿片受体的亲和力较强，故不仅镇痛强度更大，而且作用时间也更长。其镇痛强度为吗啡的1000倍，静脉用药效价为芬太尼的10倍。临床应用：•全麻诱导及维持：•镇痛：1、术后镇痛：舒芬太尼非常适合术后镇痛，除静脉给药外也可经硬膜外和鞘内给药。2、分娩镇痛3、局麻强化★呼吸抑制：舒芬太尼对呼吸有抑制作用，并且可出现血浆第二峰值，应用于年老体弱患者可能会引起延迟性呼吸抑制，应注意对呼吸功能的严密监测。★胸壁僵硬：其作用与处理与芬太尼相似。★其静脉注射尤其是大剂量使用时可能引起低血压或心动过缓，甚至发生心搏停止，心搏过缓可用阿托品防治。瑞芬太尼•瑞芬太尼化学结构中有独特的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢导致其代谢迅速，酯链裂解后产物的效价仅为瑞芬太尼的0.1%~0.3%。代谢物90%经肾排出，清除率不受体重、性别或年龄的影响，也不依赖肝肾功能。瑞芬太尼•瑞芬太尼是新的纯粹的μ受体激动药，可被纳洛酮拮抗。老年人的敏感性增加，剂量应减为常用量的1/2~1/3。•注射后起效迅速（1min），药效强（效价与芬太尼相似），药效消失快（t1/2cs3~5min），是真正的短效阿片类药。故停药后很少因因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗，但同时病人也很快就会感到疼痛，应当在停药前就给与其他的镇痛措施。瑞芬太尼特点起效快半衰期短不经肝肾代谢瑞芬太尼临床应用：•全麻诱导及维持：常用诱导剂量为0.5~1ug/kg继而输注12~30ug/(kg·h)，麻醉维持量6~60ug/(kg·h)，当复合吸入麻醉药或丙泊酚用于非心脏手术是6~15ug/(kg·h)•全屏静脉麻醉用于门诊短小手术或检查•分娩镇痛:对于不愿采用椎管内麻醉方法的患者使用瑞芬太尼静脉自控镇痛是一种可行的替代方法。市售制剂内含有甘氨酸，由于甘氨酸对脊髓有一定的毒性，故不能用于椎管内注射。元旦快乐蛇年吉祥谢谢