中国药科大学年药物化学期末试卷

.中国药科大学2005年药物化学期末试卷盐酸乙胺丁醇临床用于_____________。5.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_____________类、磺酸酯及卤代多元醇类、_____________类。6.头孢菌素与青霉素相比特点为_____________、_____________、_____________。7.炔雌醇的结构是_____________临床用于_____________。3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。6.顺铂临床用于__________。7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。8.林可霉素的主要用途是__________。9.6-APA的结构式为_____。10.孕甾烷的基本结构式是_____。11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。12.克霉唑的临床用途为_____。2.炔诺酮的化学名为。3.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。4.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体为。5.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭保存。1.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。2.甲丙氨酯又可称为__________。3.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。4.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。5.6-APA的结构式为__________。6.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。7.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。8.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。2.扑热息痛药物中应检查()杂质的含量。A.对乙酰氨基酚B.对氨基酚C.水杨酸D.对氨基苯甲酸E.醋酸3.双氯芬酸钠属于哪类药物()A.邻氨基苯甲酸类B.吲哚乙酸类C.芳基烷酸类D.吡唑烷酮类E.苯胺类4.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为()时最稳定，短时煮沸不致破坏。A.3B.4C.5D.6E.711.下列哪一药物属于抗菌增效剂()A.甲氧苄啶（TMP）B.卡托普利C.磺胺嘧啶D.氯霉素E.双肼酞嗪12.下列哪一药物不属于β-内酰胺类抗生素()A.头孢氨苄B.氨曲南C.克拉维酸D.阿米卡星E.阿莫西林13.下列为β-内酰胺酶抑制剂的药物是()A.头孢氨苄B.氨曲南C.克拉维酸D.阿米卡星E.阿莫西林14.麦迪霉素抗菌药属于()A.氨基甙类B.四环素类C.大环内酯类D.β-内酰胺类E.多肽类15.化学结构中含有两个手性中心的药物是()A.氯霉素B.土霉素C.青霉素GD.氨苄西林E.头孢氨苄16.下列叙述与环磷酰胺不符的是()A.属于烷化剂B.含有五元杂环结构C.含有六元杂环结构D.杂环中含有O原子E.具有氮芥类基本结构17.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是()A.6α-位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯C.C1(2)-位引入双键D.9α-位引入氟原子E.C16β-位引入甲基18.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()A.6α-位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯C.引入17α甲基D.9α-位引入氟原子E.C16β-位引入甲基9.下列叙述与非诺贝特相符的是()。A.含二个苯环B.含三个苯环C.含酚羟基D.不含有酯键10.以下为抗生素类抗结核病药物的是()。A.卡那霉素B.链霉素C.阿米卡星D.罗红霉素11.下列哪种抗生素具有广谱的特性？()A.阿莫西林B.链霉素C.青霉素GD.红霉素12.下列叙述与氯霉素不符的是()。A.又名左旋霉素B.有2个手性碳原子C.结构中含有硝基D.不含氨基13.抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于()。A.乙烯亚胺类B.氮芥类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类14.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是()。A.氯霉素B.利多卡因C.氨苄西林D.布洛芬15.5-氟尿嘧啶的化学名为()。A.化学名为5-氟-N-己基-嘧啶B.化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺C化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮D.化学名为5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮16.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。A.在体外有抗肿瘤作用B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定D.属烷化剂类抗肿瘤药17.化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是()。A.甲基睾丸素B.己烯雌酚C.苯丙酸诺龙D.地塞米松18.地塞米松结构中不具有()。A.9α-氟B.17α-羟基C.16α-甲基D.6α-氟19.己烯雌酚具有以下哪种活性？()A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.蛋白同化类激素20.以下与吗啡的化学结构不符的是()。A.含有酸性结构部分和碱性结构部分B.含有酚羟基C.含有哌啶环D.含有四个环状结构4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是()。A.乙酰水杨酸酐B.吲哚C.苯酚D.水杨酸苯酯E.乙酰水杨酸苯酯5.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有()。A.双键B.酚羟基C.哌啶环D.醇羟基E.醚键6.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了()。A.加成反应B.氧化反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应7.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是()。A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮E.芬太尼12.下列叙述与非诺贝特相符的是()。