海洋药物资源

海洋药物资源海洋不仅为人类提供食品、能源和矿产，而且是人类未来的大药房。——管华诗•生长在海洋这一特殊环境中的生物，在水体中通过表面即可吸收代谢，自然也就产生了与陆地物种不同的生物成分，这些在生长和代谢过程中产生并积累的大量天然产物，具有抗癌、抗菌、抗病毒、免疫等多种生物活性，对生物体和人体具有重要的调控生理功能，并对维系生态环境和生命的最佳状态具有重要的意义。•研究海洋生物还可以破译不少人类之谜。如通过研究鱿鱼的神经细胞可能会最终找到战胜人类老年性痴呆和帕金森氏病的有效途径；有的科学家正在研究从海珊瑚中提取抗癌物质，从海绵中提取可消炎的物质。海洋生物的营养价值•海洋生物富含人体所必需的9种氨基酸和蛋白质，尤其是赖氨酸含量更比植物性食物高出许多，且易于被人体吸收。•海洋生物中含有较多的不饱和脂肪酸，尤其是含有一定量的高度不饱和脂肪酸，为禽畜肉和植物性食物所不含，这种脂肪酸有助于防止动脉粥样硬化。以鱼油为原料制成的药品和保健食品对心血管疾病有特殊疗效。•海洋生物还是无机盐和微量元素的宝库。海虾、海鱼中钙的含量是禽畜肉的几倍至几十倍，鱼肉中的铁最易被人体吸收；用鱼骨等加工制成的钙类产品对防治缺钙有独特的疗效。•正是由于海洋生物含有这些人类所必需的营养成分，从而提高了人体内的天然氧化系统。因此对预防和治疗心脑血管疾病、促进细胞代谢、抗癌防癌、保护体内细胞的正常功能、延缓脑的衰老，都有很好的作用。像海洋植物多为藻类，其中含有丰富的蛋白质、维生素以及钙、碘、铁等多种矿物质。比如海带，每100克中含碘280毫克，被称为“碘王”，所含的钙为牛奶的5倍、铁是猪肝的6倍。海洋药物资源分类•海洋药物资源可以分为传统海洋药物和新型海洋药物两大类。•传统海洋药物资源：主要指海藻、瓦楞子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙、海螵蛸等。•新型海洋药物资源：取自生物原料中的某种物质，经过化学或生物化学的方法制成的药物。•海藻•石决明:鲍鱼的壳，中医用做清热明目的药物。•瓦楞子:蚶科动物魁蚶、泥蚶及毛蚶的贝壳。我国海洋药物资源一览（一）•1脂质(Lipids)•1.01鲨肝醇(Batiol)•1.02鱼肝油酸钠(Sodiummorrhuate)•1.03前列腺素(Prostaglandins)•1.04多不饱和脂肪酸(Polyunsaturatedfattyacids)•1.05玉梭鱼(Ruvettuspretiosus)的体油•1.06软海绵酸(Okadaicacid)•1.07鲨鱼油•1.08海兔醚(Dactylene)•1.09鲸蜡(Spermaceti)•1.10海马、海龙•2醣类（Saccharide）•2.01海藻多糖•2.01.01螺旋藻多糖•2.01.02微藻硒多糖•2.01.03紫菜多糖(Porphyrapolysaccharide)•2.01.04琼胶(Agar)•2.01.05卡拉胶(Carrageenan)•2.01.06褐藻胶(Algin)•2.01.07褐藻多糖硫酸酯(Fucoidan)•2.02甲壳素(Chitin)•2.02.01氨基葡萄糖盐酸盐(Glucosaminehydrochloride)•2.02.02低聚葡萄糖胺•2.02.03甲壳素及其衍生物•2.03透明质酸(Hyaluronicacid,HA)•2.04硫酸软骨素(ChondroitinsulfateA)•2.05刺参粘多糖(MucopolysaccharideApostichopusjaponicus)•2.06玉足海参(Holothurialeucospilota)•2.07海星粘多糖•2.08扇贝糖胺聚糖(Glycosaminoglycan)•3苷类(Glycosids)•3.01强心苷•3.02皂苷•3.02.01海参皂苷•3.02.02刺参苷(Stichoposide)•3.02.03海参苷(Holothurin)•3.02.04海星皂苷•3.03氨基糖苷•3.03.018510-I抗生素•3.03.02小诺霉素(Micronomicin)•3.04糖蛋白•