2-抗生素分类.

TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-1学习目标：列出作用于细胞壁的抗生素列出作用于核糖体的抗生素列出作用于DNA的抗生素抗生素的分类TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-2抗生素:作用机制氨基糖苷类大环内酯/林可霉素/链阳霉素四环素氯霉素喹诺酮类硝基唑类磺胺类b-内酰胺类b-内酰胺类/b-内酰胺酶抑制剂磷霉素糖肽类DNA核糖体细胞壁TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-3R’--CONHCOOHOb-lactam环b-内酰胺类细胞壁合成抑制剂b-内酰胺环和PBP结合，使PBP失去功能。该结合为不可逆的结合细菌的细胞溶解，形成球形、长薄片形等，最终死亡TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-4抑制细胞壁合成的抗生素b-内酰胺类–青霉素类国际通用名称青霉素(penG)*青霉素GPenicillin(革兰阳性细菌，柰瑟菌、厌氧菌)对青霉素酶稳定的青霉素(penM)苯唑西林Oxacillin（产生青霉素酶的葡萄球菌）甲氧西林Methicillin氨基青霉素*(penA)氨苄西林Ampicillin阿莫西林Amoxicillin羧基青霉素*(pen-C)替卡西林Ticarcillin(对肠杆菌(3组)/铜绿产生的beta类酰胺酶更稳定。)Temocillin脲酰基青霉素*(penU)哌拉西林Piperacillin（比penA活性更广更强）-内酰胺/-内酰胺酶抑制剂（和-内酰胺酶有更强的亲和力）阿莫西林/棒酸Amoxicillin+clavulanicacid氨苄西林/舒巴坦Ampicillin+sulbactam替卡西林/棒酸Ticarcillin+clavulanicacid哌拉西林/它唑巴坦Piperacillin+tazobactam氨基甙青霉素美西林Mecillinam（france，大肠埃希菌的尿路感染）*青霉素酶不稳定:被葡萄球菌的青霉素酶水解(对革兰阳性和阴性菌均有效)TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-5抑制细胞壁合成的抗生素b-内酰胺类–头霉素族国际通用名称1代头孢菌素C1G头孢噻吩Cefalothin头孢唑啉Cefazolin2代头孢菌素C2G头孢呋辛Cefuroxime（E.coli天然耐药）头孢孟多Cefamandole头霉素(新C2G)头孢西丁Cefoxitin头孢替坦Cefotetan3代头孢菌素C3G头孢噻肟Cefotaxime头孢他啶Ceftazidime4代头孢菌素C4G头孢吡肟Cefepime头孢匹罗Cefpirome口服3代头孢菌素C3G头孢唑肟Cefixime头孢泊肟CefpodoximeCF1CF2CF3CF4G-bG+cTheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-6抑制细胞壁合成的抗生素b-内酰胺类国际通用名称单酰胺菌素类氨曲南Aztreonam（肠杆菌科/假单胞菌）卡巴培能类亚胺培南Imipenem美洛培南Meropenem厄它培南Ertapenem注意：亚胺培南容易降解导致假耐药。并对接种浓度非常敏感（导致假耐药）天然耐药：氨曲南-革兰阳性菌，氨曲南，亚胺培南-嗜麦牙窄嗜单胞菌卡巴培南类：主要针对ESBL以及高产头孢菌素酶类。容易在体内扩散，尤其是进入脑脊液中。氨曲南不诱导beta内酰胺酶的产生TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-7这些酶抑制剂单独使用时几乎没有抑菌作用,但是与b-内酰胺酶用很强的亲和性棒酸Clavulanicacid舒巴坦Sulbactam它唑巴坦Tazobactam和PASE+ESBL结合目的:抑制b-内酰胺酶b-内酰胺类-b-内酰胺酶抑制剂:阿莫西林/棒酸Amoxicillin+ClavulanicAcid氨苄西林/舒巴坦Ampicillin+Sulbactam替卡西林/棒酸Ticarcillin+ClavulanicAcid哌拉西林/它唑巴坦Piperacillin+Tazobactam舒巴坦/3代头孢菌素Sulbactam+3rdgenerationcephalosporins不要单独使用!b-内酰胺酶抑制剂TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-8万古霉素Vancomycin替考拉宁Teicoplanin抑制细胞壁合成的抗生素糖肽类TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-9抑制细胞壁合成的抗生素循环脂肽类CyclicLipopeptides达托霉素Daptomycin：抑制脂质-磷壁酸的结合，导致细菌死亡。新分类作用于耐甲氧西林,万古霉素和利萘唑烷的革兰阳性细菌TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-10磷霉素Fosfomycins杀菌剂、毒性低、廉价、抗菌活性广对腐生葡萄球菌天然耐药往往和beta类酰胺类或糖肽类抗生素联合用药，治疗严重的感染。由于其耐药突变率高，所以一般不单独使用。