中药药剂学

书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！1中药药剂学名词解释1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2.药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。3.药品：一般是指原料药经过加工制成具有一定剂型，可直接应用的成品。4.剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。5.制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。6．调剂：根据医师处方专为某一病人配制，注明用法和用量的药剂调配操作。7.D值：微生物减少90%所需的时间。(在一定灭菌温度下）Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（℃）。F值：杀死全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。8.串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。11.休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。13.等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。15.HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。16.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。17.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。18.昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19.热原：指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！220.氯化钠等渗当量法：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21.脂质体：指药物被类脂质双分子层包封形成的微小囊泡。22.固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。中药药剂学的任务（1）继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。（2）吸收和应用现代药学有关知识和研究成果，实现中药剂型现代化。（3）积极寻找与开发药剂新辅料，以适应新制剂、新剂型、大品种二次开发的需要。100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠(pH=4防腐作用较好，，用量0.1%--0.25%)；对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）用量0.01%--0.25%；山梨酸及盐；酚类及其衍生物（苯酚的有效抑菌浓度一般为0.5%）；季铵盐类（用量约0.01%，pH小于5时作用减弱，遇阴离子表面活性剂时失效）；苯甲醇药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。粉碎规则：1）粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变；2）根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎程度；3）及时过筛，以免部分药物过度粉碎；4）中药须全部粉碎应用，较难粉碎部分不随意丢弃；5）粉碎过程中应注意粉碎设备的正确使用，粉碎毒性、刺激性大的药物时，要做好安全防护。粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。等量递增法：取量小的组分与等量的两大组份，同时至于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀，如此倍量增加至完全部量大的组分为止，混匀，过筛。打底：混合时将质重的首先放置于混合容器中，再将质轻的加入混合。打底套色：将组分中量少的、质重的、颜色深的药物粉末先放入已用其他颜色浅的药物粉末饱和过的混合容器中作为底料（“打底”），再将量多的、质轻的、颜色浅的分书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！3次逐步加人混合均匀（“套色”）混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。制粒的目的（1）细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性；（2）多组分药物制粒后可防止各成分的离析（3）防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附；（4）在片剂生产中可改善其压力的均匀传递。制粒的方法（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）流化喷雾制粒（——是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒（中药全浸膏片浓缩液直接制粒）；(5)滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨第五章．散剂散剂：指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。