3.04.01蛤素(Mercenene)•3.04.02海生素(KEMH)•3.04.03扇贝糖蛋白•3.04.04海扇糖蛋白•3.04.05乌鱼墨•3.04.06海胆糖蛋白•4氨基酸类(Aminoacids)•4.01褐藻氨酸(Laminine)•4.02海人草酸(DigenicacidorKainicacid)•4.03软骨藻酸(Domoicacid)•4.04藻兰蛋白(Phycocyanin)•4.05牛磺酸(Taurine)•4.06珍珠氨基酸酸•4.07海星生殖腺•4.08海胆生殖腺•4.09鱼眼氨基酸•4.10复合氨基酸•4.11海星胶•4.12鱼鳔胶•4.13鱼鳖甲胶我国海洋药物资源一览（二）•5多肽(polypeptides)•5.01凝集素(Lectins)•5.02鲎凝集素•5.03血蓝蛋白(Hemocyanin)•5.04蛙皮素(Bombesin,BBS)•5.05蛙啡肽类•5.06水母毒素(Physaliatoxin)•5.07海葵素(Anthoplearin,AP)•5.08水蛭素(Hirudin)•5.09头足毒素[章鱼毒素](Cephsalotoxin)•5.10麝香蛸素(Eledosin)•5.11芋螺毒素(Conotoxins,CTX)•5.12鲨鱼软骨血管形成抑制因子•5.13重组人肿瘤坏死因子(Recombinanthumantumornecrosisfactor,rhTNF)•5.14鱼尾刺•5.15海蛇毒(Seasnaketoxins)•5.16鲸鱼抗炎肽•5.17海豹肽[海狗肽或海豹肉肽]•5.18降钙素(Calctonin,CT)•5.19胰岛素(Insulin)•5.20环肽(Cyclicpeptides)•5.20.01环二肽(Dipeptides)•5.20.02海兔毒素(Dolastatins)•5.20.03膜海鞘素(Didemnins)•6酶(Enzymes)•6.01超氧化物歧化酶(Superoxidedismutase,SOD)•6.02细胞色素C(CytochromeC)•6.03溶菌酶(Lysozyme)•6.04几种工具酶(InstrumentalEnzymes)•7萜类(Terpenoids)•7.01单萜类•7.01.01海头红•7.01.02松香藻•7.01.03耳壳藻•7.01.04海狸香•7.02倍半萜类•7.02.01劳藻酚(Laurinterol)•7.02.02柳珊瑚酸(Subergorgin)•7.03二萜类•7.03.01褐藻二萜(Dolabellane-3)•7.03.02绿柱虫内酯二萜•7.03.03西松烷型二萜•7.04二倍半萜类•7.04.01Scalarin•7.05三萜类•7.05.01角鲨烯(Squalene)•7.05.02海漆[土沉香]•7.05.03星芒海绵三萜色素(Stelletin)•7.06三环三萜类•7.06.01龙涎香醇(Ambrein)•8类胡萝卜素(Carotenoids)•8.01β-胡萝卜素(β-Carotene)•8.02虾青素(Astaxanthin)我国海洋药物资源一览（三）•9甾类(Steroids)•9.01胆甾烷醇(Cholestanol)•9.02紫梢花•9.03岩藻甾醇(Fucosterol)•9.04羟基岩藻甾醇(hydroxyfucosterol)•9.05四羟基甾醇[24-亚甲基-5α-胆甾醇-3β，5α，6β，19-四醇]•9.06柳珊瑚甾醇(Gorgosterol)•9.07海龙鱼类•9.08鲤鱼胆•9.09鮟鱇鱼胆•9.10蟾酥•9.11海蛇胆•9.12甾体激素(Steroidhormone)•10非肽含氮类化合物•10.01酰胺类•10.01.01头孢菌素类(Cephalosporins)•10.01.02皮群海葵毒素(Palytoxin,PTX)•10.01.03精脒(Spermidine)•10.01.04鲼鱼鳃•10.01.05箱鲀毒素(Pahutoxin)•10.01.06粘盲鳗素(Eptatretin)•10.01.07神经酰胺(Ceramide)•10.02