中药药理学大题

解表药1.解表药“发散表邪”、“解除表证”的现代药理基础有哪些？相关药理作用：发汗，解热，镇痛，抗菌、抗病毒，抗炎、抗过敏及免疫调节作用主要物质基础：麻黄碱、麻黄挥发油、柴胡挥发油、柴胡皂苷、葛根素、桂皮油2.麻黄碱的主要药理作用有哪些？有何特点？1.发汗作用——挥发油、麻黄碱等特点：口服或注射给药均有效作用强，起效快，维持时间长与环境有关与CNS机能状态有关与桂枝配伍作用增强与麻黄的用药部位有关2.平喘作用——麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油特点：性质稳定，口服有效（口服易吸收）；拟Adr作用弱而持久（代谢、排泄缓慢）；中枢兴奋作用较显著（可通过血脑屏障BBB）；易产生快速耐受性（α、β受体逐渐饱和、递质逐渐耗损）3.利尿作用——d-伪麻黄碱作用显著4.抗炎、抗过敏作用——伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱5.镇咳、祛痰作用——萜品烯醇、挥发油6.解热、抗病原微生物作用——挥发油作用明显7.镇咳、祛痰——水煎液、醇提物、总碱3.麻黄主要通过哪些环节发挥平喘作用？机制：兴奋β-受体（支气管）促进AD及NA释放（肾上腺）阻止过敏介质释放促进PGE释放（肺）兴奋α受体（粘膜）抑制抗体产生4.桂枝的主要成分及药理作用有哪些？有效成分：挥发油（桂皮醛、桂皮酸）药理作用：1.扩张外周血管→促进发汗扩张心/脑血管→增加心/脑血量供应（交感兴奋作用→儿茶酚胺释放↑）2.解热、镇痛作用：桂皮醛、桂皮酸，使发热体温、正常体温下降。——提高痛阈值3.抗炎、抗过敏：抑制炎症、抑制过敏介质释放、抑制补体活性4.抗病原微生物5.对心血管系统作用：增加冠脉流量，增加心肌营养血流6.其他：镇静、抗惊厥作用利尿、抗肿瘤（桂皮醛）促进胃肠蠕动——健胃（桂皮醛）、利胆（桂皮酸）5.柴胡的主要药理作用包括哪些方面？1.解热作用——皂苷、皂苷元A、挥发油2.镇静、镇痛、镇咳作用3.抗菌、抗病毒作用4.抗炎作用——柴胡皂苷5.促进免疫——柴胡多糖6.对脂代谢和肝、胆的影响：降血脂；保肝（降酶佳）；利胆6.葛根对心脑血管系统有哪些影响？1.对血压和心率影响煎剂、浸剂、总黄酮：降压，减慢心率——β受体阻滞剂样作用降低交感神经功能——降压，抗快速心律失常2.改善脑循环：扩张脑血管，增加脑血流量，解除血管痉挛，解除头痛、项强、头晕、耳鸣，使脑血流量、脑电波趋于正常总黄酮、煎剂、醇浸膏—增加皮层、海马Ach——总黄酮3.扩张冠脉：正常和痉挛冠脉扩张、缓解心绞痛——总黄酮、葛根素等多种制剂4.改善心脏功能：降压、减慢心率——降心肌耗氧量，抗心律失常清热药1.中药治疗感染性疾病的应用前景（要考）（1）抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性（2）清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应，产生综合疗效。解热不伴发汗作用。（3）菌毒并治：抗菌素——杀死细菌——释放毒素清热药——抗菌力弱——抗毒素/增强免疫联合应用可发挥两个优势，祛邪不伤正2.黄连的抗菌特点（考）：范围广，对多种细菌有抑制作用；单独应用部分细菌可产生耐药性；与其他清热药或抗生素伍用，抗菌作用可成倍增加，且无交叉抗药性。对肠道致病菌的作用较好，是其治疗“肠癖腹痛”、诸疮的基础。对皮肤致病性真菌有抑制作用。3.清热药的药理作用包括哪些方面？药理作用抗病原微生物作用抗菌作用：本类中药及复方大都具有抗菌作用，但抗菌谱和强度各不相同抗病毒：流感、副流感、单纯疱疹、肠道病毒、乙脑、腮腺炎、肝炎、艾滋病毒（HIV）、SARS等抗真菌解热作用发热是里热证的主要证候，解热是清热药的重要治疗作用。清热药解热时一般不伴有明显的发汗（与解表药及解热镇痛药不同）抗炎作用炎症是产生里热证候的重要原因。单味或复方对炎症反应均有不同程度抑制作用，对炎症的各个阶段有不同程度的抑制作用抗毒素作用降解内毒素，破坏或降解内毒素的形态结构，拮抗外毒素内毒素（Endotoxin）：革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。外毒素（Exotoxin）：细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。