《西药药理学》章节摘要+天津中医药

《西药药理学》（章节摘要）-1-1.各章各类药的代表药（全本）①②③④⑤2.药理效应和药物作用定义（1章绪论）药理效应：药物作用引起的机体机能或者形态的变化。药物作用：药物与机体细胞靶位反应的过程。3.药学、药效学、药动学定义（1、2、3章）药物：即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的化学物质。药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用（包括作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症等）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用。包括四大体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），并用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。4.不良反应定义，分类，每类的定义和代表症状（2章药效学）包括：副作用、毒性反应、后遗反应、变态反应、特异质反应和继发反应的定义药物的不良反应：药物产生的不符合用药目的的或对病人不利的反应。分类：（1）副作用：药物在治疗计量时产生的与治疗目的无关的作用。（2）毒性作用：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。（3）变态反应：（过敏反应）少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。如青霉素过敏（4）后遗反应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时仍残存的药理效应。（5）继发反应：药物发挥治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾。（6）特异质作用：特异质病人对某种药物反应异常增高。（7）致畸作用、致癌作用、致突变作用（8）药物依赖性：①生理依赖性：（躯体依赖性、成瘾性）反复用药停药后发生严重生理功能障碍（戒断症状），强烈要求继续用药，影响个人社会②心理依赖性：反复用药停药后有主观不适，要求继续用药，停药后不引起戒断症状。镇痛药、镇静催眠药可引起药物依赖性5.药物过敏的原因，药物代谢物及杂质（2章药效学）6.药物的选择性，两重性的变现（2章药效学）选择性：①兴奋：功能水平↑例：心率HR↑、血压BP↑、体温T↑②抑制：功能水平↓例：呼吸R(—)、疼痛减轻两重性：①治疗作用：凡符合用药目的并产生治疗效果的作用②不良反应：不符合用药目的，并对病人带来不利的反应7.药物代谢的基本途径（3章药动学）8.ADME的定义，影响因素（3章药动学）A吸收D分布M转化E排泄9.影响肝药酶的药物，肝功能对药物代谢，药物药效的影响（3章药动学）肝药酶诱导剂：使药酶活性↑，加速其他药物代谢的药物，如苯巴比妥肝药酶抑制剂：使药酶活性↓，减慢某些药物代谢的药物，如氯霉素10.肝肠循环定义（3章药动学）有些药物可经肠粘膜上皮细胞吸收、经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程。11.首关效应定义（3章药动学）药物在为肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。其在肠粘膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除。12.乙酰胆碱受体作用（4章拟胆碱药）《西药药理学》（章节摘要）-2-1）心血管系统①舒张血管②减慢心率③负性传导作用④负性肌力作用⑤缩短心房不应期2）胃肠道作用：平滑肌收缩力和频率增加、胃肠道腺体分泌增加→恶心、呕吐、嗳气、便秘、排便等3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张→膀胱排空4）眼：瞳孔缩小、调节于近视5）腺体：分泌增加13.新斯的明的作用（5章拟胆碱药）1）兴奋骨骼肌作用：最强2）兴奋胃肠道及膀胱平滑肌作用：较强（①胃收缩增强②胃酸分泌增加③膀胱逼尿肌收缩→排尿）3）对眼、腺体、心血管和支气管平滑肌作用弱14.