优点：(1）易分散、奏效快；（2）制法简便，剂量易于调节；（3）外用散剂对创面有一定的机械性保护作用；（4）运输、携带、贮藏方便缺点：（1）比表面积大，故其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增加；（2）挥发性成分易散失；（3）腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。分类：按医疗用途、药物组成、药物性质、剂量分类混合：打底套色法；等量递增法散剂的制备过程：饮片或提取物---粉碎---过筛---混合---分剂量---包装---成品特殊散剂的制备含毒剧药物的散剂——添加一定比例量辅料制成稀释散、倍散含低共熔混合物的散剂——两种或多种药物混合后出现润湿或液化现象，如薄荷与冰片含有液体药物的散剂——挥发性（比如挥发油）、非挥发性两种情况处理1）利用处方中固体组分吸收后研匀。2）稀释剂吸收3）液体组分减少液体量4）将液体制备成固体相散剂通过六号筛的粉末重量不得少于95%，水分不得超过9.0%，0.1g或以下的装量差异限度为±15%第六章中药的浸提、分离与纯化目的：尽量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出无效甚至有害的物质；减少服用量；增加制剂的稳定性；提高疗效；适于工业化规模生产。中药浸提的过程包括：浸润、渗透、解吸、溶解、扩散浸润与渗透——多数药材能被极性溶剂润湿，溶剂渗透到细胞内部；解吸与溶解——细胞中各种成分间的亲和力解除而转入浸提溶剂；扩散——细胞内外溶液互相渗透直至内外浓度相等、渗透压平衡，扩散终止影响浸提的因素（1）中药粒度；（2）有效成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度差；（6）溶剂pH；（7）浸提压力；（8）新技术书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！4常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法（冷浸渍法、热浸渍法、重浸渍法）、渗漉法（单渗漉法：粉碎—润湿—装筒—排气—浸渍—渗漉）、回流法、水蒸气蒸馏法（适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏与水不反应，难溶或不溶于水的物质）、超临界流体提取法SFE（CO2超临界状态下具高密度、低粘度和扩散系数大的特点，Tc为31.05度）、超声波提取法、微波提取法。中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法中药提取液的纯化方法：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）乙醇加入时，应慢加快搅拌，避免局部醇浓度过高，迅速产生大量沉淀吸附有效成分而造成损失。浓缩方法：常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发、多效蒸发干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。干燥方法：常用干燥（烘干干燥、鼓式干燥、带式干燥）、减压干燥（真空干燥）、流化干燥（喷雾干燥法、沸腾干燥法）、冷冻干燥（升华干燥）、红外线干燥、微波干燥影响干燥的因素被干燥物料的性质（是影响干燥速率的主要因素）；2）干燥介质的温度、湿度、流速（温度↑、湿度↓、空气流速↑，加快干燥速率）；3）干燥速度与方法（干燥速度不宜过快,否则易使表面假干现象；静态干燥要逐渐升温,否则易出现结壳、假干现象）；4）减压：压力与蒸发量成反比第七章、浸出药剂浸出药剂：指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中的有效成分而制得的可供内服或外用的一类制剂。特点：（一）优点：(1)体现方药多种成分的综合疗效与特点；(2)作用缓慢持久，毒性低；(3)减少服用量；（4)部分药剂可作为其他剂型的原料。（二）缺点：(1)稳定性差；(2)运输不方便分类：（1）水浸出剂型（汤剂、中药合剂）（2）含醇浸出剂型（药酒、酊剂、流浸膏）（3）含糖浸出剂型（煎膏剂、糖浆剂）（4）无菌浸出剂型（注射剂）（5）其他浸出剂型（颗粒剂、片剂、软膏剂等）汤剂的优点：（1）以水为溶剂，制法简单，吸收、奏效迅速；（2）组方灵活，适应中医临床辨证施治，随症加减用药的需要；（3）中药复方多种活性成分组成的复合分散体系充分发挥复方综合疗效。缺点：（1）以水为溶剂，挥发性及难溶性成分提取率低，可能影响疗效；（2）味苦量大，服用不方便，特别不适于儿童；（3）治疗急症、重症不方便；（4）大量制备易霉败变质，不宜久贮。浸出药剂的制备工艺流程：饮片----浸泡---煎煮---滤过---成品影响汤剂质量的因素：（1）煎药器具（2）煎煮火候（3）煎煮用水（4）煎煮次数（5）煎煮时间（6）特殊中药的处理中药合剂：指中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂，单剂量包装者又称“口服液”中药合剂优点：（1）能综合浸出饮片中的多种有效成分，保证制剂的综合疗效；（2）吸收快，奏效迅速；（3）克服了汤剂临用煎煮的麻烦，使用方便；（4）经浓缩工艺，服用量小，且加书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！5入矫味剂，外观和口感都较易接受；（5）成品中多加人适宜的防腐剂，并经灭菌处理，密封包装，质量稳定。缺点：（1）合剂属于复合分散系统，具有不稳定性，常有沉淀析出；（2）不能随症加减，浓缩受热时间长，有效成分可能被破坏；（3）生产工艺较复杂，生产设备、工艺条件要求较高。合剂的制备工艺流程：饮片—-浸提-—纯化-—浓缩—-分装---灭菌---成品糖浆剂：指含有饮片提取物的浓蔗糖水溶液，一般含糖量不得低于45%（g/ml）糖浆剂的特点：味甜量小，服用方便，吸收较快，尤其适用于儿童用药，易被微生物污染需加入防腐剂，且不适