第二十一章抗心绞痛药

一、填空1.常用的抗心绞痛药通过、而发挥抗心绞痛作用。2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包括、、及。3.硝酸甘油主要用于、。4.硝酸甘油常用的给药途径为、、。5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要原因是耗竭。6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选用。8.硝酸甘油松弛平滑肌的作用最为显著。9.普萘洛尔对、、、和的患者不宜应用。10.普萘洛尔宜给药，停药时应注意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油宜采用的体位是。二、选择题(一)A型题1.硝酸甘油所不具备的作用是()A.扩张静脉B.减少回心血量C.加快心率D.增加心室壁张力E.降低心肌前负荷2.抗心绞痛药物的作用是()A.减慢心率B.缩小心室容积C.扩张冠脉D.降低心肌耗氧量E.抑制心肌收缩力3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是()A.维拉帕米B.C.吗多明D.普尼拉明E.哌克昔林4.对硝酸甘油作用错误的叙述是()A.扩张脑血管B.扩张冠脉血管C.心率减慢D.降低外周血管阻力E.扩张静脉5.关于硝酸甘油错误的是()A.反射性心率加快B.降低左室舒张末期压力C.增加心内膜供血作用较差D.降低心肌耗氧量E.舒张冠状动脉侧枝血管6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误的()A.扩张冠脉的阻力血管B.扩张冠脉的侧枝血管C.降低左室舒张末期压力D.口服给药生物利用度低E.可以经皮肤吸收获得疗效7.硝酸甘油无下列哪项作用()A.增加心室壁张力B.加快心率C.扩张容量血管D.降低心肌耗氧量E.减少回心血量8.对变异型心绞痛最有效的药物是()A.硝酸甘油B.硫氮酮C.硝苯地平D.普萘洛尔E.维拉帕米(二)X型题1.关于硝酸甘油正确的是()A.口服后血药浓度低B.可用于治疗心衰C.长期用药有耐受现象D.可与硝酸酯受体结合E.可作为NO供体,产生扩血管作用2.硝酸甘油的缺点是()A.颅内压升高B.产生耐受性C.降低室壁张力D.扩张容量血管E.产生体位性低血压3.关于硝苯地平正确的论述是()A.治疗高血压B.治疗心绞痛C.治疗慢性心功能不全D.属钙通道阻滞药E.用于治疗室性心动过速效果最好4.硝苯地平的适应证是()A.稳定型心绞痛B.变异型心绞痛C.脑血管病D.高血压E.胆绞痛5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘油产生的耐受性()A.卡托普利B.硝苯地平C.D.普萘洛尔E.甲硫氨酸6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用()A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.单硝酸异山梨酯D.噻吗洛尔E.硝苯地平7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用()A.硝酸异山梨酯B.硝酸甘油C.D.维拉帕米E.戊四硝酯8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是()A.细胞内鸟苷酸环化酶活性降低B.细胞内巯基耗竭C.ACE活性降低D.RAAS激活E.细胞内腺苷酸活性升高9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是()A.无冠状动脉及外周血管扩张作用B.抑制心肌收缩力,心室容积增加C.心室射血时间延长D.突然停药可致“反跳”E.心率加快10.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理依据是()A.作用机制不同，可产生协同作用B.消除反射性心率加快C.降低室壁肌张力D.缩短射血时间E.协同降低心肌耗氧量11.硝苯地平的适应证是()A.高血压危象B.稳定型心绞痛C.变异型心绞痛D.不稳定型心绞痛E.充血性心力衰竭三、名词解释冠脉窃流现象(Thecoronarystealphenomenon)四、简答题1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用机制。4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。五、问答题1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动学的影响。2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。第二部分参考答案一、填空1.降低心肌耗氧；增加心肌供氧2.硝苯地平；维拉帕米；地尔硫3.治疗各型心绞痛；治疗心衰4.舌下；静脉；皮肤粘膜5.细胞内巯基6.变异7.硝酸甘油8．血管9.心动过缓；心功能不全；支气管哮喘；哮喘既往史10.口服；逐渐减量；突然停药11.坐位二、选择题(一)A型题:1.D2.D3.C4.C5.C6.A7.A8.C(二)X型题:1.ABCDE2.ABE3.ABCD4.ABD5.ADE6.ACE7.CD8.ABD9.ABCD10.ABE11.ABC三、名词解释冠脉窃流现象:有的药物如双嘧达莫仅能扩张冠脉阻力血管,对输送血管无明显作用,这样使血液直接流向非缺血区,导致缺血区的血供减少,加之缺血区的阻力血管代偿性扩张,反而使缺血区的血流量减少。四、简答题1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。（1）硝酸酯类及亚硝酸酯类，如硝酸甘油，亚硝酸异戊酯；（2）肾上腺素受体阻滞剂，如普萘洛尔等；（3）钙拮抗剂，如硝苯地平等；（4）其它，如吗多明等。2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。（1）可能是在细胞内生成NO过程中需要巯基,使细胞内巯基氧化,造成巯基消耗所致;（2）可能是硝酸酯类使血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAAS活性，释放Na,激活RAAS有关。（3）预防措施:①采取间歇给药法,并以最小有效量开始。对长效制剂或贴膜剂,每日要有6~8h无药作用间隙。②给予含巯基的药物。③本类药耐受性与血浆肾素水平和Na水平增加平行，与普萘洛尔合用很可能会减轻耐受性。3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用的主要机制。（1）降低心肌耗氧量：①通过负性肌力和负性频率作用，降低心肌耗氧量；②减少心肌FFA，改善心肌缺血区对葡萄糖的利用，改善代谢减少氧耗。（2）改善心肌缺血区的供血、供氧：①增加心肌缺血区的血流量；②增加缺血区的供氧，促进血中结合氧与氧合血红蛋白分离，增加缺血区的供氧。（3）抗血小板聚集，改善心肌血循环。4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。（1）降低心肌耗氧量：①减弱心肌收缩力，减慢心率；②松弛血管平滑肌，降低外周阻力，降低心脏后负荷；③阻止Ca2+进入交感神经末梢，抑制递质释放，拮抗交感活性。（2）舒张冠状血管，增加侧枝循环，改善缺血区的供血和供氧。（3）抗血小板聚集，有利于冠脉血流畅通。（4）减轻心肌缺血时细胞内和线粒体内Ca2+超负荷，维护线粒体氧化磷酸化功能，从而保护心肌细胞。五、问答题1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动力学的影响。（1）硝酸甘油主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁肌张力而降低心肌耗氧量；（2）扩张小动脉，降低外周阻力，减少射血时间而降低心肌耗氧量；（3）扩张较大的冠状血管(输送血管和侧枝血管，对小的阻力血管作用弱)而增加缺血区心肌供血和供氧量；（4）由于室壁肌张力降低，对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫力减小，而增加心内膜缺血区的供血。2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。（1）硝酸甘油具有较强的扩血管作用，使用不当可引起反射性的交感神经兴奋，导致心率加快，心收缩力加强，从而产生心悸甚至诱发和加重心绞痛。（2）普萘洛尔明显抑制心肌收缩力，使心排出量减少，心室容积增大而升高室壁肌张力，同时由于心肌收缩力减弱，则可使射血时间延长，以上均导致心肌耗氧量增加。两类药联合应用可以互相抵消各自的不良反应，并可增强抗心绞痛作用。