阿托品的药理作用，有机磷中毒解救（6章抗胆碱药）1）抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、泪腺和呼吸道腺体、胃液）2）眼：①扩瞳②升高眼内压③调节麻痹3）松弛内脏平滑肌①胃肠平滑肌②尿道、膀胱逼尿肌③胆管、输尿管、支气管平滑肌④子宫平滑肌4）心脏：①心率a治疗量心率降低（阻断突触前膜上M1受体，抑制负反馈，减少突触中Ach对递质释放的抑制作用）b大剂量心率上升②房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心率失常5）扩张小血管①治疗量—无作用②大剂量—血管扩张③扩血管机制：与抗胆碱作用无关6）中枢神经系统①1-2mg—轻度兴奋延脑和大脑②5mg—兴奋中枢明显加强③＞10mg—明显中枢中毒症状15.治疗胆绞痛吗啡及阿托品合用的原因（5章抗胆碱药、14章镇痛药）吗啡镇痛作用于中枢神经系统及平滑肌，还能兴奋胆道Oddi’s括约肌，使胆道和胆囊内压增加，致上腹部不适，甚至诱发或加重胆绞痛，阿托品可部分缓解。阿托品是M胆碱受体阻滞药，可以松弛平滑肌。加用阿托品是可以起到镇痛+缓解痉挛的作用。16.肾上腺素的受体作用（6章去甲肾上腺素）激动α、β受体，作用广泛而复杂1）兴奋心脏强效的心脏兴奋药/易发生心律失常激动β1受体（心肌、传导系统、窦房结）↓加强心肌收缩性，加速传导，加速心律心肌兴奋性升高，心输出量CO升高↓心肌耗氧量增加，导致心律失常2）收缩血管：作用于小动脉和毛细血管前括约肌①皮肤黏膜、肾血管收缩（α受体占优势）②骨骼肌、冠脉血管舒张（β2受体占优势）3）升压4）支气管：①激动支气管平滑肌β2受体：舒张支气管平滑肌②激动支气管黏膜血管α受体：收缩黏膜，降低通透，消除水肿③作用肥大细胞β2：抑制过敏性物质释放5）代谢：①机体代谢和耗氧量增加②促进脂肪和肝糖原分解：a增大血液中脂肪酸浓度b增大血液中血糖浓度17.肾上腺素药物拮抗剂的分类，每类代表（9章抗肾上腺素）1）α受体激动药：a去甲肾上腺素b间羟胺c哌唑嗪2）α、β受体激动药：a肾上腺素b麻黄碱c普萘诺尔3）β受体激动药：异丙肾上腺素拉贝洛尔《西药药理学》（章节摘要）-3-4）α、β受体及多巴胺受体激动药：多巴胺18.肾上腺素升压翻转（9章抗肾上腺素药）19.解热药比较（12章抗精神病药物、15章解热镇痛药）20.吗啡作用机制，药理作用，临床应用，中毒表现，解救药物（14章镇痛药）作用机制：吗啡→阿片受体→模拟内阿片肽作用→镇痛药物作用：（1）中枢神经系统CNS①镇静、镇痛②抑制呼吸作用③镇咳④其他作用A兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳，针尖样瞳孔（中毒表现）B兴奋脑干催吐化学感受区——恶心呕吐C抑制促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素的释放D促进抗利尿激素释放（2）外周作用①消化系统A便秘B抑制胆汁、胰液和肠液的分泌C兴奋胆道Oddi‘s括约肌，胆道和胆囊内压增加——胆绞痛（阿托品可以部分缓解：松弛平滑肌，消除肌肉痉挛）临床应用：（1）镇痛（2）心源性哮喘（3）止泻（4）止咳中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降甚至呼吸麻痹解救药物：人工呼吸，给氧，吗啡拮抗药（纳洛酮最常见）21.镇痛药的选择，锐痛及钝痛选药（14章镇痛药）22.吗啡成瘾诊断及中毒解救药，纳洛酮（14章镇痛药）1）成瘾性：变现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现病态，有明显强迫性觅药行为。2）戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，造成很大痛苦。可乐定缓解戒断症状；纳洛酮诱发戒断症状；吗啡成瘾及戒断症状与蓝斑核有直接联系3）成瘾的治疗：替代药美沙酮治疗，剂量逐渐递减，6—7天可基本脱瘾，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状。23.阿司匹林的药物作用机制，抑制PG，临床应用，不良反应（15章解热镇痛药）1）阿司匹林（乙酰水杨酸）作用：①解热镇痛作用强，对慢性钝痛＞急性锐痛②抗炎、抗风湿作用较强，随剂量增加而增加③抗血栓形成有抗血小板聚集和抗血栓作用2）临床应用：①钝痛②发热③风湿性、类风湿性关节炎④防止血栓形成3）不良反应：①胃肠道反应最常见：恶心、呕吐；诱发或加重溃疡；胃出血。胃溃疡患者禁用②凝血障碍③水杨酸反应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄④过敏反应皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克；少数患者可引发“阿司匹林哮喘”；机制为PG合成受阻，脂氧酶代谢产物增多；肾上腺素对此治疗仅有部分效果，可用抗组胺药及糖皮质激素治疗⑤瑞夷综合症病毒感染后伴发热的儿童或青少年服用该药后，偶可发生严重的肝损伤合并脑病，故儿童感染病毒性疾病（流感、水痘麻疹、流行性腮腺炎等）慎用，可用乙酰氨基酚（扑热息痛）代替。