中药药理与毒理1

考纲（一）中药药理1、中药药性的现代研究（1）四气与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等方面的关系（2）五味—功效—化学成分—药理作用之间的关系（3）升降沉浮与药理作用的关系（4）归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核苷酸的关系2、影响中药药理作用的因素（1）药物因素：品种、产地、采收季节、炮制、贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌（2）机体因素：生理、病理、心理因素（3）环境因素：地理、气候、饮食等3、中药药理作用的特点（1）中药药理作用与功效的一致性与差异性（2）中药药理作用的多样性（3）中药药理作用的双重性（4）中药量效关系的复杂性4、各类中药的主要药理作用解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制第一节中药药理一、中药药性的现代研究与认识中药药性狭义是指四气、五味、归经、升降沉浮等（一）中药四气中药四气的临床应用、功效及代表药物四气（四性）临床功效进行现代研究的代表药物寒凉减轻或消除热证清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热中枢神经抑制：金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄芩、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母自主神经抑制：黄连、苦参、知母、生地或龟甲内分泌下调：龟板能量代谢减弱：龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏方；黄连解毒汤；黄连；知母（知母菝契皂苷元—典型的钠泵抑制剂）温热减轻或消除寒症祛寒、温里、助阳、补气中枢神经兴奋：麻黄、麝香；附子、干姜、肉桂；温性补气药（党参、黄芪）自主神经兴奋：附子、肉桂内分泌功能增强：附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）能量代谢增强：附子、肉桂、干姜方；鹿茸；温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）；吴茱萸；淫羊藿中药四性的现代研究练习题最佳选择题长期给药可使中枢NA和DA降低的中药是A.党参、黄芪B.石膏、知母C.附子、干姜D.茯苓、白术E.以上均非『正确答案』B『答案解析』本题是考查中药四气对中枢神经系统的影响的NA和DA属于兴奋性神经递质，石膏、知母属于寒凉药，对中枢神经系统有抑制作用，可使NA和DA含量降低；附子、干姜、党参、肉桂属于热性药，对中枢神经系统有兴奋作用，可使NA和DA含量升高。现代研究认为多数温热药能A.降低交感神经β受体功能B.降低交感神经M受体功能C.增强交感神经β受体功能D.增强交感神经M受体功能E.以上均非『正确答案』C『答案解析』本题是考查中药四气与自主神经系统的关系的寒凉药可降低交感神经β受体及增强胆碱能神经-M受体功能，降低细胞内cAMP／cGMP水平；相反温热药可增强交感神经β受体及降低胆碱能神经-M受体功能升高细胞内cAMP／cGMP水平。下列哪种药材中的主要成分是一个典型的钠泵抑制剂A.吴茱萸B.淫羊藿C.知母D.附子E.黄连『正确答案』C『答案解析』本题是考查中药四气与能量代谢的关系的多数温热药可增强能量代谢，多数寒凉药可抑制能量代谢。知母中的知母菝契皂苷元对甲状腺素引起的肝、肾和小肠黏膜中Na+，K+--ATP酶活性（钠泵）酶活性的升高有明显的抑制作用，是一个典型的钠泵抑制剂。寒凉药长期给药可引起机体的变化是A.可使5-HT含量降低B.可使DA含量降低C.可使NA含量升高D.可降低痛阈值E.可降低惊厥阈值『正确答案』B『答案解析』本题是考查中药四气对中枢神经系统的影响的寒凉药，对中枢神经系统有抑制作用，可使NA和DA含量降低；5-HT含量升高；痛阈值和惊厥值升高。温热药对中枢神经系统有兴奋作用，可使NA和DA含量升高；5-HT含量降低；痛阈值和惊厥值降低。5-HT抑制性神经递质。