（尿路感染除外）CLSI仅提供了其治疗无并发症的Ecoli,粪肠球菌引起的尿路感染的判断折点。(例P535报告)抑制细胞壁合成的抗生素TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-11氨基糖苷类Aminoglycosides(杀菌剂)四环素Tetracyclines（抑菌剂）氯霉素Chloramphenicol（抑菌剂）MLSK（抑菌剂）：大环内酯Macrolides-红霉素林可霉素Lincosamides-克林霉素链阳菌素streptogramins-达福普丁/喹奴普丁酮环内脂ketolides–泰利霉素抑制蛋白合成的抗生素TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-12氨基糖苷类国际通用名称阿米卡星Amikacin庆大霉素Gentamicin卡那霉素Kanamycin奈替米星Netilmycin妥布霉素Tobramycin异帕米星Isepmycin(法国)蛋白质合成的抑制剂氨基糖苷类OOOOOHOHOHAminoglycosideTheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-13四环素国际通用名称四环素Tetracycline米诺环素Minocycline多西环素Doxycycline环氧四环素Oxytetracyclinetigecycline蛋白质合成抑制剂四环素注：奇异变形杆菌天然耐药主要用于治疗生殖道感染孕妇和2岁以下的小孩禁用（由于对婴儿骨和牙齿的毒性）TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-14大环内酯类,林可霉素类,链阳霉素类,酮环内酯类MLSK国际通用名称大环内酯类红霉素Erythromycin林可霉素列林可霉素Lincomycin克林霉素Clindamycin链阳霉素类奎努普叮/达福普叮Quinupristin/Dalfopristin原始霉素PristinamycinKetolides泰利霉素Telithromycin蛋白质合成抑制剂新对革兰阴性菌天然耐药（除嗜血杆菌）主要针对革兰阳性球菌：链球菌、葡萄球菌以及厌氧菌酮环内酯是红霉素的衍生物，是新一代的大环内酯类药物主要用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌引起的呼吸道感染。TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-15氯霉素蛋白质合成抑制剂高毒性，可导致骨髓抑制限制性地用于肠道外的严重的沙门菌感染抑菌剂抗菌活性广：革兰阳性/阴性细菌，支原体，衣原体等TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-16核酸(DNA)合成抑制剂喹诺酮类Quinolones硝基米唑类Nitro-imidazoles黄胺增效剂Sulfonamides磺胺类TrimethoprimTheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-17核酸(DNA)合成抑制剂Quinolones国际通用名称1代喹诺酮类奈啶酸Nalidixicacid西诺沙星Cinoxacin氟喹诺酮类Fluoroquinolones2代诺氟沙星Norfloxacin培氟沙星Pefloxacin氧氟沙星Ofloxacin环丙沙星Ciprofloxacin左旋氧氟沙星Levofloxacin盖替沙星Gatifloxacin莫西沙星Moxifloxacin司帕沙星SparfloxacinTheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-18核酸(DNA)合成抑制剂叶酸旁路代谢抑制剂磺胺类Trimethoprim/Sulfamethoxazole对铜绿假单孢天然耐药易引起过敏反应硝基米唑类甲硝唑Metronidazole针对厌氧菌和寄生虫TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-19Ansamycins利福平Rifampin：抗菌活性广，抗葡萄球菌。由于其易发生耐药突变，所以往往用于在治疗严重感染时，和其它抗生素联合用药（氟喹诺酮类或糖肽类）多肽类Polypeptides粘菌素Colistin多粘菌素BPolymyxinB：高毒性，局部用药粘菌素对革兰阳性菌天然耐药，对铜绿假单胞天然敏感恶唑烷酮类Oxazolidinones利萘唑烷Linezolid：抑菌剂，主要用于治疗MRSA，VRE，多重耐药的肺链其他抗生素TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-20其它抗生素Nitrofurans：尿道感染，对奇异变形杆菌天然耐药Fusidicacid：主要用于葡萄球菌（包括MRSA/MRSCN）。在严重感染时和万古霉素联用MupirocinSFP-T210A-14/06/2002-p21抗生素的抗菌谱TheAtoZofSusceptibilityTestingGCS-TM-0210Version3-Revision2004/01/06p.2-22b-内酰胺类•青霉素类•青霉素G主要针对革兰阳性菌•苯唑青霉素主要对产酶金葡菌•氨苄青霉素对革兰阳性和阴性菌均有效•氧哌嗪青霉素对绿脓杆菌和厌氧菌有效•替卡西林主要