抗心绞痛药物学习

南门社区抗心绞痛药物学习一、心绞痛含义心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的，暂时性缺血和缺氧所引起。临床表现：病人胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩和左上肢。发作一般持续数分钟，很少超过10~15min，休息或用药物治疗后常可缓解。二、临床分型1.劳累性心绞痛稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛2.自发性心绞痛卧位型（休息或熟睡时发生）、变异型（冠脉痉挛所诱发）、中间综合征（急性冠状动脉功能不全））2.4梗死后心绞痛3.混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混合出现三、病理表现主要病变：冠脉痉挛、冠脉狭窄、冠状循环的小动脉病变。冠状动脉横切面，显示一侧管壁明显增厚，向腔内突出呈月牙状，管腔明显狭窄，不规则。冠状动脉粥样硬化后，管壁增厚，管腔变形变窄（+），粥肿基底可见钙盐沉积（2）四、病因及病理机制1.舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循环，则冠脉供血增加。2.舒张静脉，回心血量减少，则前负荷降低，心肌氧需求减少；3.舒张动脉，外周阻力降低，血压降低，后负荷降低，心肌氧需求减少；4.心率减少，每分射血时间减少及心肌收缩力降低，心肌氧需求减少。五、心绞痛药物1、硝酸酯类：种类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯硝酸甘油：1.药动学：肝脏首过效应强，舌下含服吸收迅速，1~2min起效，维持20~30min.故常舌下含服给药2.药理作用基本作用：松弛血管平滑肌，尤其对静脉血管平滑肌作用明显。另外还有如下作用：（1）降低心肌耗氧量（2）扩张冠脉，增加缺血区灌注（3）降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性（4）减轻缺血的心肌细胞的损伤3.抗心绞痛作用原理：降低心肌耗氧，改善心肌血供。4.扩血管作用机制该类药物进入体内后可在血管平滑肌细胞内生成—氧化氮，—氧化氮可活化鸟苷酸环化酶，使cGMP生成增多，从而扩张小动脉和小静脉，降低心脏前、后负荷，降低室壁肌张力，从而使心肌耗氧减少。另外，还可使冠脉血流重新分布、改善缺血区供血及抗血小板聚集等作用。5.临床应用：缓解各种类型的心绞痛6.不良反应：主要不良反应有头胀痛、面部潮红、心率加快，剂量过大可增大心肌耗氧，反而诱发心绞痛。β受体阻断药本类药物可使心绞痛发作次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、改善缺血区代谢、缩小梗死范围，已作为一线防治心绞痛药物。代表药物：普萘洛尔、吲哚洛尔、赛马洛尔等。抗心绞痛作用机理：1.降低心肌耗氧量：阻断心脏1受体，使心率减慢、心收缩力减弱、血压降低，心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛的发作。2.改善缺血区供血：扩张血管、减慢心率，促进血液向缺血区分配。不良反应：抑制了心肌收缩力、导致心室容积增加、心率减慢射血时间延长β受体阻断药与硝酸酯类之间的协同作用：β受体阻断药可减慢由硝酸酯类引起的心率加快，硝酸酯类可缩小由β受体阻断药扩大的心室容积。故二者联合用药时，可取长补短、增强疗效。钙通道阻断药本类药物主要对变异性心绞痛疗效佳、抗心绞痛基本机制：抑制Ca2+内流。常用药物：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。临床应用：1、心肌缺血伴支气管哮喘首选2、变异性心绞痛首选3、心肌缺血伴外周血管痉挛首选