片剂的辅料

1稀释剂与吸收剂常用品种特点应用淀粉不溶于冷水和乙醇，在水中加热到62～72℃可糊化；遇水膨胀，但遇酸或碱在潮湿状态及加热时逐渐水解而失去膨胀作用；一般含12%～15%的水分而不潮解。淀粉的可压性差，使用量不宜太大，与适量黏合力较强的糊精、糖粉合用以增加其黏合性。常用的是玉米淀粉。稀释剂、吸收剂、崩解剂糊精常与淀粉配合用作稀释剂，但不宜作为速溶片的填充剂。糊精浆（多与淀粉浆配合）可作为黏合剂。用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰稀释剂、黏合剂预胶化淀粉（又称可压性淀粉）有良好的可压性、流动性和自身润滑性。制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片稀释剂、黏合剂、崩解剂糖粉易溶于水，易吸潮结块。多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。糖粉常与淀粉、糊精配合使用。糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。稀释剂、黏合剂、矫味剂乳糖易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。国内现多用淀汾：糊精：糖粉（7：1：1）混合物替代。喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。稀释剂、吸收剂甘露醇清凉味甜，易溶于水；无引湿性，且可压性好。口含片的主要稀释剂和矫味剂，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。稀释剂、黏合剂、矫味剂硫酸钙二水物不溶于水，无引湿性，性质稳定，对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿法制粒压片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下。本品可影响槲皮素的吸收。稀释剂、吸收剂磷酸氢钙、磷酸钙水不溶性、无引湿性的特点，且稳定性、流动性较好。均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。吸收剂微粉硅胶微粉硅胶制成颗粒有很好的流动性和可压性，也可用于粉末直接压片的助流剂和崩解剂。吸收剂、崩解剂、助流剂氧化镁、碳酸钙、碳酸镁：吸收剂润湿剂与黏合剂常用品种特点应用水一般应使用制药纯水（蒸馏水、去离子水等），采用喷雾法加入，使其均匀分散。不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜采用。润湿剂乙醇凡药物具有黏性，但遇水后黏性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药润湿剂2物易溶于水难以制粒；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均可选用不同浓度的乙醇。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒，使用大量淀粉、糊精或糖粉作辅料者亦常用乙醇淀粉浆（糊）为最常用的黏合剂。系由淀粉加水在70℃左右糊化制成的稠厚胶体，放冷后呈胶冻状。一般浓度为8%～15%，10%最常用。本品适用于对湿热稳定，而且药物本身不太松散的品种，尤适用于可溶性药物较多的处方。淀粉浆的制法：煮浆法和冲浆法。黏合剂糖浆黏合力强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。黏合剂液状葡萄糖、饴糖、炼蜜具有较强的黏性，但均具一定引湿性，应控制用量。黏合剂胶浆类为黏合性很强的，适用于可压性差易松散性药物或硬度要求大的片剂。使用时若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。聚维酮（PVP）的干粉为直接压片的干燥黏合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利于片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片酸、碱性粉末直接混合制粒，不会发生酸、碱反应；其乙醇溶液适用于对湿热敏感药物的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂，尤适用于作为咀嚼片的黏合剂黏合剂微晶纤维素不溶于水、稀酸及有机溶剂中；具快速崩解性、较好流动性；可压性好，受压时粒子间借氢键而结合；有较大的容纳量。可作黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片。因具吸湿潮解性，故不宜用于包衣片及某些遇水不稳定的药物。黏合剂、崩解剂、润滑剂（助流剂）和稀释剂纤维素衍生物：CMC-Na、HPMC、L-HPC、EC海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、聚乙二醇（PEG）4000、中药稠膏改良淀粉、聚乙二醇（PEG）6000、速流乳糖、高纯度糊精崩解剂常用品种特点应用干燥淀粉本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性药物片剂的崩解作用较差，用前应100℃干燥。崩解机理主要因其毛细管作用及其吸水膨胀性。崩解剂羧甲基淀粉钠（CMS-Na）又称乙醇酸钠淀粉，在水中，其体积能膨胀约300倍，是优良的崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物。崩解剂，干燥黏合剂低取代羟丙基纤维素（L-HPC）吸水膨胀度达500%～700%，崩解作用好。因其与药料粉粒间有较大的镶嵌作用，故同时具有一定的黏结性，有利于成型和提高片剂的硬度。崩解剂、黏合剂羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮（交联PVP）、海藻酸钠崩解剂3泡腾崩解剂为碳酸氢钠与构橼酸（或酒石酸等）组成的崩解剂，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片。崩解剂表面活性剂（聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠）能增加药物的润湿性，促进水分向片内渗透，而加速疏水性或不溶性药物片剂崩解。崩解辅助剂片剂崩解剂的加入方法（1）内加法：将崩解剂与主药等混合后制粒，崩解作用起自颗粒内部，一经崩解便成粉粒，有利于药物成分溶出。但由于淀粉在制粒中已接触湿和热，因此崩解作用不强。（2）外加法：将崩解剂混匀于整粒后的干颗粒中压片，崩解作用起自颗粒之间，崩解速度较快。但因颗粒内无崩解剂，故不易崩解成粉粒。若用量太大，可因细粉量过多导致压片困难或片重差异大。必要时可将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。（3）内、外加结合法：即将用量50%～75%的崩解剂内加制粒，其余外加在干颗粒中，当片剂遇水时首先崩解成颗粒，颗粒继续崩解成细粉，药物成分溶出较快。（4）特殊加入法①泡腾崩解剂酸、碱性组分应分别与处方药料或其他辅料制成干颗粒后，临压片时混匀。在生产和贮存过程中，要严格控制水分，避免与潮气接触。②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷于干颗粒上，密闭渗吸；或制粒时溶于黏合剂内；或与崩解剂混匀后加于干颗粒中。润滑剂常用品种特点应用硬脂酸镁润滑性强，附着性好，但助流性差；具疏水性，用量大会影响片剂崩解，或产生裂片。呈弱碱性，某些维生素及有机碱盐等遇碱不稳定的药物不宜使用。润滑剂（0.3%～1%）硬脂酸、硬脂酸锌（粉末直接压片）和硬脂酸钙润滑剂滑石粉为白色结晶性粉末，其成分为含水硅酸镁。不溶于水，但具亲水性；助流性、抗黏着性良好，但附着性较差。多与硬脂酸镁等联合应用。润滑剂（2%～3%）聚乙二醇水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片。润滑剂（1%～4%）月桂醇硫酸镁（钠）水溶性表面活性剂，具良好润滑作用，可改善片剂的崩解和药物的溶出，并能增强片剂的机械强度。润滑剂（1%～3%）微粉硅胶不溶于水，但亲水性强；有良好的流动性、可压性、附着性。粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂、崩解剂（0.15%～3%）