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激素的作用机理激素(Hormone)音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”,它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。就是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。概述历程20世纪30年代中期,Goldblatt发现人体精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的物质。然后,VonEuler证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出来PGF1和PGF2a两种纯品,并确定了化学结构,接着采用生物合成方法制备成功。1964年E.J.Corey采用全合成方法制备PGs类药物研究的重大突破。现在已经合成了许多PGs类似物,它们常常比天然的PGs有更好的临床应用范围及效果。现已知,PGE和PGF类的衍生物可使妇女子宫强烈收缩,可用于终止妊娠和催产;PGE1,PGE2和PGA能抑制胃液的分泌,保护胃壁细胞,可以用于治疗胃溃疡,出血性胃炎及肠炎;PG12对血小板功能有多种生理作用,是当前抗血栓类药物研究的重要对象。发展概况30年代,分离出天然甾体激素:雌酚酮(1932年)雌二醇(1932年)睾丸酮(1935年)皮质酮(1939年)获得结晶,阐明了化学结构,在实验室全合成成功,建立了甾体激素化学和药物学布特南特--性激素研究的先驱1929年从孕妇尿中分离出雌酮并确定结构。之后研究雌三醇与雌酮间的关系;制备孕甾酮纯品;1939年由胆甾醇合成;1934年,从男性尿中分离出雄甾酮;1935年将雄甾酮的衍生物转变成睾丸甾酮。40年代发明了半合成(薯芋皂苷)的方法,使甾体激素药物的普遍应用。1949年发现肾上腺皮质激素及可的松能有效地治疗类风湿性关节炎。1950年,肯德尔、亨奇(美国)、赖希施泰因(瑞士)因发现肾上腺皮质激素及其结构和生物效应而获得1950年的诺贝尔生理医学奖。甾体激素的使用扩大到更广泛的领域:皮肤病过敏性哮喘等变态反应疾病在器官移植等方面的应用化学合成及构效关系的研究:数十年内得到了许多皮质激素新药。稍后,微生物转化法(半合成法)趋于完善。50、60年代发明了甾体避孕药;促使甾体化学、孕激素化学的研究不断深入。使用人数上亿,工业生产水平达到新的高度。1966年美国科学家哈金斯因发现前列腺癌的激素治疗而获得诺贝尔奖。70年代,甾体激素全合成已实现工业化生产。提示了激素的作用机制。80年代以后,发展和研究趋于缓慢;在此期间的重大发现是孕激素受体拮抗剂,如米非司酮(抗早孕),用于计划生育及肿瘤疾病的治疗。前列腺素的发展30年代中期发现前列腺素(人精液中)50年代分离出纯品,确定化学结构,并由生物合成法制备;1964年用全合成法制备;已发现的天然前列腺素都能全合成;还合成许多更好的前列腺素类似物;孕激素的发展1903年,发现将受孕的黄体移去,导致妊娠终止。——有维持妊娠的作用1914年,揭示黄体能抑制动物排卵。——天然的避孕药1934年,若干研究组从孕妇尿中分离出黄体酮。1年后确定化学结构1937年,揭示纯净的黄体酮能单独维持动物的妊娠。除生殖系统外,黄体酮还是体内动物合成皮质激素,雄激素和雌激素的前体。1956年,Pincus首次用19-去甲基雄甾烷的衍生物-异诀诺酮作为口服甾体避孕药并进行临床试验获得成功。肾上腺皮质激素早在1855年就认识到Addison氏病与肾上腺皮质的功能有关。1927年,Rogoff和Stewart用肾上腺提取物静脉注射治疗,得到满意的结果。后来发现天然皮质激素:可的松,氢化可的松,皮质酮,11-去皮质酮生物活性较高。1953年又分离出醛固酮。激素类药品是什么?广义定义:激素类药物就是以人体或动物激素(包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。狭义定义:通常,在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时,是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物,则常用其分类名称,如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。激素类药品分类1.肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素.糖皮质激素.盐皮质激素.2.性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类3.甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类.4.胰岛素类:包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类.5.五垂体前叶激素类:包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类.常见激素类药品1.胰岛素胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗胰岛素作用药理作用治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成。生理作用胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。总的作用是促进合成代谢。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。调节糖代谢胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,调节脂肪代谢胰岛素能促进脂肪的合成与贮存,使血中游离脂肪酸减少,同时抑制脂肪的分解氧化。调节蛋白质代谢胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成,一方面抑制蛋白质的分解,其它功能胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。2.可的松(C21H28O5)可的松是肾上腺皮质激素类药,主要应用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗,亦可用于过敏性和炎症性疾病。本品可迅速由消化道吸收,在肝脏组织中转化为具活性的氢化可的松而发挥效应,口服后能快速发挥作用,而肌内注射吸收较慢。