第三章抗寄生虫病药

第三章抗寄生虫病药第三章抗寄生虫病药一、抗疟药品名：氯喹Chloroquine(氯化喹啉、氯喹啉、Aralen)剂型与规格：片剂：磷酸氯喹75mg（相当于氯喹50mg），磷酸氯喹250mg（相当于氯喹150mg）；注射剂：250mg/5ml（相当于氯喹155mg）、322mg/5ml（相当于氯喹200mg）。用法与用量：口服，首剂1g，第2、3天各0.5～0.75g；儿童首剂16mg/kg，6～8小时后及第2～3天各服8mg/kg。肌注，2～3mg/kg，每日1次，8小时后可重复1次；儿童2～3mg/kg，分2次给药，先注射半量，0.5小时后再注射半量。静滴，每次2～3mg/kg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后缓慢滴注。药理与用途：作用于疟原虫红细胞内期，为杀灭裂殖体的抗疟药。临床上主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肠道外阿米巴病,华支睾吸虫病,肺吸虫病,结缔组织病等。另可用于治疗日晒红斑症等光敏性疾病。不良反应：有头重头痛，头晕，耳鸣，烦躁，眩晕，倦怠及皮肤瘙痒等，停药后症状即可消失；偶见粒细胞减少或因角膜浸润和视网膜受影响所引起视力障碍；可引起药物性精神病；少数病人用药后，由于房室结及心肌的传导受抑制而引起心律失常，甚至发生阿斯综合征以致心搏骤停，若抢救不及时，可造成死亡；胃肠道反应。注意事项：本品在肝内代谢缓慢，同时服用对肝脏有损伤的药物，可加重肝脏负担；长期使用，可产生抗药性；对角膜和视网膜有损害，如需长期应用本品，控制维持剂量每日0.25g以下，疗程不超过1年；孕妇、心脏病患者禁用。品名：哌喹Piperaquine(喹哌、抗矽-14)剂型与规格：片剂：（磷酸盐）250mg（相当于哌喹150mg）、（磷酸盐）500mg（相当于哌喹300mg）。用法与用量：口服，治疗疟疾：宜在控制症状后继续用本品，首次服0.6g，第2、3天分别服0.6g及0.3g，总量1.2g～2.5g。预防疟疾：每次0.6g，每月1次，睡前服，可连服3～4个月，不宜超过6个月。矽肺的防治：预防量每次0.5g，10～15日服1次，每月量1g～1.5g；治疗量每次0.5g～0.75g，每周1次，每月量2g；半年为1个疗程；间歇1个月后，可进行第2疗程。总疗程约3～5年。药理与用途：本品抗疟作用与氯喹相类似。口服吸收后贮存于肝脏，缓慢释放进入血液，有长效预防的作用。主要用于疟疾症状的抑制性预防，也用于疟疾的治疗。现也试用于矽肺的防治。不良反应：偶有头昏，嗜睡，乏力，胃部不适，面部和唇周麻木感。注意事项：有严重的急性肝、肾、心脏疾患病人禁用；孕妇慎用。品名：青蒿素Artemisinin(黄蒿素、黄花蒿素、Arteannuin)剂型与规格：片剂：0.05g、0.1g、0.3g；栓剂：0.1g、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g；水混悬注射液：0.3g/2ml；油注射剂：0.05g/2ml、0.1g/2ml、0.2g/2ml、0.3g/2ml。用法与用量：口服，首次服1g，间隔6～8小时后再服0.5g，第2、3天各服0.5g，3日为1疗程，总量为2.5g；儿童15mg/kg，按上述方法3日内服完。深部肌注，首次200mg，间隔6～8小时后再肌注100mg，第2、3天各肌注100mg，总量500mg；或肌注每日300mg，连用3日，总量900mg；儿童15mg/kg，按上述方法3日内注完；直肠给药每次0.4～0.6g，每日2次。药理与用途：本品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。不良反应：有轻度胃肠道反应；注射部位浅时，易引起局部疼痛和硬块；个别病人，可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。注意事项：妊娠早期妇女慎用；应深部肌内注射，以防止局部疼痛和结硬块。品名：青蒿琥酯Artesunate(青蒿酯)剂型与规格：片剂：50mg、l00mg；粉针剂：60mg(附5％碳酸氢钠溶液)、100mg。用法与用量：口服，每次l00mg，每日1次，首剂加倍，连服5日；儿童11～15岁服75mg，7～10岁服50mg，3～6岁服35mg，3岁以下服25mg。