24.镇痛和解热镇痛比较（14章镇痛药、15解热镇痛药）1）镇痛药：主要用于中枢神经系统，镇痛作用较强，选择性的消除或缓解疼痛，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪，不影响意识2）解热镇痛药：一直体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。3）阿司匹林和吗啡的主要异同：阿司匹林吗啡作用部位主要在外周中枢作用机制抑制环氧煤Cox，前列腺素PG激动阿片受体，抑制SP释放效能中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛、锐痛不良反应欣快症罕见易产生《西药药理学》（章节摘要）-4-呼吸抑制依赖性25.药物成瘾性：催眠药和镇痛药（13章镇静催眠药、18镇痛）1）镇静催眠药分类：①苯二安卓类②巴比妥类③其他类2）苯二安卓类：①代表药物：地西泮②药理作用：a抗焦虑作用（选择性高，小于镇静剂量即可）应用：焦虑症，改善患者紧张、忧虑、激动、失眠等b镇静催眠作用（缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间）应用：各种原因引起的失眠，麻醉前给药c抗惊厥、抗癫痫作用（广谱，作用强）应用：能一直癫痫病灶异常放电的扩散；癫痫持续状态：地西泮首选d中枢性肌松作用应用：肌痉挛③机制作用GABA④不良反应a治疗量：中枢抑制后遗症作用（头晕、嗜睡、乏力等）b过量：急性中毒（昏迷、呼吸抑制）特异解毒药：氟马西尼c久用：耐受性、成瘾性（发生率＜巴比妥）3）巴比妥类：①作用特点：对中枢神经系统（CNS）的抑制强度剂量增加而增加，依次出现镇静、催眠、抗惊、麻痹和中枢麻痹作用②临床应用：a巴比妥类、戊巴比妥类：控制癫痫持续状态b硫喷妥钠：静脉麻痹③作用机制：GABA④不良反应：a久服可产生依赖性和耐受性b过量致呼吸麻痹⑤禁忌症：支气管哮喘、严重肺功能不全、颅脑损伤致呼吸抑制者4）苯二氮卓与巴比妥类的比较巴比妥类苯二氮卓类缩短睡眠时间（REM）++++后遗作用+++麻痹作用有无安全度较小大依赖性较重较轻5）镇痛药：a成瘾性：连续多次给药产生b成瘾的治疗：替代递减疗法，剂量逐渐递减，6—7天可基本脱瘾。治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状6）阿片生物碱类镇痛药：a吗啡b可待因7）人工合成阿片类镇痛药①哌替啶（杜冷丁）A药理作用：与吗啡基本相同a中枢：镇痛作用为吗啡的1/10，成瘾性较吗啡小b内脏平滑肌c心血管系统B应用：a镇痛b麻醉前给药c人工冬眠d心源性哮喘C不良反应：a与吗啡相似b耐受性和成瘾性较吗啡弱，但也不应该连续应用c过量可呼吸抑制d偶尔引发震颤、肌肉痉挛、瞳孔放大，中毒可致惊厥（纳洛酮可对抗其呼吸抑制作用，但不能对抗其惊厥作用）②美沙酮③芬太尼④喷他佐辛⑤二氢埃托啡8）其他镇痛药：A曲马多B布桂嗪C罗定通9）阿片受体拮抗剂：①纳洛酮②纳曲酮：阻断3种类型阿片受体，为吗啡类药特效解毒剂，无明显其他药理效及毒性。应用：a吗啡类急性中毒b诊断吸毒成瘾者c作为工具药，用于镇痛药的研究26.抗高血压药物的分类及代表药（17章抗高血压药）1）交感神经抑制药：①中枢性降压药：可乐定、莫索尼定等②神经节阻滞药：樟磺咪芬、美卡拉明等③抗去甲肾上腺素能神经药：利血平、胍乙啶等④肾上腺素受体阻滞药：A.α1受体阻滞药：哌唑嗪、特拉唑嗪等B.β受体阻滞药：普萘洛尔、美托洛尔等C.α和β受体阻滞药：拉贝洛尔等2）血管扩张药：①直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠等②钙通道阻滞药：硝苯地平、氮氯地平等③钙通道开放药：吡那地尔、米诺地尔等④其他扩血管药：酮舍林、西氯他宁等3）利尿降压药：氢氯噻嗪等4）肾素—血管紧张素系统抑制药：①血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利等②血管紧张素II受体阻滞药：氯沙坦等③肾素抑制药：瑞米吉仑等27.普萘洛尔的药理作用，不良反应（抗肾上腺素、抗高血压药）1）抗肾上腺素《西药药理学》（章节摘要）-5-普萘洛尔是β受体阻滞药，有较强的β受体阻碍作用，对β1和β2受体的选择性低，没有内在拟交感活性