喹诺酮磺胺硝基咪唑

抗菌药物知识小讲座内容喹诺酮类磺胺类硝基咪唑类特点抗菌力强组织浓度高口服吸收好抗菌谱广不良反应相对较少抗菌后效应较长喹诺酮类分类一代：萘啶酸二代：吡哌酸三代：诺氟、环丙、氧氟、左氧、洛美、氟罗、司帕等四代：莫西、吉米、加替临床应用泌尿生殖道感染呼吸道感染肠道感染腹腔、胆道感染皮肤软组织感染骨、关节感染其他不良反应胃肠道反应神经系统反应过敏反应骨骼肌肉损害光毒性反应：洛美＞伊诺＞培氟＞环丙＞诺氟＞左氧氟＞莫西氟罗＞诺氟＞环丙＞依诺＞培氟＞左氧氟其他，如：Q-T、肌无力、肝肾、多系统损害等诺氟沙星*环丙沙星*左氧氟沙星*莫西沙星*喹诺酮类表扬警告经济处罚药物剂量(mg)Cmax(mg/L)T1/2（h）AUC(mg.h/L)生物利用度(%)分布容积(L)总清除率(L/h)尿累积排除率(%)环丙沙星5002.563.3-6.01249-7030739.1229-44诺氟沙星4001.583-45.733-45＞10051.625-30左氧氟沙星5005.15.1-7.154.898-1001198.5180-87莫西沙星4003.1248911.7-2.7*1220喹诺酮类药动学参数（单次口服）表扬警告经济处罚第一个氟喹诺酮类药物。对G-杆菌活性较环丙、左氧、莫西低对金葡菌效果差、链球菌抗菌活性更低对支原体、衣原体、分支杆菌效果差血药浓度：空腹＞饭后。2-3倍诺氟沙星表扬警告经济处罚在肝、肾、肺、前列腺、支气管黏膜等浓度高于血药浓度。脑组织和骨组织中浓度低。肾功能减退T1/2延长至6-9h，需减量应用。肠道、泌尿生殖道（单纯性下尿路）敏感菌感染，效果良好。诺氟沙星表扬警告经济处罚广谱抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌活性高。对铜绿假单胞菌的作用是目前上市的氟喹诺酮药物中最强者。50%-60%的大肠埃希菌呈现耐药，80%的淋病奈瑟菌对本品呈现耐药对厌氧菌的抗菌作用差环丙沙星表扬警告经济处罚对革兰阳性和阴性致病菌、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2-4倍对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性稍优于环丙沙星。左氧氟沙星表扬警告经济处罚肺肾组织中的的药物浓度可达血药浓度2-5倍，肾排出。肾功能减退，消除半衰期延长。可根据血肌酐清除率调整剂量。CCr50-80ml/min,无需调整20-49ml/min,首剂0.4g，维持剂量为每24h0.2g10-19ml/min,首剂0.4g，维持剂量为每48h0.2g左氧氟沙星表扬警告经济处罚药物相互作用与降糖药合用干扰糖代谢与茶碱、华法林、地高辛合用不影响药物代谢与环孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述药物血药浓度升高。左氧氟沙星表扬警告经济处罚对革兰阳性、阴性菌均有较高抗菌活性。抗肺链、金葡菌、肠球菌活性是环丙沙星、左氧氟沙星的4-8倍对肺炎支原体的活性是环丙沙星的８倍对铜绿假单胞菌抗菌作用差，不如环丙沙星莫西沙星表扬警告经济处罚对G-杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相当。对结核分枝杆菌有较强活性，尤其是耐链霉素和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或略强。莫西沙星表扬警告经济处罚进食可影响Tmax与Cmax，但不影响生物利用度。在支气管、肺、鼻窦组织、肌肉、皮肤水疱液、唾液及其组织间液中的药物浓度可高于或等同于同期血药浓度。