肌肉注射，用所附的5％碳酸氢钠注射液溶解配制，首剂200mg，每日1次，第2、3天各l00mg。静脉注射，临用前用所附的5％碳酸氢钠注射液溶解后，5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml，使每毫升含青蒿琥酯l0mg，缓慢静脉注射，每次60mg；7岁以下儿童1．5mg／kg。首剂注射后4小时、24小时、48小时各重复注射1次。药理与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，起效快，能迅速控制疟疾发作。对疟原虫抗氯喹株亦有效。主要用于治疗脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。不良反应：推荐剂量下未见不良反应。如使用剂量过大，可出现外周网织细胞一过性降低。注意事项：妊娠早期妇女慎用；本品应在注射前溶解，出现浑浊不可使用；本品应缓慢静脉注射，每分钟不超过3～4ml；应用本品控制症状后，宜选用其他抗疟药根治。品名：双氢青蒿素Dihydroartemisinin(Eannuin)剂型与规格：片剂：20mg。用法与用量：口服，每次60mg，每日1次，连服5～7日，首剂加倍；儿童按年龄递减。药理与用途：对疟原虫无性体有强的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。对氯喹、哌喹耐药的恶性疟亦具同样药效。可用于各类疟疾，尤适用于抗氯喹、哌喹的恶性疟疾和凶险型脑型疟的救治。不良反应：少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。注意事项：孕妇慎用；冷处保存，宜于冰箱中贮存。品名：蒿甲醚Artemether(青蒿醚、Artemtherin)剂型与规格：胶囊剂：25mg、40mg、100mg；油注射剂：80mg/ml、100mg/ml、200mg/2ml；复方蒿甲醚片含蒿甲醚20mg、本芴醇120mg。用法与用量：抗疟治疗：口服，胶囊剂每日80mg，首剂加倍，连服5～7日。肌注，油针剂每日200mg，第2～4天各肌注100mg；或第1、2天各注200mg，第3、4天各注100mg，总量600mg；儿童剂量酌减。退热：肌注，200mg；口服，复方蒿甲醚首剂4片，以后第8小时、24小时和48小时各服4片，总量16片，儿童剂量按年龄递减。药理与用途：本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。尚有解热作用。用于各型疟疾，尤适用于抗氯喹恶性疟治疗及凶险型疟疾的急救，显效迅速，近期疗效好。亦可用于急性呼吸道感染的高热病人。不良反应：偶见门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。注意事项：妊娠3个月内妇女慎用；注射液遇冷如有凝固现象，可微溶解后用。品名：本芴醇Lumefantrine（Benf1umetol）剂型与规格：胶丸：25mg、0.1g。用法与用量：口服，第1天0.8g，顿服，第2、3、4天各顿服0.4g；儿童每日8mg/kg，顿服，连服4日，首剂加倍；儿童首剂最大剂量不超过0.6g。药理与用途：本品为杀灭疟原虫红内期无性体抗疟药。主要用于治疗恶性疟疾，尤其适用于对氯喹抗药恶性疟疾的治疗。不良反应：少数病人出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。注意事项：心脏病和肾脏病患者慎用。品名：奎宁Quinine(金鸡钠霜、Chinine)剂型与规格：片剂（硫酸盐）：0.3g；片剂（盐酸盐）：0.12g、0.33g；注射液（二盐酸盐）：0.25g/ml、0.5g/ml、0.25g/10ml；复方奎宁注射液：2ml：盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.034g、乌拉坦0.028g。用法与用量：治疗疟疾：口服，每次0.3g～0.6g，每日3次，连服7日。肌注，每日0.25g～0.5g。静脉滴注，每次0.2g～0.4g，每日2次，用5%葡萄糖液稀释，缓慢滴注。药理与用途：作用于疟原虫红内期，可抑制或杀灭疟原虫，控制疟疾症状，并有解热及子宫收缩作用。主要用于良性及恶性疟疾的症状控制。