对免疫功能影响A对非特异免疫功能影响：增加白细胞；增强吞噬功能；提高溶菌酶、血浆备解素及补体水平B对特异免疫功能影响：对体液免疫和细胞免疫具有抑制和促进的双重作用抗肿瘤作用对实验性癌肿有明显抑制作用，对肿瘤细胞有杀灭作用其他作用镇静、降压、保肝、利胆等4.有人把清热解毒药与抗生素相提并论，你是如何认识？（1）抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性（2）清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应，产生综合疗效。解热不伴发汗作用。5.清热药抗毒素作用主要体现在哪些方面？降解内毒素，破坏或降解内毒素的形态结构，拮抗外毒素内毒素（Endotoxin）：革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。外毒素（Exotoxin）：细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。6.黄芩的主要有效成分及药理作用包括哪些方面？有效成分：黄酮类（黄芩苷、黄芩素）药理作用：1.抗病原微生物——黄芩苷/黄芩素/汉黄芩苷元抗菌：革阳/革阴/皮肤真菌/钩端螺旋体/淋球菌抗病毒：流感/肝炎/艾滋病2.抗毒素作用：抗内毒素3.抗肿瘤：对肿瘤细胞有抑制作用，表现广泛的抗肿瘤活性4.解热作用：对多种以热模型有降温作用，对正常体温无明显影响5.抗炎、抗变态反应——黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等6.降脂、保肝、利胆作用降脂——黄酮类对多种原因引起的高脂血症有抑制作用，包括降甘油三酯、胆固醇、磷酯等保肝——黄芩、黄芩苷等防治实验性肝损伤利胆——促胆汁分泌（黄芩素最强）7.其他：抗动脉粥样硬化抗氧自由基降压、抗心肌缺血、抗心律失常抗缺氧7.黄连的主要成分及药理作用包括哪些方面？成分：小檗碱（黄连素），黄连碱药理作用：1.抗病原体作用抗菌谱：细菌、真菌、病毒、原虫机理：破坏细菌结构抑制细菌糖代谢抑制DNA复制干扰蛋白质合成2.抗内毒素、抗腹泻提高机体对内毒素的耐受力抗大肠杆菌、霍乱毒素所致腹泻抗非感染性腹泻3.解热作用白细胞致热原（LP）→发热→脑脊液cAMP升高4.抗炎作用对实验性急、慢性炎症有明显的抑制作用对炎症的多个环节有抑制作用。5.镇静催眠作用中枢抑制作用──泻心火6.降血糖作用不影响胰岛素的分泌与释放与抑制肝糖异生/促进葡萄糖酵解有关7.抗溃疡——抑制幽门螺杆菌8.抗肿瘤作用9.对心血管系统的影响——小檗碱抗心律失常——室性/室上性均有效，广谱作用，可能与抑制Ca2+的膜内流有关。正性肌力——与强心甙相似，对正常和衰竭心脏均有明显作用，可能与阻止K+外流有关负性频率——有利于心衰治疗降血压——扩张阻力血管和容量血管，减轻心脏前后负荷抗心肌缺血10.抑制血小板聚集——黄连素与抑制TXB2和血小板膜AA释放有关8.金银花治疗里热证的药理基础有哪些？有效成分：氯原酸类（氯原酸）；黄酮类（木犀草素、忍冬苷）相关药理作用：1.抗菌、抗病毒：抗菌范围广——氯原酸、异氯原酸、木犀草素等2.抗内毒素作用：减少内毒素引起的死亡；加速内毒素的清除3.抗炎、解热作用：对炎症渗出、炎症增生等不同炎症阶段均有良效。对多种实验性发热有解热作用9.大青叶、板兰根治疗热性病的药理学依据有哪些？1.抗菌、抗病毒——色胺酮、吲哚类衍生物（大青叶）、靛蓝、靛玉红（板蓝根）抗菌范围广，为抗感染的常用中药。与抗生素有协同作用，对流感、乙脑、腮腺炎病毒等有良好疗效。2.促进免疫功能：增强机体特异性及非特异性免疫功能增加脾脏重量增加外周血白细胞、淋巴细胞数提高网状内皮系统吞噬功能促进溶血素抗体生成增强迟发型变态反应10.苦参的主要有效成分及药理作用有哪些？有效成分：生物碱（苦参碱）；黄酮类药理作用：1.抗病原微生物细菌——肠道病菌等病毒——柯萨奇病毒真菌、滴虫、鞭毛虫2.抗炎作用——苦参碱、氧化苦参碱稳定溶酶体膜——减少炎症介质释放与垂体-肾上腺系统无明显关系3.抗过敏、免疫抑制作用对I型变态反应有抑制作用——生物碱苦参碱作用较强，槐果碱较弱4.抗肿瘤作用——多种苦参生物碱，氧化苦参碱最强特点：体外、体内均有抑瘤作用机制：诱导癌细胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA合成；直接细胞毒作用。5.对心血管系统的作用A.