2015年执业药师考试专业知识二纯知识点(5)

第1页第五部分前列腺系统疾病用药良性前列腺增生药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，长期目标是延缓疾病临床进展。α1受体阻断剂分为三代：第一代非选择性α1受体阻断剂，酚苄明；第二代有哌唑嗪、特拉唑嗪，多沙唑嗪、阿夫唑嗪；第三代为坦洛新、西洛多辛。5α还原酶抑制剂：非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺，植物制剂：普适泰。α1受体阻断剂松弛前列腺平滑肌，可减轻膀胱出口压力。坦洛新5α还原酶抑制剂干扰睾酮对前列腺的刺激作用，使前列腺变小，减少膀胱出口梗阻。植物制剂：普适泰安全性高，几乎没有不良反应。典型不良反应：α1受体阻断剂常见体位低血压。多沙唑嗪5α还原酶抑制剂的作用可逆，停药后其血浆DHT和前列腺体积可以复旧和反弹，因此维持用药的时间必须长久，甚至终身，不宜间断用药。可引起性欲减退的是非那雄胺西地那非和伐地那非可2%～5%患者出现光感增强，复视，视物蓝绿模糊。西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可影响其吸收时间，他达拉非吸收则不受油脂性食物影响。雄激素类典型不良反应：女性男性化、男性乳房发育，水钠潴留等。药物相互作用：睾丸酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药（华法林）合用，能增强他们的活性，但同时也增加毒性。服用5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非和伐地那非可2%～5%患者出现光感增强，复视，视物蓝绿模糊。注意事项：肝功能不全、肝硬化者应减少剂量，轻、中度肾功能不全者无需调整剂量，妇女、儿童不宜使用，因西地那非可引起的心电图Q-T间期延长，慎用于心血管疾病患者，65岁以上老年人应减少剂量。睾酮替代给药方式多样，可以口服、肠道外或透皮给药。其中注射给药可避免口服给药生物利用度低、肝脏的不良反的缺点，是治疗原发性和继发性男性性功能低下最为有效、经济的方法；而外用贴剂和软膏剂虽然方便患者，但价格相对较高，适用于不能或不愿意接受注射的患者。1.可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是十一酸睾酮2.属于5α还原酶抑制剂的是度他雄胺3.可引起复视或视觉蓝绿模糊的是西地那非4.属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是特拉唑嗪5.不受油脂性食物影响的5型磷酸二酯酶抑制剂是他达拉非1.常见体位性低血压的是多沙唑嗪2.可引起性欲减退的是非那雄胺3.安全性高，几乎无不良反应的是普适泰4.引起心电图Q-T间期延长的是西地那非5.引起女性男性化、男性乳房胀痛的是.十一酸睾酮1.可与毛果芸香碱发生相互作用的是特拉唑嗪2.可与硝酸酯类药物发生相互作用的是伐地那非3.可与抗凝药发生相互作用的是丙酸睾酮4.可与强心苷类药物发生相互作用的是呋塞米5.可与阿司匹林发生相互作用的是坎利酮呋塞米在用药期间，应定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力。禁忌证：对螺内酯或其他磺酰脲类过敏者，高钾血症、急慢性肾衰，肾功能不全者，无尿或肾功能严重损害者。用药监护：联合用药必须有明确指征联合用药的优势：联合用药疗效优于单药治疗。1.5α还原酶抑制剂和α1受体阻断剂的作用机理不同，前者主要减轻前列腺重量，后者重在缓解尿道压迫症状，联合必须是有前列腺增生+尿道压迫症状者。第2页2.联合用药可有协同，尤其适用于临床进展高危BPH或伴有膀胱过度活动症的BPH。3.联合用药可显著降低BHP临床进程的危险。应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍：1.将风险告诉患者，自己选择，2.有意保持性功能的患者尽量不要使用5α还原酶抑制剂，3.对患者加强健康学教育和药学监护，4.禁用于妊娠期妇女。非那雄胺注意事项：妊娠期妇女不得触摸本品的碎片和裂片，否则对男性胎儿的影响，对大量残留尿和严重少尿的患者应密切监测其阻塞性尿道病，使用本品应定期行前列腺检查。药物相互作用：使用硝酸酯类的同时使用PDE抑制剂的患者可能发生严重的低血压。葡萄柚汁可使西地那非，伐地那非在胃肠道滞留时间延长，生物利用度增加，但也改变两药的代谢过程，应尽量避免与上述两药同服。典型不良反应：常见头痛、面部潮红、消化不良，鼻塞和眩晕等症状。西地那非和伐地那非可2%～5%患者出现光感增强，复视，视物蓝绿模糊。睾酮可以直接兴奋中枢神经系统上的雄激素受体，激活NO合成酶，增加海绵体内NO浓度，并增强海绵体中PDE5作用，可用于雄激素缺乏引起的勃起功能障碍，治疗具有原发性或继发性性腺功能减退症，与PDE5抑制剂合用有一定的增效作用。用药监护（一）关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用：因其扩张血管，正在使用扩血管药如硝普钠的患者禁用，如出现低血压患者可取头低位，并积极补液增加血容量。（二）关注特殊人群的用药：近期发生心肌梗死的患者慎用，出血性疾病或处于消化道溃疡活动期者慎用（三）警惕诱发心脏疾病的风险（四）关注对视力的影响：飞行员应注意。禁忌证：雄激素依赖性肿瘤患者。已确诊或怀疑为前列腺癌者，妊娠及哺乳期妇女。长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能和肝功能：（1）钙水平升高时需立即停药，（2）男性应经常检查前列腺，（3）定期监测肝功能，（4）密切注意心血管不良事件。第3页