94中药丸剂特点与常用辅料

第十章中药丸剂和滴丸剂丸剂特点与常用辅料中药丸剂特点：优点：1.容纳性强、成本较低（传统制备工艺）2.作用缓和持久3.毒副作用较轻•缺点：1.产品有效成分存在不确定性2.易霉变3.产品质量重复性差4.依从性差（大丸、粉末丸）5.生物利用度差（吸收不完全）二、常用辅料1、润湿剂药材粉末本身具有黏性，故仅需加润湿剂诱发其粘性，便于制备成丸，常用的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁等•2、粘合剂一些含纤维、油脂较多的药材细粉，需加适当的粘合剂才能成型。常用的粘合剂有：蜂蜜、米糊或面糊、蜂蜡、药材清(浸)膏、糖浆等炼制的目的：（1）除去杂质（2）破坏酶类（3）杀死微生物（4）降低水分，增加粘合力蜂蜜的选择与炼制炼蜜的规格：嫩蜜——105-115℃，含水量18-20%，密度1.35左右，色泽无明显变化，稍有粘性。适合于较多油脂、粘液质等的药材。中蜜——116-118℃，含水量14-16%，密度1.37左右，浅黄色有光泽的均匀细气泡，手拈有粘性，分开无长白丝。适合粘性中等的药材。老蜜——119-122℃，含水量10%，密度1.40左右，红棕色光泽大气泡，手捻甚粘，分有长白丝，可滴水成珠。适合药材粘性较差者，如矿物质、纤维质等。冬季宜稍嫩蜜，夏季宜稍老蜜。二、常用辅料3．吸收剂中药丸剂中，外加其他稀释剂或吸收剂的情况较少，一般是将处方中出粉率高的药材制成细粉，作为浸出物、挥发油的吸收剂，这样可避免或减少其他辅料的用量•1、不是中药丸剂特点的是（）•A、作用缓和持久•B、可掩盖药物不良嗅味•C、可减少药物不良反应•D、剂量小•E、可用多种辅料制备D•2.下列哪种辅料制备的丸剂可达到缓化效果（）•A.水•B.饮片浓缩液•C.醋•D.米糊•E.黄酒D•3.下列哪种黏合剂适合于剧毒性药物丸剂的制备（）•A.蜂蜜•B.练蜜•C.糖浆•D.饮片浓缩液•E.蜂蜡E三、制备方法1．塑制法：是将药物细粉与适宜辅料（如润湿剂、粘合剂、吸收剂或稀释剂）混合制成具可塑性的丸块、丸条后，再分剂量制成丸剂的方法。塑制法的工艺流程：药材粉末+辅料→制丸块（合药）→制丸条→分割及搓圆→质量检查→包装中药自动制丸机示意图2．泛制法：系指药物细粉与润湿剂或粘合剂，在适宜翻滚的设备内，通过交替撒粉与润湿，使药丸逐层增大的一种制丸方法。泛制法的工艺流程：药材粉末+辅料→起模→成型→盖面→干燥→选丸→包衣→质量检查→包装小型多功能中药制丸机中药丸剂的质量检查外观水分重量差异装量差异溶散时限溶散时限：丸剂特有的检查项目，但是使用的检查仪器和方法与检查片剂崩解时限相同。所不同的是判断标准。所谓“溶散”，是指丸剂在试验（水）中溶化、崩散，碎粒全部通过吊篮筛网，或虽未通过筛网但巳软化没有硬的“芯”可作合格论。除另有规定外，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1h内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2h内溶散；微丸的溶散时限按所属丸剂类型的规定判定。大蜜丸不做溶散时限检查。1．牛黄解毒丸[处方]牛黄5g雄黄50g石膏200g大黄200g冰片25g甘草50g黄芩150g桔梗100g讨论：•牛黄解毒丸的制备中，如何保证混合的均匀性？【实例分析】牛黄解毒丸牛黄解毒丸八味处方中，雄黄以水飞法粉碎成极细粉，石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，保证混合的均匀性。第二节滴丸剂滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂主要供口服使用。亦可供外用和局部（如耳鼻、直肠、阴道）使用，还有眼用滴丸。特点：•液体药物可制成固体制剂，稳定性提高•设备简单、工艺条件易于控制，无粉尘飞扬，生产率高•疗效迅速，生物利用度高；有缓释或控释，降低副作用效果原因：药物在基质中的分散度高，呈分子态、胶态或微粉状结晶，增加了药物的溶出度和吸收速度2.室温为固体，熔点较低或加入一定量热水能溶化成液体，遇骤冷又冷凝为固体。1.化学惰性3.无毒滴丸基质的要求与选用1.安全无害，不溶解主药与基质，不发生化学反应2.密度适宜要求：滴丸冷凝液的要求与选用•基质：滴丸剂中除主药和附加剂以外的辅料•选择原则基质应具有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应不影响主药的作用及对主药的检测对人体无害熔点较低，在60℃～100℃温度下能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态二、基质和冷却液二、基质和冷却液1.水溶性基质常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000，肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等。2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、虫蜡、氢化植物油等。在实际应用中常采用水溶性和脂溶性基质的混合物作滴丸的基质冷凝液：用来冷却滴出液使之收缩而制成滴丸的液体称为冷凝液(1)主药与基质均应不溶于冷凝液中(2)冷凝液的密度应适中，能使滴丸在冷凝液中缓慢上升或下降提问：如果基质是水溶性的，应该选用水溶性的冷凝液，还是脂溶性的冷凝液？水溶性冷凝液有水或不同浓度的乙醇溶液脂溶性冷凝液有液体石蜡、二甲基硅油和植物油等。滴丸剂的基质和冷凝液水溶性基质脂溶性基质PEG、泊洛沙姆、硬脂酸钠和甘油明胶硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、十八醇、十六醇。油溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油及其混合物水溶性冷凝液：水和不同浓度的乙醇三、滴丸剂制造工艺滴制法是指将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴人不相混溶的冷凝液里，冷凝收缩成丸的方法。药物+基质→均匀分散→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质量检查→包装。四、滴丸的质量检查外观要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。重量差异溶散时限第八章丸剂第八章丸剂滴丸剂的平均重量重量差异限度0.03g以下或0.03g±15%0.03g以上或0.30g±10%0.30g以上±7.5%图滴丸剂重量差异限度