经肝代谢。经粪便和肾排泄。肝、肾功能不全无需调整剂量，但因代谢障碍可致QT间期延长。莫西沙星磺胺类复方磺胺甲恶唑片（复方新诺明）成分：磺胺甲恶唑(SMZ)400mg甲氧苄啶(TMP)80mgSMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP选择性抑制二氢叶酸还原酶。二者合用，使叶酸代谢受到双重阻断，从而干扰蛋白质的合成。表扬警告经济处罚广谱抗菌作用，抗菌谱同SMZ，与单药相比，对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌的抗菌作用增强4-8倍。口服吸收可达90%以上，主要经肾排泄，SMZ和TMP排泄过程互不影响。半衰期：SMZ10h，TMP8-10h。广泛分布于痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织与体液中，可穿过血脑屏障、胎盘屏障。复方磺胺甲恶唑片表扬警告经济处罚适用于：尿路感染，呼吸道感染，小儿急性中耳炎，沙门菌，肠道感染（福式、宋式），肺孢子菌病，诺卡菌，单核细胞增多性李斯特菌感染，洋葱伯克霍尔德菌，嗜麦芽窄食单胞菌，耶尔森结肠炎。不适用于：中耳炎的预防及长程治疗，A组溶血链球菌扁桃体炎和咽炎。复方磺胺甲恶唑片表扬警告经济处罚不良反应：1.变态反应：皮疹、光敏性皮炎、药物热、肌肉关节痛等2.血液系统：粒细胞减少、再障等（G-6-PD、血卟啉症）3.肝肾功能损害：黄疸、结晶尿等4.消化道系统：恶心、呕吐等5.其他：头痛，乏力、甲减、精神错乱等复方磺胺甲恶唑片表扬硝基咪唑类奥硝唑替硝唑甲硝唑对厌氧菌有强大的抗菌活性，对原虫，包括滴虫、阿米巴和兰氏贾地鞭毛虫。目前仍是治疗原虫和厌氧菌感染的首选药物。表扬警告经济处罚药物剂量(g)Cmax(mg/L)T1/2（h）生物利用度(%)尿累积排除率(%)甲硝唑2407-89060-80替硝唑25112.610060-65奥硝唑1.53014＞9063硝基咪唑类药动学参数表扬警告经济处罚药物脆弱拟杆菌梭杆菌属梭状芽胞杆菌原虫甲硝唑+++++替硝唑+++++++奥硝唑？？？？硝基咪唑类抗菌效果对比经济处罚适应症1、各种厌氧菌感染2、肠道及肠外寄生虫感染3、艰难梭菌所致假膜性肠炎4、腹腔手术预防厌氧菌感染5、幽门螺旋杆菌表扬警告经济处罚不良反应：胃肠道反应中心粒细胞减少过敏反应中枢神神经系统症状其他（甲硝唑能诱发白色念珠菌病）甲硝唑＞替硝唑＞奥硝唑不良反应表扬警告经济处罚可增强华法令、口服抗凝药的作用，PT延长用药期间及停药3日内禁止使用含酒精饮料不宜用于孕妇和哺乳期妇女肝功能异常，需减少给药剂量肾功能不全应减少给药剂量或延长给药间隔注意事项：表扬警告经济处罚与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物同用，可减缓甲硝唑、替硝唑的代谢及排泄，延长半衰期，应注意监测血药浓度并调整剂量。与苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用，可加速甲硝唑、替硝唑代谢，使血药浓度下降;而苯妥英的排泄减慢，血药浓度升高。巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奥硝唑的消除，并可影响凝血，应避免合用注意事项：表扬经济处罚土霉素合用可干扰甲硝唑、替硝唑清除阴道滴虫的作用。与糖皮质激素同用，可加速甲硝唑从体内排泄，使血药浓度下降31%，联用时需加大本药剂量甲硝唑、替硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，需与血尿相鉴别注意事项：谢谢！