抗心衰与抗心绞痛药

抗心衰与抗心绞痛药DepofPharmacology，MedicalCollegeofCPAPFSection1抗充血性心力衰药【概述】CHF又称慢性心功能不全,是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。【治疗CHF药物分类】强心苷类：地高辛等血管紧张素I转化酶抑制药利尿药diuretics：其他类：β-受体阻断药，扩血管药强心苷类(CardiacGlycosides)【体内过程Pharmacokinetics】药物地高辛洋地黄毒苷吸收65-8590-100血浆蛋白结合25%96%t1/233-51h4-6d血浆药物浓度ng/ml0.8-215-25心肌药物浓度ng/g56-160105-175【药理作用PharmacologicEffects】抑制Na+-K+-ATPase正性肌力作用Positiveinotropicaction舒张期（diastolicperiod）耗氧量（consumptionofO2）衰竭心脏输出量（output）对神经激素作用副交感神经活化交感神经活性抑制肾素释放受抑制电生理影响ElectrophysiologicEffects迷走神经vagaleffect窦率浦肯野纤维细胞内失K+,自律性。房室传导减慢:AvblockERP,vagaleffect--K+(outside)其它外周阻力(normal)(CHF)利尿【TherapeuticUses】充血性心力衰竭⑴取得较好预期效果的CHF由高血压引起。⑵不能得预期效果的CHF：贫血anemia,甲亢hyperthyroidism,缺乏VitB1等引起CHF；风湿热后二尖瓣窄引起CHF无效。心律失常Arrhythmias房颤atrialfibrillation房扑fluter【不良反应及防治】剂量关系(个体化)胃肠道反应严重房室阻滞室性早搏,心动过速,室颤【洋地黄中毒及解救】补钾苯妥英钠利多卡因Section3血管紧张素I转化酶抑制药【血管紧张素转化酶的作用】使血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ使缓激肽失活.【ACEI治疗CHF的作用及机制】抑制心肌的重构抑制交感神经活性减轻心脏负荷【临床应用】治疗充血性心力衰竭治疗高血压对糖尿病患者影响:降低蛋白尿。血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药其他治疗充血性心衰药物-blocker：卡维洛尔（卡维地洛carvedilol）已报道的大多数研究中,β受体阻断药对心功能NYHAⅡ、Ⅲ级的慢性患者疗效较好。对Ⅳ级心衰患者不常规使用β受体阻断药。对急性心衰患者,交感神经兴奋是一种有益的代偿机制,不应使用β受体阻断药.扩血管药VasodilatorDrugs【血管扩张剂的应用】特别适用于瓣膜返流性心脏病（关闭不全），减少返流，增加排血量。不适于阻塞性疾病（二尖瓣狭窄）抗心绞痛药（Antianginalpectorisdrugs）【概述】:心绞痛是冠心病的常见症状,疼痛是由心肌急剧暂时缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、颈痛。1.稳定性(stableangina)心绞痛2.不稳定性心绞痛3.变异性心绞痛(variantangina)【药物分类】1.硝酸酯和亚硝酸酯类2.-受体阻断药3.钙拮抗药硝酸酯和亚硝酸酯类:硝酸甘油【体内过程】Pharmacokinetics可较好通过黏膜和皮肤(skin)吸收被胃肠液体和肝脏药酶灭活【药理作用】扩张血管(Vasodilation)对静脉血管作用(++++),前负荷preload对动脉血管作用(++)—后负荷afterload冠脉血管扩张dilatingthecoronaryvessels心脏(Cardia):耗氧量,心率(heartrate)其他:减少血小板聚集.【临床应用】治疗心绞痛急性发作。(舌下含化)治疗不稳定性心绞痛急性发作。小剂量静滴。治疗心衰。【不良反应】波动性头痛快速耐受性体位性低血压心率加快heartrate高铁血红蛋白【相对禁忌】:急性心梗含服硝酸甘油危险。-R阻断药1-R阻断，耗氧量consumptionofO22-R阻断:冠脉血流,缺血区血流增加。预防发作更加有效。不适于变异性心绞痛。哮喘病人禁用。钙拮抗剂松弛所有平滑肌紧张性扩张外周动脉血管—后负荷。扩张冠脉血管心肌收缩力心率--耗氧量用于治疗变异性心绞痛。【小结】1.先控制危险因素2.急性心绞痛:选用硝酸酯类3.慢性心绞痛:选用-R阻断药4.变异性心绞痛:选用钙拮抗药。5.不稳定心绞痛:小剂量阿司匹林与肝素。