常用药用辅料性质用法一览表

辅料类型作用常见辅料特性淀粉廉价、性质稳定，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度蔗糖粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等糊精溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂微晶纤维素（MCC）压缩成型性好，兼有粘合、润滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大的容纳量；适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向，不适用于包衣片甘露醇适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强乳糖溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂外观美；重要的优点是所压制的片剂的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于粉末直接压片预胶化淀粉（可压性淀粉）具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用干淀粉干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物羧甲淀粉钠（CMS-Na）吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度，既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一般为片剂重量的1%-6%低取代羟丙基纤维素（L-HPC）在水中不容，可吸水溶胀，比表面积和孔隙率都很大，故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀粉强，膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入，也可加入干颗粒中应用交联聚维酮（PVPP)是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以迅速溶胀，吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片剂的1%-4%交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）为水溶性纤维素的醚，约有70%的羧基为钠盐型，具有交大的引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%泡腾崩解剂一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水分，一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混匀蒸馏水适用于对水稳定的药物，在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足乙醇用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物，中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂，随着乙醇浓度的增多，湿润后所产生的粘性降低，常用浓度为30%-70%润湿剂本身无粘合作用，使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体常用辅料性质用法一览表使片剂在胃液中迅速裂解成细小颗粒的物质稀释剂（填充剂）1)增加片重和体积2）减少主药成分的剂量偏差3）改善药物的压缩成型性4）改善小剂量的流动性崩解剂糖粉与糖浆干粘合剂，50-70%溶液为糖浆淀粉浆适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法聚乙烯吡咯烷酮（PVP）优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘合剂时常用浓度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响EC乙醇溶液：作为对水敏感的药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂胶浆10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大糊精干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂硬脂酸镁优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚）微粉硅胶优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大氢化植物油溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶解于轻质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。聚乙二醇400和6000良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响月桂醇硫酸钠/镁阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进片剂的崩解和药物的溶出。滑石粉优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。吸收剂含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的吸收剂将其吸收后再加入其他成分压片轻质氧化镁比表面积大，同一重量时，轻质氧化镁的体积要比重质氧化镁的体积大3倍左右，常用作油类及含油类浸膏等的吸收剂使顺利加料和出片，减少粘冲，降低颗粒间，颗粒或药片与模壁间的摩擦力，使片面光滑美观润滑剂指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料粘合剂纤维素衍生物（MMC,HPMC,CMC-Na,L-HPC,EC)