不良反应：头痛，耳鸣，眼花，恶心，呕吐，视力及听力减退(称金鸡钠反应)，停药后可恢复；特异体质者可有急性溶血，皮炎，瘙痒，血管神经性水肿及支气管哮喘等；中毒时有发热，烦躁及谵妄等症状；严重者可致体温及血压下降，心律失常，最后呼吸麻痹而死(致死量为8g左右)。注意事项：奎宁对心脏有抑制作用，应严密观察心脏功能，心肌病病人不宜用；本品可降低骨骼肌兴奋性，重症肌无力者禁用；孕妇禁用，月经期慎用。品名：咯萘啶Malaridine(疟乃停、Pyronaridine)剂型与规格：肠溶片：磷酸盐100mg（盐基）；注射剂：80mg/2ml（盐基）。用法与用量：口服，每次0.3g，每日服2次(间隔6小时)，第2、3天各服1次。深部肌注，每次2mg～3mg/kg，每日2次(间隔4～6小时)。静滴，每次3mg～6mg/kg，以5%葡萄糖500ml稀释，于2～3小时内滴完。间隔6～8小时后再静滴1次，12小时内总剂量按12mg/kg。以上剂量均以盐基计算。药理与用途：本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用。与氯喹无交叉抗药性，临床上用于治疗抗氯喹株恶性疟和抢救脑型疟等凶险型疟疾。不良反应：有轻度胃部不适；偶见便稀；部分病人有头昏，头痛，恶心，呕吐，反应较轻，停药后即消失；个别病人，肌注部位有轻度疼痛，红肿，硬块，能自行消失。注意事项：应用本品后尿液呈红色。严重心、肝、肾病患者慎用。严禁作静脉推注。品名：伯氨喹Primaquine(伯氨喹啉、伯喹)剂型与规格：片剂：磷酸伯氨喹13.2mg(相当于盐基7.5mg)、26.4mg(相当于盐基15mg)。用法与用量：根治间日疟：口服，每日26.4mg(盐基15mg)，连服14日，或每日服39.6mg，连服8日。服本品时，前3天同服氯喹，或在第1、2天同服乙胺嘧啶。控制疟疾传播：配合氯喹等治疗恶性疟疾时，口服，每日26.4mg，连服3日.药理与用途：8-氨基喹啉衍生物，对红外期及各型疟原虫的孢子体有较强的杀灭作用，是阻止复发、中断传播的有效药物。通过干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。不良反应：毒性比其他抗疟药大，每日剂量超过52.8mg时，易发生疲乏，头昏，恶心，呕吐，腹痛，发绀，药物热等症状，停药后可自行恢复；少数特异体质者(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者等)服用本品可发生急性溶血性贫血，多见于男性，应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解；如发生高铁血红蛋白症，可静脉注射美兰1～2mg／kg。注意事项：肝、肾功能不良及血液系统疾患者、糖尿病患者慎用，因可增加其溶血作用；孕妇及哺乳期妇女应禁用；患蚕豆病，有其他溶血性贫血病史、家族史者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用。品名：乙胺嘧啶Pyrimethamine(息疟定、Daraprim)剂型与规格：片剂：6.25mg；膜剂：6.25mg。用法与用量：预防疟疾：口服，每次25mg，每周1次，进入疫区前1～2周开始服，离开疫区后再服6～8周；儿童0.9mg/kg，每周服1次。防复发治疗（多与伯氨喹合用）：口服，每次25～50mg，连服2日；儿童酌减。治疗弓形体病：50～100mg，顿服，共1～3日，然后每日服25mg，疗程4～6周；儿童每日1mg/kg，分两次服，服1～3日后改每日0.5mg/kg，分两次服，疗程4～6周。药理与用途：本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代射，对恶性疟及间日疟原虫的原发性红外期有抑制作用，是较好的预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。也可用于治疗弓形体病。不良反应：长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能，引起恶心，呕吐，腹痛及腹泻，较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。注意事项：本品可透过血胎屏障并可进入乳汁，引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢，孕妇和哺乳妇女禁用；急性中毒，往往因误服(特别注意儿童误服)