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神经递质受体激动剂拮抗剂胆碱类:乙酰胆碱M-受体:M1-M5N-受体:N1、N2M:毒蕈碱毛果芸香碱槟榔碱氧化震颤素N:烟碱M、N:杀虫剂促使Ach释放:蝎毒黑寡妇蜘蛛毒液α-银环蛇毒Ca2+、Mg2+胆碱酯酶抑制剂:新斯的明毒扁豆碱腾喜龙有机磷脂类M:阿托品N:六烃季胺十烃季胺美加明箭毒抑制Ach合成:密胆碱-3三乙基胆碱4-吡啶抑制Ach释放:肉毒毒素河豚毒单胺类:(1)儿茶酚胺:a去甲肾上腺素b多巴胺c肾上腺素(2)吲哚胺:5-羟色胺血清紧张素去甲肾上腺素受体:α1、α2β1、β2多巴胺受体:D1—D5受体5-羟色胺受体:5-HT1—5-HT7受体多巴胺激动剂:左旋多巴苯丙胺(安非他明)可卡因哌甲酯(利他灵)司来吉米肾上腺素激动剂:咪唑克生5-羟色胺激动剂:氟西汀芬氟拉明MDMALSD去甲肾上腺素激动剂:α:异丙肾上腺素、NEβ:NE、E多巴胺拮抗剂:AMPT氯内嗪氯氮平利血平肾上腺素拮抗剂:镰刀菌酸5-羟色胺拮抗剂:PCPA去甲肾上腺素拮抗剂:α:酚妥拉明β:心得安心得平心得静氨基酸类:(1)抑制性氨基酸类:甘氨酸(2)兴奋性氨基酸类:谷氨酸天冬氨酸谷氨酸门控离子通道受体:NMDA受体非NMDA受体(AMPA受体、KA受体)G蛋白耦联谷氨受体:ACPD受体L-AP4NMDA受体谷氨酸激动剂:NMDAAMPA红藻氨酸γ-氨基丁酸激动剂:毒蝇蕈醇巴氯芬苯二氮卓类巴比妥酸盐类固醇谷氨酸拮抗剂:AP5酒精PCPγ-氨基丁酸拮抗剂:荷牡丹碱CGP335348印防己毒素烯丙基甘氨酸甘氨酸拮抗剂:士的宁多肽类:神经肽类阿片肽类胃肠肽类激肽类阿片肽类受体:κ、δ、μ阿片肽类激动剂:吗啡海洛因杜冷丁阿片肽类拮抗剂:纳洛芬纳洛酮纳曲酮毒蕈碱:在30-60分钟内可出现毒蕈碱样中毒症状。毒蕈碱样中毒症状是有机磷农药中毒的主要表现.表现为体内多种腺体分泌增加和平滑肌收缩所产生的症状和体征,如多汗,流涎,流泪,鼻溢,和肺部干湿啰音,呼吸困难。恶心呕吐,腹痛腹泻,肠鸣音亢进,尿频尿急,大小便失禁。瞳孔缩小,视力模糊,抑制血管平滑肌,血压下降。毛果芸香碱:对眼和腺体的作用最为明显。治疗原发性青光眼,包括开角型与闭角型青光眼。①引起缩瞳,眼压下降,并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大,房水易回流,使眼压下降。由于睫状肌收缩,悬韧带松弛,使晶状体屈光度增加,故视近物清楚,看远物模糊,称为调节痉挛。②增加外分泌腺分泌。对汗腺和唾液腺作用最为明显,尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。③引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加,支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加。槟榔碱在医疗上用于治疗青光眼,能使绦虫瘫痪,所以也用作驱绦虫药,与南瓜仁效果更好。临床用于治疗产后子宫出血、子宫复旧不良、月经过多等。烟碱对中枢神经系统尼古丁可与尼古丁乙酰胆碱接受器结合,增加神经传递物的量,脑中的多巴胺增加,产生幸福感和放松感,最后可能会因吸食而有成瘾的现象。烟草燃烧产生的烟中包含了单胺氧化酶抑制剂(Monoamineoxidaseinhibitor),单胺氧化酶会分解单胺类神经传递物、多巴胺、正肾上腺素和血清素。透过吸烟长期暴露于尼古丁中的人,尼古丁会正向调节小脑和脑干中α4β2尼古丁乙酰胆碱受体。对周边神经系统尼古丁会刺激交感神经,借由刺激内脏神经影响副肾髓质,释放肾上腺素。副交感神经节前纤维释放乙酰胆碱,作用在烟碱酸乙酰胆碱接受器上,使之释放肾上腺素和正肾上腺素至血液中。对副肾髓质尼古丁与肾上腺髓质的烟碱接受器结合后,会增加血液中肾上腺素的含量。透过与接受器结果,尼古丁使细胞去极化,钙离子由钙离子通道流入,钙离子促使神经细胞以胞泌作用的方式,释出肾上腺素和正肾上腺素至血液中,血液中肾上腺素增加,造成心跳加快,血压升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一样。可替宁是尼古丁代谢的副产物,可在血液中存留48小时,可作为检验一个人是否吸烟的物质。
本文标题:神经递质受体激动剂和拮抗剂的类型
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