3.类固醇激素雄性激素(malehormone)又称“男性激素”。促进男性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。雌性激素(estrogen)又称“女性激素”,促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。4、地塞米松别名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索。适应症:主要用于各种严重过敏性疾病,如严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。不良反应:可引起局部刺激和过敏反应,长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张,也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎,使人体免疫力减弱,易引起继发感染。注意事项:1.较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。2.长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用。3.溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。4.其余注意事项,参见本类药物“应用注意事项”。5、氢化可的松别名:可的索;皮质醇;氢化皮质酮;氢可的松。适应症:1.用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。2.用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。3.用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。4.用于神经性皮炎。注意事项:1.请参见本类药物“应用注意事项”。2.气雾剂应存放于阴凉处,注意切勿受热,避免撞击、曝晒或近火。6、泼尼松别名:强的松;去氢可的松。注意事项:本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。7、醋酸泼尼松别名:醋酸1-烯考的松;醋酸强的松;醋酸去氢副肾皮质素;醋酸去氢可的松;醋酸去氢皮质素;醋酸去氢肾上腺皮质素。适应症:本品具有抗炎、抗过敏作用,临床上用于各种严重的过敏性疾病、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。生长激素药品的作用•促进生长•生长激素能促进人的生长,且能调节体内的物质代谢。生长激素主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄侏儒症•糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及对糖元进行分解,从而使血糖升高。生长激素可促进脂肪分解,使血浆游离脂肪酸升高。饥饿时胰岛素分泌减少,生长激素分泌增高,于是血中葡萄糖利用减少及脂肪利用增高,此时血浆中葡萄糖及游离脂肪酸含量上升。•具体如下:•①促进生长:促进骨、软骨、肌肉和其他组织细胞的分裂增殖和蛋白质的合成,从而加速骨骼和肌肉的生长发育。•②调节代谢:促进蛋白质代谢,尤其肝外组织的蛋白质合成;促进氨基酸进入细胞,增强DNA、RNA的合成,减少尿氮,呈氮的正平衡;增强脂解作用和抗体形成;抑制外周组织摄取和利用葡萄糖,减少葡萄糖的消耗,升高血糖水平。•抗衰老作用•科学家们发现,生长激素随着年龄的增长而分泌量趋于减少。12岁-30岁大约减少15%,而到60岁以前就巨人症•不到原来的一半。生长激素每天分泌量20岁的年轻人达到顶峰大约500微克,到60岁只有300微克,80岁老者只有25微克。一般认为30岁以后即为衰老的开始,生长激素随着年龄增加而衰减。1996年8月,美国FDA批准成年人可长期使用人类生长素。自从1998年底有了生长激素(在美国是按食品类生产和销售的)后使用它的人数迅速增加,据1999年底统计,美国已有数百万人在使用。•1990年在新英格兰医学期刊的一篇研究论文,对21位六十岁以上的男性受试者施以生长激素的治疗,这是目前已知最早利用生长激素来做抗老化处置的案例。研究的结果显示,所有实验受试者相较于对照组无论是净体重(leanbodymass)以及骨骼内矿物质都显著地增加。这篇论文的作者指出,这些改善成果约可抵消一般10到20年的老化影响。尽管作者并未声称生长激素可以逆转老化过程,但他们的研究却让人误以为生长激素的确是有效的抗老化药物。生长激素药品的副作用•HGH可引起一过性高血糖现象,通常随用药时间延长或停药后恢复正常。•临床试验中约有1%的身材矮小儿童有副作用,常见注射部位局部一过性反应(疼痛、发麻、红肿等)和体液潴留的症状(外周水肿、关节痛或肌痛),这些副作用发生较早,但发生率随用药时间而降低,罕见影响日常活动。•长期注射重组人生长激素在少数病人体内引起抗体产生,抗体结合力低,无确切临床意义。但如果预期的生长效果未能达到,则可能有抗体产生,抗体结合力超过2mg/L,则可能会影响疗效。•也就是说HGH治疗,副作用比较轻微,如注射部位红肿、皮疹等(和产品的纯度有关)在临床治疗中未发现不可逆转的副作用。•HGH在治疗剂量下是比较安全的。激素药与抗生素的区别1、产生不同,激素由生物体特定细胞产生,而抗生素有某些微生物产生2、作用机制不同:作用机体差生各种生化反应,极微量就对调节机体有重要作用(包括抑制和激动作用);抗生素具有对抗某种其他微生物的作用3、用法不同,激素外体有合成与来自异种生物(如曾经从牛中提取过的牛胰岛素),用于人体,解决人体某种激素的缺乏、紧急情况的缓解、对另一种激素进行调节等;抗生素主要作用于入侵机体的致病微生物,通过各种机制对微生物进行抑制、或杀灭,要注意每种抗生素有它的抗菌谱(抗菌种类、抗菌范围)。这两种药那种副作用大,不能比较,因为他们的治病用途都已经不同了,怎么比较他们对同一病下的副作用呢?不过有一点是明确的,两种药物用多了都不好:某激素用多了可能会使机体的产生该种激素的器官或细胞功能低下从而对该激素有“依赖性”。抗生素用多了可能会是身体内的菌种失调而致新的疾病,或使同种细菌对相同抗生素不敏感从而得了同样的并用同样的药无效。总之,有病了,遵医嘱那是最重要的,有病的时候建议去看医生尽量少上网查吃什么药,因为每个人体质不同,吃哪一种药,哪种药跟哪种药进行搭配效果好还是医生有经验,不然吃错
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