（二）中药五味★五味—功效—成分—药理作用归纳五味功效化学成分药理作用辛发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍挥发油味代表其次为生物碱、苷类发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等甘补虚、缓急止痛、缓和药性或调和药味营养成分{糖类、蛋白质、氨基酸等}为主增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等酸、涩敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻有机酸类成分（酸味药）鞣质（涩味药）为主收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等苦清热、祛湿、降逆、泻下生物碱和苷类成分为主，其次为挥发油、黄酮等抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等咸软坚散结或泻下无机盐成分（碘、钠、钾、钙、镁等）为主抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等练习题最佳选择题甘味药所含的主要成分是A.氨基酸B.有机酸C.皂苷D.生物碱E.挥发油『正确答案』A『答案解析』本题是考查中药五味的化学成分的一般认为辛味药主要含挥发性油成分；甘味药主要含糖，蛋白质、氨基酸等营养物质；酸，涩味药主要含有机酸和鞣质类成分；苦味药主要含生物碱类和苷类成分；咸味药主要含无机盐成分。配伍选择题A.无机盐B.挥发油C.鞣质D.氨基酸、蛋白质等营养成分E.生物碱1、酸味药所含的主要成分是2、苦味药所含的主要成分是3、咸味药所含的主要成分是『正确答案』C『正确答案』E『正确答案』AA.发汗、解热，调整肠道运动B.收敛，止血，止泻C.增强或调节机体免疫功能D.抗菌、抗炎，杀虫E.抗肿瘤、抗炎、抗菌1、苦味药的主要药理作用是2、甘味药的主要药理作用是3、咸味药的主要药理作用是『正确答案』D『正确答案』C『正确答案』E（三）中药升降沉浮功效性味药材性状药理作用升浮药解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁及涌吐味辛甘、性温热者质轻：多数花叶类药物质地轻扬例外：旋覆花、丁香、槐花、番泻叶升麻、柴胡——提高兔离体子宫肌的张力——子宫脱垂补中益气汤对子宫脱垂有肯定疗效沉降药清热、泻火、利湿、安神止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、收敛固涩及止血等味酸、苦、咸，性寒凉者质重：多数籽实类药物质地重实例外：蔓荆子、苍耳子苏子、枳实、代赭石炮制可改变原来的四气、五味及升降沉浮（1）双向作用趋向①麻黄：发汗、解表—升浮特性；止咳平喘、利水消肿—沉降特性②白芍：上行头目祛风止痛—升浮特性；下行血海以活血通经—沉降特性③黄芪：补气升阳、托毒生肌——升浮特性；利水消肿、固表止汗——沉降特性（2）中药升浮之特殊性应从其临床发挥的作用方面去理解（3）炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮等药性①大黄：峻下热结、泻热通便—沉降之性；经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉浮之性减缓练习题最佳选择题大黄经酒制后A.升浮之性减弱B.泻下通便之性增强C.沉降之性增强D.活血化瘀之性增强E.以上均非『正确答案』D『答案解析』本题是考查中药升降沉浮的现代研究的炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮大黄峻下热结、泻下通便，具有沉降之性，经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉降之性减弱。（四）中药归经内容表现及举例药理作用中药归经与其药理作用存在一定相关性①抗惊厥作用—钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经—中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”②泻下作用—大黄、芒硝、芦荟等18味中药君入大肠经—“大肠为传导之腑”③止血作用—仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”④有止咳、祛痰、平喘作用的药物—入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”⑤壮阳作用—鹿茸、淫羊藿、补骨脂—入肾经“肾主生殖”有效成分分布中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符①鱼腥草（归肺经）—鱼腥草素—肺组织分布多②丹参（归心、肝经）—隐丹参酮—肝、肺、脑及心分布较高③川芎（归肝、胆经）—川芎嗪—肝脏、胆囊摄取率最高中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础微量元素中药微量元素在体内的迁移、富集、对疾病的特异性亲和力是中药归经理论的重要基础①归肝经