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舒芬太尼的临床应用宜昌人福药业有限责任公司舒芬太尼(Sufentainil)是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种高选择u-激动剂。镇痛效应强与芬太尼、吗啡。舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上,而且具有良好的血液动力学稳定性,同时保证足够的心肌氧供。芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年2005年中国阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国2003年中国芬太尼家族药代动力和药效学特性芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼代谢途径脱甲基脱甲基脱甲基非特异酯酶水解代谢产物无活性无活性无活性无活性排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁清除率13136.450(ml/kg/min)镇痛效能100100020-25134静脉等效剂量100ug15ug750ug100ug镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug0.05-2ug血浆浓度0.20.0220.2(ng/ml)•1976年首次合成舒芬太尼•1984年被FDA批准在临床应用•欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年•协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进•国内由湖北宜昌人福药业独家研发生产舒芬太尼历史舒芬太尼药物特点药物类别:麻醉管制药品化学名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂,是芬太尼亲和能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性;2、亲脂性约为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障;3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍;4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍;5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍;6、呼吸抑制弱;7、血液稳定性好;8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1清除率(ml/kg.min)12.713.3排泄半衰期(min)160240持续输注(4h)后半衰期(min)30260舒芬太尼药代动力学特性•在体内经肝生物转化,形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性,24h内80%被排泄,仅2%以原形排泄;实验证明用药后,对肝肾功能影响少•舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5%的药物贮存于体内,因而再吗啡化的可能性很少(芬太尼给药后5小时仍有25%以上的药物储存于体内。)舒芬太尼药代动力学特性项目\药品舒芬太尼芬太尼治疗指数(LD50/ED50)25211277效价比值5-101起效时间(min)1.3-37-8最大效应时间(min)6.26.8持续时间(min)芬太尼的2倍30安全范围:吗啡:70-90,杜冷丁:4-7舒芬太尼药效学特点镇痛作用强!•为纯μ受体激动剂,结合力比芬太尼强7-10倍•镇痛作用约比芬太尼强5-10倍•镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点BrunnerMDetal,BrJAnaesth,1994;72:42-46N=30,三个相对应的剂量:舒芬尼:0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼:1.0,2.0,4.0ug/kg*第一个数据点在用药后5分钟ANESTHANALG1990;70:8-15健康受试者应用舒芬尼后的痛阈比芬太尼高,持续时间是芬太尼的2倍舒芬太尼药效学特点有催眠作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼药效学特点舒芬太尼药效学特点安全范围大!对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血,是心脏手术的理想药物891011121314151617入室用药后1min15min30minSBPfenSBPsufDBPfenDBPsufMAPfenMAPsufChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61舒芬太尼组对气管插管时血流动力学的影响较芬太尼组稳定7580859095100105入室用药后1min15min30minHRFHRS血压心率舒芬太尼血液动力学稳定性更好Sufn=16,fenn=16,p0.05舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时,术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制插管时的刺激反应舒芬太尼对应激反应的影响小3.544.55入室用药后1min15min30min血糖F血糖SChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61050100150200入室用药后1min15min30min皮质醇F皮质醇S101214161820入室用药后1min15min30min胰岛素F胰岛素S血糖mmol/L皮质醇ng/ml胰岛素uIU/ml舒芬太尼组对气管插管时血糖、皮质醇、胰岛素的影响较芬太尼组稳定Sufn=16,fenn=16,p0.05舒芬太尼对应激反应的影响小舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼对呼吸功能影响弱舒芬尼术后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三种剂量组:舒芬尼®:0.1,0.2,0.4ug/kg,芬太尼:1.0,2.0,4.0ug/kg。正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。ANESTHANALG1990;70:8-15舒芬尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼舒芬太尼临床优势镇痛作用更好安全阈宽,治疗指数25000;(芬太尼270)等效剂量下,只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长,是芬太尼的2倍提高痛阈更安全血液动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小,术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好,持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少舒芬太尼临床优势更符合现代镇痛技术长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度,镇痛及镇静水平稳定稳定的血流动力学术后意识恢复的时间很快舒芬太尼临床优势舒芬太尼临床剂型宜昌人福药业规格:1ml-50ug2ml-100ug5ml-250ug临床应用术后镇痛舒芬尼用于术后镇痛具有非常好的效果硬膜外注射给药或鞘内注射给药静脉注射给药(PCA)PCA给药与芬太尼的效价比为5-10:1鞘内注射舒芬太尼时它与芬太尼的效价比是4:1产科镇痛中舒芬太尼的剂量是非常小的硬膜外注射镇痛推荐剂量:负荷量10-50ug持续剂量0.5ug/ml与0.125%布比卡因合用静脉PCA镇痛推荐使用剂量为2ug/mlPCA设置为:负荷量5ug持续输注量2ml/h单次追加量0.5ml锁定时间15min。舒芬太尼用于ICU舒芬太尼可用于ICU术后插管病人的镇静治疗静脉使用推荐剂量是0.2-1.0ug/kg/h对插管耐受好呼吸抑制轻,恢复快血流动力学平稳对老年、状况欠佳及伴心血管疾病的患者要减少用量舒芬太尼的禁忌证对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。分娩期间,或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前,静脉内禁用本品,因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者。急性肝卟啉症。患有呼吸抑制疾病的患者。重症肌无力患者。注意事项应有呼吸辅助设施。应有监测设备。甲低,肺部疾病(COPD),肝、肾功能不全,肥胖和酒精中毒,体弱及老年患者应减量。哺乳期静脉使用舒芬太尼,24h后才能哺乳。小结舒芬太尼起效迅速(1-3分钟)镇痛效果强,为芬太尼的7-10倍安全性高,治疗指数大于25000镇痛持续时间长,是芬太尼的两倍血液动力学稳定性更优术后苏醒快呼吸抑制副作用持续时间更短更弱呼吸管理简单安全长时间输注后半衰期较短恶心呕吐瘙痒等不良反应更少给药途径灵活多样(静脉、椎管内、单次、连续、TCI)是值得在临床麻醉、术后镇痛、ICU镇静中推广的麻醉性镇痛药宜昌人福药业公司产品枸橼酸芬太尼注射液2ml:0.1mg*10支(盒)枸橼酸芬太尼注射液10ml:0.5mg*2支(盒)枸橼酸芬太尼注射液10ml:0.5mg*5支(盒)注射用盐酸瑞芬太尼1mg*5支(盒)枸橼酸舒芬太尼注射液1ml:50ug*10支(盒)枸橼酸舒芬太尼注射液2ml:100ug*10支(盒)咪达唑仑注射液2ml:2mg*10支(盒)咪达唑仑注射液2ml:10mg*5支(盒)盐酸罗哌卡因注射液10ml:20mg盐酸罗哌卡因注射液10ml:75mg盐酸罗哌卡因注射液10ml:100mg
本文标题:舒芬ICU运用
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