A.含二个苯环B.含三个苯环C.含酚羟基D.不含有酯键E.不能水解13.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是()。A.利福平B.异烟肼C.环丙沙星D.阿昔洛韦E.诺氟沙星14.青霉素G钠在室温酸性条件下将()。A.6-氨基上酰基侧链水解B.β-内酰胺环的水解开环C.发生分子重排生成青霉二酸D.钠盐被中和为游离羧酸E.不能水解15.下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是()。A.磷霉素B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素16.下列叙述与氯霉素不符的是()。A.能引起再生障碍性贫血B.构型为1R，2RC.具有重氮化-偶合反应D.性质较稳定，能耐热，水溶液煮沸5h不失效E.为左旋体17.下列哪一药物属于乙烯亚胺类?()A.环磷酰胺B.卡莫司汀C.塞替哌D.白消安E.氟尿嘧啶18.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。A.在体外无活性B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定D.属烷化剂类抗肿瘤药E.为亚硝基脲类抗肿瘤药1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是()。A．吗啡B．美沙酮C．纳洛酮D．哌替啶2.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。A．又名癌得星B．属烷化剂类抗肿瘤药C．可溶于水，但在水中不稳定D．在体外有抗肿瘤活性3.己烯雌酚具有以下哪种活性?()A．雌激素B．雄激素C．孕激素D．蛋白同化激素4.度冷丁是下列哪种药物的别名?()A．盐酸美沙酮B．盐酸吗啡C．盐酸哌替啶D．喷他佐辛D．治疗心绞痛6.下列药物中哪个无抗菌作用?()A．磺胺甲口恶唑B．甲氧苄啶C．甲砜霉素D．萘普生7.下列激素类药物中不能口服的是()。A．炔雌醇B．己烯雌酚C．炔诺酮D．黄体酮8.青霉素钠制成粉针剂的原因是()。A．易氧化变质B．易水解失效C．不溶于水D．便于使用9.对炔诺酮的叙述，不正确的是()。A．为口服强效的孕激素B．抑制排卵作用强于黄体酮C．有轻度雄激素和雌激素活性D．含有17β-甲基10.下列哪一种属于四环素类抗生素?()A．氯霉素B．土霉素C．庆大霉素D．红霉素11.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?()A．5位有氟B．8位有哌嗪C．2位有羧基D．3位有羧基，4位有羰基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?()A．塞替派B．环磷酯胺C．卡莫司汀D．顺铂D．1，6苯并二氮卓环16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是()。A．副作用是对胃粘膜的刺激作用B．为解热镇痛药物C．阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解D．分子中含有羧基和酯键17.下列哪种性质与布洛芬相符?()A．在酸性或碱性条件下均易水解B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C．易溶于水，味微苦口D．可溶于氢氧化钠溶液中18.含有杂环的氮芥是()。A．卡莫司汀B．盐酸氮芥C．白消安D．多潘19.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?()A．苯唑西林B．青霉素GC．羟氨苄青霉素D．青霉素V四、多项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分。每小题2分，共8分4.具有孕甾骨架的药物是()A.睾丸素B.黄体酮C.甲基睾丸素D.地塞米松E.炔雌醇5.青霉素G钠具有以下特点()A.对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效B.为半合成抗生素C.在酸性介质中稳定D.遇碱使β-内酰胺环破裂E.溶于水不溶于有机溶剂1.以下属于烷化剂的药物是()。A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是()。A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮E.芬太尼3.下列哪些药物为抗代谢抗肿瘤药物？()A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶4.下列哪些药物为孕激素类药物？()A.炔诺酮B.黄体酮C.炔雌醇D.甲基睾丸素E.苯丙酸诺龙2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是()。A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮E.芬太尼4．与红霉素相符的()。A.为氨基甙类B.为广谱抗生素C.为大环内酯类抗生素D.为碱性化合物E.为酸性化合物1.下列哪些为肾上腺皮质激素类药物?()A．炔诺孕酮B．可的松C．炔雌醇D．氢化可的松E．地塞米松2.下列属于哌啶类的全合成镇痛药是()。A．吗啡B．美沙酮C．哌替啶D．纳洛酮E．芬太尼4.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素?()A．红霉素B．氯霉素C．罗红霉素D．麦迪霉素E．白霉素5.下列哪些抗肿瘤药是烷化剂?()A．氟尿嘧啶B．白消安C．顺铂D．卡莫司汀E．溶肉瘤素2.简述抗心律失常药物的分类,每类各举一具体药物。3.试述阿司匹林中水杨酸杂质的来源及检查原理。4.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用是否增强，试从作用机理的角度加以说明。1.乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的?应如何检查?2.拟肾上腺素药物可分成哪几类？每类各举一具体药物。3.写出对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构式，并说明为何需制成粉针剂，应如何贮存？4.常用甾类药物按药理作用和化学结构各分为哪几类?每类各列举一具体药物。五、简答题（每小题7分，共28分）1.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。2.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。3.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。4.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡1.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪2.盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？3.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。4.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。