药物化学--非甾体抗炎药

1药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。2、非甾体抗炎药物的作用机制是BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。S（+）-异构体代表S右旋的异构体。看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇2【正确答案】：BA.秋水仙碱B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，p毯在4-6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非甾体抗炎药小，为选择性COX-2抑制剂，而对COX-1的抑制作用小。7、下列哪个药物化学结构属吡唑酮类A.贝诺酯B.萘普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林【正确答案】：C常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。一、水杨酸类：阿司匹林、乙酰水杨酸铝、乙氧苯酰胺、赖氨匹林和贝诺酯3二、苯胺类：对乙酰氨基酚三、吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康【正确答案】：C本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：E双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强。其镇痛活性为吗}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强对氨基水杨酸主要用于抗结核，我们教材没有提其他的作用，有资料显示其能解热，但无镇痛作用。区别于复方乙酰水杨酸片：为一复方解热镇痛药。依他尼酸:利尿药.利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。口服后吸收迅速，30分钟内出现作用，约2小时达最高峰，持续6～8小时;静注后5～10分钟开始利尿，1～2小时达高峰，持续约2小时。水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上，因此必须小心应用，随时调整剂量，以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。10、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类【正确答案】：B非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性COX-2抑制剂等。解热镇痛药按化学结构分为：水杨酸类（阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯）、乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（安乃近）。非甾体抗炎药大多亦有解热、镇痛作用，但无甾体类药物的不良反应，在临床上主要用于抗炎、抗风湿。非甾类抗炎药按化学结构可分为水杨酸类（阿司匹林）、3，5-吡唑二酮类（羟基保泰松，又叫羟布宗）、邻氨基苯甲酸类（灭酸类，如甲灭酸）、芳基烷酸类（吲哚美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、萘普生）、1，2-苯并噻嗪类（吡罗昔康）和环氧合酶-2选择性抑制剂（美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布）。芬那酸类属于邻氨基苯甲酸类，代表药物是甲芬那酸。非甾体抗炎药的结构类型分类：吡唑烷二酮类：羟布宗；邻氨基苯甲酸（芬那酸类、灭酸类）：氯芬钠酸甲芬那酸；吲哚乙酸类：吲哚美辛芳基丙酸类：布洛芬萘普生1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康美洛昔康其它类：（COX-2抑制剂）塞利西布。其实B选项吡唑酮类是属于解热镇痛药里面的结构分类，而其余四个选项都是属于非甾体抗炎药的结构分类；看到含有N和S的六元环可以认为是噻嗪！11、下列药物中哪个可溶于水4【正确答案】：CA.吲哚美辛B为吡罗昔康Ｃ：安乃近安乃近由于与钠成盐，具有较强的水溶性。D：布洛芬，属于芳基丙酸类。Ｅ：羟布宗，属于３，５－吡唑烷二酮类。首先一般的药物都是不溶于水的，但是如果成盐之后，溶解性会大大增加；例如本题的安乃近如果是钠盐的话溶解性会很好的！还有就是如果结构中含有羧基等基团，溶解性要稍微好一些您就记住一般如果是盐的话，容易溶于水的！12、下列非甾体抗炎药物中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬【正确答案】：A吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类抗炎药。13、具有下列化学结构的药物是A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯【正确答案】：E514、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.萘普生E.酮洛芬【正确答案】：B对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。15、具有如下化学结构的药物是A.磺胺甲嚼唑B.丙磺舒C.甲氧苄啶D.别嘌醇E.芬布芬【正确答案】：B16、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A.结构中含有羧基B.结构中含有对氯苯甲酰基C.结构中含有甲氧基D.结构中含有咪唑杂环E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质【正确答案】：D17、不符合对乙氨基酚的描述是A.pH6时最稳定B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C.代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D.可以抑制血小板凝聚E.加FeCl3显蓝紫色【正确答案】：D阿司匹林也是通过抑制环氧合酶-1发挥抑制血小板的作用的的但是对乙酰氨基酚主要是作用于中枢，不能作用用于血小板的COX合酶，所以其只有解热镇痛作用，而没有抗血小板的作用！阿司匹林还具有抑制血小板凝聚作用，被用于防治动脉血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚。应该是这样的，乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌，对乙酰氨基酚的代谢产物主要与硫酸成醋或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。618、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质A.苯酚B.水杨酸酐C.醋酸苯酯D.乙酰水杨酸酐E.乙酰水杨酸苯酯【正确答案】：D在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。同属非甾体抗炎药，但其分类不一样，阿司匹林为水杨酸类，对乙酰氨基酚为苯胺类，安乃近为吡唑酮类。建议详看教材。19、下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚的非前药药物是【正确答案】：EA，贝诺酯：解热镇痛。B，别嘌醇，抗痛风。C，吡罗昔康，抗炎，治疗风湿类及类风湿性关节炎。D，布洛芬，消炎、镇痛、解热。E，乙酰水杨酸，解热镇痛、抗炎、抗风湿。贝诺酯考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。3.代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。7本品口服后在胃肠道内不被水解，以原型吸收，很快达到有效血药浓度。t1/2约为1h。本品吸收后很快代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出，极小量从粪便排出。本品可用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻、中度疼痛等。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。贝诺酯(Benorilate)为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚相似，但是贝诺酯不具有抗血小板凝聚作用，又有解热镇痛作用。20、下列哪种性质与布洛芬相符A.在酸性或碱性条件下均易水解B.结构中含有手性中心，临床上用其R异构体C.易溶于水，味微苦D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化【正确答案】：D布洛芬几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙醚、氯仿，本品可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液，pKa为5.2。A.在酸性或碱性条件下均易水解（没有此说法，应该为可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液）B.结构中含有手性中心，临床上用其R（应该为外消旋体)异构体C.易溶于水，味微苦(应该为几乎不溶于水,稍有特异臭）E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化（没有此说法）21、吲哚美辛的化学结构是【正确答案】：CA.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛D.舒林酸E.别嘌醇22、具有下列化学结构的药物是8A.酮洛芬B.芬布芬C.布洛芬D.非诺洛芬E.吡罗昔康【正确答案】：B红色就是酮结构，紫色是酸结构，合起来就是酮酸！23、下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性A.阿司匹林B.吡罗昔康C.布洛芬D.双氯芬酸E.吲哚美辛【正确答案】：B吡罗昔康具有酸性，pKa为6.3。双氯芬酸钠，注意跟“双氯芬酸”是不同的；双氯芬酸钠是双氯芬酸与钠成的盐；下图红圈中就是羧基与钠成的盐，此题中说的是双氯芬酸，把这个Na换成H就是双氯芬酸了，所以双氯芬酸是含有羧基的！924、具如下化学结构的药物与哪种药物作用相似A.苯巴比妥B.肾上腺素C.布洛芬D.依他尼酸E.苯海拉明：C此题是具有此化学结构的药物与哪种药物作用相似。根据此结构式，可以判断具有此结构式的药物为酮洛芬（不是布洛芬的结构式），与布