学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷学号姓名一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每题3分）1.诺氟沙星2.氮甲3.氨苄西林4.布洛芬5.阿昔洛韦6.OCOCH3COONHCOCH37.NNNCH2COHCH2FFNNN8.OOHCCH9.NHNO2COOCH3H3COOCH3CCH310.ONSNHNHCH3CHNO2二、最佳选择题（20分，每题1分）1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂2.药物Ⅱ相生物转化包括（）A．氧化、还原B．水解、结合C．氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A．3－羰基B．A环芳香化C．13－角甲基D．17－β－羟基5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A．水解B．氧化C．重排D．降解6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A．差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物8.下列四个药物中，属于雌激素的是（）属于雄激素的是（）属于孕激素的是（）属于糖皮质激素的是（）A．炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮9.以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素10.从结构分析，克拉霉素属于（）A．β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类11.环磷酰胺的作用位点是（）A．干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C．直接作用于DNAD．均不是12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A．2个B．4个C．6个D．8个13.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A．兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑14.阿司匹林的结构表现，它是（）A．酸性B．碱性C．中性D．水溶性15.解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类16.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛17.药物的代谢过程包括（）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外三、多项选择题（每题2分，共20分）1.地西泮的代谢产物有（）A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓2.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基3.芬太尼化学结构中含有以下哪些基团（）A．酚羟基B．哌啶基C．丙酰胺基D．苯乙基4.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡5.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮7.下列药物中具有降血脂作用的为（）ClOOOOA.B.HHOOHOHOOC.NHHNNClClHClD.SSOHHO8.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性9.关于奥美拉唑，正确的是（）A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率10.利舍平具有下列那些理化性质（）A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解四、试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分）1.NNNHNSHNNNHNOHH2N2.NOSCOOHHHHNOHNOSCOOHHHHNOOH3.HNSO2NHCCH3OH2NSO2NHCCH3OCH3CO4.NHNOHOOC6H5C2H5HNNONaC6H5C6H5O五、合成题（20分，任选4题，每题5分）1.以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素2.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺3.以青霉素为原料合成头孢氨苄4.以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯5.以苯乙腈为原料合成芬太尼