呼吸系统常用药物

呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。一、中枢性镇咳药（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。【体内过程】口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。2、可用于中等度疼痛的镇痛。3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。【不良反应】主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；大剂量可抑制呼吸中枢，并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥，可用纳洛酮对抗。【注意事项】下列情况应慎用：1、支气管哮喘；2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、胆结石，可引起胆管痉挛；4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。8、服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。3、与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。4、本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。5、与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。6、本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。7、与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。8、与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。复方可待因口服液（新泰洛其）：本品为复方制剂，其组分为：每1ml含磷酸可待因1.0mg，盐酸麻黄碱0.6mg，愈创木酚磺酸钾14mg，盐酸曲普利啶0.14mg。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。（二）非成瘾性镇咳药由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题，近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药，用于替代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。右美沙芬：本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强，无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。口服后15~30min起效，作用持续3~6h。主要用于干咳，除了单独应用，还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。喷托维林：为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，反复应用无成瘾性。吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢，可解除支气管平滑肌痉挛，降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻，可见头晕、口干、便秘。青光眼患者慎用。其他非成瘾性中枢性镇咳药有：氯哌斯汀兼有H1受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用，镇咳作用比可待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用，可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。二、外周性镇咳药苯佐那酯：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动的传到，产生镇咳作用。疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。苯丙哌林：主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解痉作用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后15~60min内发挥镇咳作用，维持4~7h，镇咳作用较可待因强2~4倍，用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等不良反应。其他外周性镇咳药包括：二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用，并有中枢抑制作用；临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用，并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和粘痰溶解作用。肺力咳胶囊：【成份】：黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。【主治】：止咳平喘，清热解毒，顺气祛痰。用于咳喘痰多，呼吸不畅，以及急、慢性支气管炎，肺气肿见上述证候者。【不良反应】：尚不明确【禁忌】：尚不明确【注意事项】：孕妇慎用。苏黄止咳胶囊【成份】：麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子【主治】：疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽，或呛咳阵作，气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重，或夜卧晨起咳剧，多呈反复性发作，干咳无痰或少痰，舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽，咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。【不良反应】：偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。【禁忌】1.服药期间忌食辛辣等刺激性食物。2.孕妇忌用。【注意事项】1.运动员慎用。2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。3.尚无研究数据支持本品可用于65岁以上和18岁以下患者，以及妊娠期或哺乳期妇女。4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。5.高血压、心脏病患者慎服。蛇胆陈皮口服液【主要成份】蛇胆汁、陈皮（蒸）、辅料为蔗糖、矫味剂（杏仁水、生姜汁）、防腐剂（尼泊金乙酯）。【性状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体，气清香、味甜、微苦。【适应症/功能主治】顺气化痰，祛风健胃。用于风寒咳嗽，痰多呃逆。【不良反应】尚不明确。【禁忌】尚不明确。【注意事项】1.忌食辛辣、油腻食物。2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。3.服用一周病证无改善，应停止服用，去医院就诊。4.服药期间，若患者出现高热，体温超过38℃，或出现喘促气急者，或咳嗽加重，痰量明显增多者应到医院就诊。5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。祛痰药祛痰药是一类能使痰液变稀，黏稠度降低而易于咳出的药物；同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动，改善痰液运转功能，故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除，减少了痰液对呼吸道黏膜的刺激，间接的起到了镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用：(1)改善痰液理化特性，降低黏滞度，有利其外排；(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能；(3)促进纤毛运动，加快黏液转运；(4)抑制黏蛋白产生及分泌，减少高黏度黏液的生成。按其作用方式可将祛痰药分为三类：一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药：恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜，引起轻微的恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。刺激性祛痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加入沸水中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。二、粘液溶解剂（乙酰半胱氨酸）：黏痰溶解药可分4类：①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低其黏度。②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。③酶制剂。④表面活性剂。三、粘液调节剂（羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新）：主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞，促使其分泌黏性低的分泌物，使呼吸道分泌物的流变性恢复正常，痰液由黏变稀。（盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用，有争论，倾向于调节剂类）乙酰半胱氨酸泡腾片【药理作用】本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。。【适应证】痰液溶解剂，适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用；因本品含有甜味剂阿司巴甜，苯丙酮酸尿毒症患者禁用。【注意事项】1、开水冲服会影响疗效，应以温开水冲服（≤40℃），药品可能有硫磺气味正常，非药品变质；2、应用本品时应临时溶解，一次性服完，不可直接吞服，不与其他药物混合服用；3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用；4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触；5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t1／2延长，应适当减量；【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。【相互作用】1、品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性，不宜混合或并用，必要时可间隔2小时交替使用；2、本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。3、与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。4、增加金制剂的排泄。5、与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。6、应避免与酸性较强药物合用，后者可使其作用明显降低7、不可与活性炭同服，同服时本品54.6％-96.2％被活性炭吸附盐酸溴己新葡萄糖注射液【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，减低痰粘度，利于排出。本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰，不易咳出者。【不良反应】偶有恶心，胃部不适及血清氨基转移酶升高，但能自行恢复。【注意事项】胃溃疡者应慎用。【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度，合用时能增强抗菌疗效。氨溴索（盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片）【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如：慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗；术后肺部并发症的预发性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。【不良反应】盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受，轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐）。过敏反应极少出现，主要为皮疹，极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，其中的某些病人通常对其它物质亦产生过敏。【注意事项】本品不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。氨溴索与溴己新区别：盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一，但并不是主要的代谢产物，盐酸