的中药—富含Fe、Cu、Mn、Zn—造血、保肝、保护视力②归肾经的补肾中药（补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子）—富含锌、锰—促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集受体学说中药有效成分与相应受体具有较强的亲和力，可通过激动或阻断受体而产生相应的药理作用，该亲和力的存在是中药归经理论的基础槟榔：槟榔碱激动M胆碱能受体—消化液分泌增多、食欲增加—归胃、大肠经中药归经的现代研究练习题最佳选择题“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”和哪个药理作用是相关的A.抗惊厥作用B.泻下作用C.止血作用D.止咳、祛痰、平喘作用E.壮阳作用『正确答案』D『答案解析』本题是考查中药归经的现代研究的一般认为具有抗惊厥作用的中药归肝经，“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”具有泻下作用中药均入大肠经，“大肠为传导之腑”具有止血作用中药入肝经率85.3%，“肝藏血”具有有止咳、祛痰、平喘作用的药物入肺经，“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”具有壮阳作用中药入肾经，“肾主生殖”具有抗惊厥作用的中药主要归经是A.大肠经B.肺经C.肝经D.心经E.肾经『正确答案』C配伍选择题A.天麻B.大黄C.鹿茸D.大蓟E.鱼腥草1、归肺经的药材是2、归肾经的药材是3、归大肠经的药材是『正确答案』E『正确答案』C『正确答案』B二、影响中药药理作用的因素炮制对中药作用的影响：①消除或降低药物的毒性或副作用②增强或改变药效③保持药效稳定配伍的目的：①增强药物疗效②调节药物的偏性③减低毒性或副作用练习题最佳选择题炮制对中药药理作用的影响不包括A.保持药效稳定B.降低中药毒性C.增强或改变药效D.增加生物利用度E.消除或降低药物的副作用『正确答案』D『答案解析』本题是考查影响中药药理作用的因素的影响中药药理作用的因素有药物因素、机体因素和环境因素炮制是影响中药药理作用的药物因素，具体表现为①消除或降低药物的毒性或副作用②增强或改变药效③保持药效稳定中药的采收季节主要影响A.贮存B.有效成分含量C.中药体内分布D.减少毒性E.便于切割『正确答案』B中药药效受肠道内生态环境影响主要是指A.肠道蠕动B.肠道内菌群C.肠道内PHD.肠道内食物E.肠道内水分『正确答案』B『答案解析』本题是考查影响中药药理作用的机体因素的机体因素又包括生理因素、病理因素和心理因素，在生理因素中，肠道菌群可影响中药的药理作用，健康人的胃肠道内寄居者种类繁多的微生物，这些微生物成为肠道菌群，正常情况下，各菌互相制约、互相依存，机体内外环境的变化均可引起肠道菌群失调，从而使药理作用发生变化。配伍关系为相反的是A.大黄、芒硝B.附子、甘草C.黄连、木香D.丁香、郁金E.芫花、甘草『正确答案』E『答案解析』本题是考查影响中药药理作用因素的配伍与禁忌的大黄、芒硝相须为用；黄连、木香相使为用；附子、甘草相畏、相杀；丁香、郁金相恶；芫花、甘草相反。多项选择题影响中药药理作用的机体因素是A.体质B.肠道菌群C.配伍与禁忌D.代谢酶E.肝肾功能『正确答案』ABDE下列哪些因素可影响中药有效成分的含量A.品种B.配伍禁忌C.采收季节D.贮藏E.产地『正确答案』ACDE影响中药药理作用的药物因素是A.炮制B.剂量C.肠道菌群D.配伍与禁忌E.体质『正确答案』ABD炮制对中药药理作用的影响表现为A.调节药物的偏性B.消除或降低药物的毒性C.消除或降低药物的副作用D.增加或改变药效E.保持药效稳定『正确答案』BCDE配伍对中药药理作用的影响表现为A.保持药效稳定B.增强药物疗效C.增加或改变药效D.调节药物的偏性E.减低毒性和副作用『正确答案』BDE三、中药药理作用的特点1、中药药理作用与功效的一致性和差异性一致性：功效和药理作用具有一致性解表药：功效——发散表邪药理作用——发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛差异性：功效和药理作用之间存在差异性葛根：功效—解肌退热、除烦止渴药理作用—抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、增强学习记忆2、中药药理作用的多样性中药的多成分性决定了其作用的多样性茯苓：茯苓多糖体—增强免疫功能茯苓素——拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用茯苓多糖体和茯苓素均有抗肿瘤作用3、中药作用的双向性有些中药可随机体状态而产生两种相反的药理作用——即中药作用的双向性人参：Rg