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1传出神经系统药理概述肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体激动剂拟胆碱药胆碱受体阻断剂2本堂提纲传出神经系统的结构与功能传出神经系统的递质与受体传出神经系统药物的作用方式和分类3神经系统神经系统中枢神经外周神经传入神经传出神经运动神经自主神经副交感神经交感神经背景知识4一、传出神经的解剖学分类自主神经交感神经换元节前纤维（植物神经）副交感神经节后纤维运动神经不更换神经元，直达骨骼肌5传出神经按递质的分类1．胆碱能神经(释放递质ACh）：●全部交感神经和副交感神经的节前纤维●全部副交感神经的节后纤维●运动神经●少部分交感神经的节后纤维（如支配汗腺、骨骼肌血管的神经)2.去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）：几乎全部交感神经的节后纤维6传出神经分类及受体分布示意图结合此图，与书中P41页的内容对应起来。7二、传出神经系统突触的化学传递（一）传出神经突触的超微结构1.突触连接（书中的概念说了三个情况）①神经元之间的衔接处即突触(Sinapse)②神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction)，也可称突触(Sinapse);③运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscularJunction)或运动终板。82.突触组成突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜突触间隙：(synapticcleft)（15-1000nm）突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜（endplatemembrane）92.突触的结构神经末梢效应器/次一级神经元10（二）、传出神经的递质乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)去甲肾上腺素Norepinephrine(NA)11传出神经系统递质递质（Transmitter）（书上的概念不明确)神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学物质称为递质，传递神经冲动和信号,与受体结合产生效应。去甲肾上腺素Non-adrenaline,NA乙酰胆碱Acetylcholine,Ach12乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除:乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）2.储存:乙酰胆碱胆碱乙酰化酶催化乙酰胆碱囊泡胆碱＋乙酰辅酶A1.合成：13AChAChAChAChAChACh200~300个以上囊泡同时伴ACh释放。4.消除:ACh乙酰胆碱酯酶AchE胆碱乙酸＋胆碱方式：胞裂外排14151、NA的合成与贮存：儿茶酚胺类(去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺)去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止酪氨酸多巴多巴胺DA上述步骤在胞浆中进酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶DANA囊泡限速酶16NANANANANANA3.NA的释放：4.NA作用终止NANA摄取1摄取2(75~95%)NA氧位甲基转移酶(COMT)单胺氧化酶(MAO)储存型代谢型非神经组织如心肌、平滑肌代谢产物1718请总结神经递质的特点可在突触前合成并贮存在囊泡内受到适宜刺激，可从前膜释放能与后膜上受体结合，产生效应在突触中有失活的机制可被阻断19三传出神经受体的分类、分布及其效应20受体的类型及分布1.胆碱受体能与ACh结合的受体，称为ACh受体。分为：M受体:心脏、平滑肌、腺体等N受体：骨骼肌、肾上腺髓质等21用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为M1：脑M2：心M3：平滑肌，腺体M受体：能选择性地与毒蕈碱（Muscarine）结合的受体，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinicreceptor），简称M受体。22毒蕈碱（muscarine)存在于某些种类的蕈类中23N受体：能选择性地与烟碱（Nicotine）结合的胆碱受体，命名为烟碱受体（Nicotinicreceptor）。分为N1（Nn）：神经节，肾上腺髓质N2（Nm）：神经肌肉接头处烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。24（+）胆碱受体的效应：M样作用：（-）心脏，血管扩张，血压降低，平滑肌收缩，腺体分泌增加，缩瞳等N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加（+）N2：骨骼肌收缩（+）25M受体效应小结心脏：抑制（三负：负性肌力、负性频率、负性传导）腺体：分泌增加眼睛：缩瞳、降眼压胃肠平滑肌收缩利于消化262.肾上腺素受体：能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。α受体：α1：突触后膜，皮、黏、内脏血管α2：突触前膜，反馈抑制β受体：β1：心脏β2：血管、支气管27282.（+）肾上腺素受体的效应：α型作用：血管收缩，扩瞳等β型作用：（+）β1R：心脏（+）等（+）β2R：支气管扩张等29去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩30机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，平衡之中，这有利于调节机体的功能。注意：31激动药(agonist)—与受体结合后能激动受体呈拟似递质作用阻断药(blocker)—与受体结合后不激动受体，阻断递质与受体结合四、传出神经药的作用方式1.直接作用于受体322.影响递质的化学传递影响递质合成密胆碱抑制乙酰胆碱的合成影响递质释放、贮存麻黄碱-↑NE释放，利血平拮抗NE的释放影响递质转化胆碱酯酶抑制剂33五、传出神经系统药分类拟似药:拟胆碱药拟肾上腺素药拮抗药:抗胆碱药抗肾上腺素药自学表2-234重点问题：1．传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几类，各类分别包括哪些神经2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢过程3、M、N、α、β受体的分布及激动时的效应？