抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药南京医科大学药理学系第一节抗癫痫药中枢神经的慢性疾患突然性、短暂性和反复性发作时伴EEG异常临床类型局限性局限性发作：局部肢体运动神经运动性发作：阵发性精神失常，意识模糊全身性大发作：强直-阵挛发作小发作：短暂意识丧失，儿童多见发病机制脑局灶神经元阵发性异常高频放电向周围扩布药物作用方式抑制病灶神经元的异常高频放电抑制异常高频放电向正常组织扩散乙内酰脲类—苯妥英钠(phenytoinsodium)药理作用1.抗癫痫：为大发作和局限性发作的首选药2.抗中枢疼痛综合征：三叉N痛，舌咽N痛3.抗心律失常membraneNa+Phenytoininnerouter苯妥英钠的作用机制细胞膜稳定性1.阻断电压依赖性钠通道2.阻断电压依赖性钙通道L、N-Ca2+通道3.抑制钙调素激酶系统体内过程1.口服慢而不规则2.与血浆蛋白结合率90%3.肝药酶诱导剂不良反应1.与剂量有关的毒性反应：眩晕、头痛2.慢性毒性：齿龈增生、低钙血症、软骨症等、巨幼红细胞贫血3.过敏反应4.致畸反应巴比妥类—苯巴比妥药理作用限制异常放电扩散抑制病灶神经元异常放电作用机制突触后膜GABA受体细胞膜超极化突触前膜抑制Ca2+摄取抑制神经递质释放作用特点癫痫大发作和持续状态卡马西平强效广谱抗癫痫药机制与苯妥英钠相似抗躁狂和抗抑郁局限性发作、大发作等首选药中枢疼痛综合征琥珀酰亚胺类—乙琥胺适应症：小发作首选药机制：抑制T型Ca2+通道丙戊酸钠广谱抗癫痫药机制：抑制钠通道；T型Ca2+通道；抑制代谢酶，不良反应为肝损苯二氮卓类地西泮是癫痫持续状态的首选药；硝西泮、氯硝西泮对小发作疗效较好各种癫痫的首选药首选药大发作苯妥英钠、卡马西平小发作乙琥胺局限性发作卡马西平癫痫持续状态地西泮要点回顾掌握1.苯妥英钠的作用机制和临床应用2.卡马西平的药理作用及临床应用3.苯巴比妥、扑米酮的临床应用4.乙琥胺的临床应用及不良反应5.丙戊酸钠的临床应用及不良反应