抗心律失常——多种成分对多种原因所致多种类型的心率失常有效B.抗心肌缺血——扩张冠脉及外周血管，增加心肌供氧，降低心肌耗氧6.其他：解热、调节血脂等11.青蒿的采收对解热作用有何影响？泻下药1.泻下药根据其作用机理可分为哪几类？请分别阐述它们的泻下作用机理。分类举例机制刺激（接触）性泻药大黄、番泻叶、芦荟、芫花等A.大黄、番泻叶、芦荟、何首乌——含结合型蒽苷在大肠水解为苷元→直接刺激大肠→肠蠕动↑→泻下B.牵牛子——牵牛子苷；巴豆——巴豆油；芫花——芫花素。强烈刺激肠粘膜→胃肠运动↑↑，分泌↑→水泻容积性泻药芒硝（非吸收性盐类及植物纤维素）Na2SO4在肠内不被吸收→肠内渗透压↑→肠腔水分↑→肠管扩张→机械性刺激肠壁→肠蠕动↑→泻下润滑性泻药火麻仁、郁李仁等A.含脂肪油→滑利肠道，软化粪便→泻下←肠蠕动↑B.含脂肪油→在碱性肠液中分解产生脂肪酸→对肠壁温和的刺激作用→肠蠕动↑→泻下2.泻下方药治疗阳明腑实证的药理依据是什么？有效成分：药理作用：3.大黄的主要有效成分及药理作用有哪些？有效成分：蒽醌衍生物：结合型蒽苷（致泻有效成分）药理作用：1.泻下作用——结合型的蒽醌苷和二蒽酮苷（番泻苷最强）作用特点：作用确切，药后6-8h即排出稀便作用部位：大肠，不影响小肠吸收（驱邪不伤正）作用机制：A.苷元刺激肠粘膜及肠肌神经丛→肠蠕动增加B.蒽酮兴奋肠肌M受体→肠蠕动增强C.蒽酮抑制Na+-K+-ATP酶→抑Na+转运→肠腔高渗状态→容积增加→肠蠕动加快D.部分蒽苷→小肠吸收、肝转化→苷元→刺激盆神经→增加肠蠕动→致泻2.抗病原微生物作用——大黄素、大黄酸、芦荟大黄素广谱抑菌作用——多种细菌、真菌、病毒、原虫、钩体等3.抗炎作用抗炎——各期炎症——抑制环氧化酶/脂氧化酶—PG减少、LTB4减少4.对血液系统的作用（1）止血作用——α-儿茶素、没食子酸A.血小板的粘附与聚集↑B.纤维蛋白原含量↑，凝血时间缩短。C.血管收缩↑D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓（2）活血作用A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓B.改善微循环（3）降血脂作用：胆固醇↓血脂↓5.利胆、保肝作用（1）利胆：促进胆汁分泌、排出，疏通瘀积（2）保肝：保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复和再生，抑制乙肝抗原、促进干扰素生成6.抑制胰酶活性抑制胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等的活性——防治胰腺炎7.抗胃及十二指肠溃疡预防和治疗溃疡数机理：促进胃粘膜生成PGE2、保护胃粘膜减少胃酸分泌，降低胃液游离酸度抑制幽门螺旋杆菌8.利尿、改善肾功能治疗氮质血症和尿毒症降低血肌酐(Cr)、尿素氮(Bun)水平（产生减少，排出增加）A.泻下使氨基酸吸收↓B.氨基酸合成蛋白↑C.抑制蛋白分解，使BUN来源↓D.促进Bun和Cr的排出↑E.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态9.抗肿瘤作用（大黄能“破癥瘕积聚”）大黄酸、大黄素、芦荟大黄素——抑制多种肿瘤细胞、影响肿瘤细胞代谢的多个环节4.炮制和煎煮对大黄的作用有何影响？大黄泻下为何不可久煎？生大黄——煎15分——蒽苷溶出多——泻力强炮制或久煎——蒽苷水解成苷元/鞣质增多——泻力弱5.简述大黄止血和活血的作用机理。1.止血作用——α-儿茶素、没食子酸A.血小板的粘附与聚集↑B.纤维蛋白原含量↑，凝血时间缩短。C.血管收缩↑D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓2.活血作用A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓B.改善微循环6.大承气汤对消化系统有哪些影响？促进胃肠蠕动——直接作用于肠壁促使肠套叠还纳——注射无效祛风湿药1.祛风湿药的主要药理作用是什么？1.抗炎作用：对多种实验性炎症模型（甲醛、蛋清、角叉菜胶）所致大鼠足、关节肿胀，毛细血管渗出增多，结缔组织增生有抗炎作用。2.镇痛作用：各种祛风湿药均有不同程度的镇痛作用，类似于非甾体类抗炎药（解热镇痛药）。3.对免疫功能的影响：呈现不同程度的免疫抑制作用，如防己、独活、雷公藤、秦艽等4.其他作用：降压作用肌松和解