胍类•10.02.01河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)•10.02.02石房蛤毒素(Saxitoxin,STX)•10.03吡喃类•10.03.01草苔虫素(Bryostatins)•10.03.02软海绵素(Halichondrins)•10.04吡啶类•10.04.01龙虾肌碱(homarine)•10.04.02蜂海绵毒素(Halitoxin)•10.05嘧啶类•10.05.01阿糖胞苷(Cytarabine)•10.06吡嗪类•10.06.01海萤荧光素(Cypridinafuciferin)•10.06.02海仙人掌(Cavemulariaobesa)•10.07哌啶类•10.07.01三丙酮胺(Triacetonamine,TTA)•10.08吲哚类•10.08.01乌鱼墨•10.09苯并咪唑类•10.09.01骨螺素(Murexine)•10.10苯并唑啉类•10.10.01老鼠簕(Acanthusilicifolius)•10.11嘌呤类•10.11.016-硫代鸟嘌呤(6-Thioguanine,6-TG)•10.12喹啉类•10.12.01喹啉酮(Quinolone)•10.13异喹啉类•10.13.01矶海绵酮(Renierone)•10.14喋呤类•10.14.01骏河毒素(Surugatoxin,SGTX)•10.15咔啉类•10.15.01蕈状海鞘素(Eudistomin)•10.16核酸类•10.16.01鱼精巢（鱼白）•10.17其它•10.17.01沙蚕毒素(Nereistoxin)•11几种主要元素•11.01药用碘制剂•11.02药用放射性核素•11.03药用钙制剂•11.04金属蛋白螯合物•11.05金属硫蛋白(Metallothionein,MT)海洋药物研究的9个重点领域是：•1、海洋抗癌药物研究•海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性。美国每年有1500个海洋产物被分离出来，1%具有抗癌活性。目前至少已有10个以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。•扩大海洋生物的活性筛选，继续寻找高效的抗癌化合物，直接用于临床或作为先导物进行结构改造，开发新的高效低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。•2、海洋心脑血管药物研究•目前已研究出多种药物可有效预防和治疗心脑血管疾病，如高度不饱和脂肪酸，具有抑制血栓形成和扩张血管的作用，现已有多种制剂用于临床。50多种海洋生物毒素，不仅有强心作用，而且有很强的降压作用，河豚毒素的抗心率失常作用目前研究较多。此外，还有藻酸酯钠类、螺旋藻类，后者对于高血脂和动脉粥样硬化有良好的预防和辅助治疗作用。•3、海洋抗菌、抗病毒药物研究•与海洋动植物共生的微生物是一种丰富的抗菌资源，日本学者发现约27%的海洋微生物具有抗菌活性。•4、海洋消化系统药物研究•如多棘海盘车中分离的海星皂甙及罗氏海盘车中提取的总皂甙均能治疗胃溃疡，后者对胃溃疡的愈合作用强于甲氰咪胍，壳聚糖的羧甲基衍生物，商品名为“胃可安”胶囊，治疗胃溃疡疗效确切，治愈率高，已进入临床研究。大连中药厂配合中药制成“海洋胃药”应用于临床已取得较好效果。•5、海洋消炎镇痛药物研究•从海洋天然产物中分离的最引人注目的活性成分是manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制剂，在上世纪80年代中期它已被作为一个典型的抗炎剂在临床试用。•6、海洋泌尿系统药物研究•褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖聚，具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤等作用，临床用于治疗心脏、肾血管病，特别对改善肾功能，提高肾赃对肌酐的清除率