丰迪

江苏豪森药业热烈欢迎各位专家和老师学术专员戴之金豪森医药集团介绍1995年成立以“服务社会，营造健康”为使命,通过卓越的领导力、领先的科研实力及创新的市场营销策略，不断发展壮大。今天，已经发展成为一家以研究开发为基础，专业从事医药及相关类产品生产和销售的全球性企业。主要产品•抗肿瘤类•抗生素类•消化道类•内分泌类•精神类现有的国家Ⅰ类、Ⅱ类和Ⅳ类新药四十个品种，全部进入国家基本医疗保险目录。精心打造无限关爱更高要求，更好品质——质量品牌专业导向，学术为先——学术品牌发展经济，回报社会——人文品牌友好合作，互惠互利——信誉品牌丰迪®注射用硫酸头孢噻利中重度院内和社区获得性感染的经验性用药通用名称：注射用硫酸头孢噻利商品名称：丰迪英文名称：CefoselisSulfateforInjection汉语拼音：ZhusheyongLiusuanToubaosaili【成份】本品主要成份为硫酸头孢噻利。第四代头孢菌素。【规格】0.5g简介头孢噻利是新型第四代注射用头孢菌素，为细胞壁合成抑制剂。与第三代头孢菌素相比，在抗菌谱、抗菌活性及对β—内酰胺酶的稳定性方面均有明显的优点尤其对革兰阴性菌包括绿脓杆菌具有很好的疗效。12头孢噻利的化学构造特点“1-羟乙基-5-氨基吡唑基团”对PBP2a的亲和性显著增强3.中等程度抗MRSA活性1.铃木幸男.临床与药物治疗1999;18:395-3972.中山诚一.诊断与治疗1999;87:1248-1252“2-氨基-5-噻唑基团”对β-内酰胺酶更稳定1.产AmpC肠杆菌高度活性3位7位头孢烯母核“两性离子结构”易穿透G-菌外膜2.有效覆盖铜绿穿透力强：两性离子结构，它比仅带负电荷的其他头孢菌素，如头孢噻肟和头孢他啶，能更快地穿透G-杆菌外膜的微孔通道，使细菌的胞内很快地形成更高的药物浓度抗菌活性强：对细菌的PBP3亲和力大，对PBP2有更高的亲和力，因G-杆菌细胞壁PBP2较其它PBPs少，PBP2靶位上只要有较少的头孢噻利分子就能达到饱和，所以抗菌活性强头孢噻利的产品特点不易诱导耐药：细菌对第三代头孢菌素只需经过一次突变，便可产生的耐药性。而对头孢噻利需要经过多次突变产生耐药，因其不易诱导耐药产生，故在治疗上可维持其敏感性。对AmpC酶有效：对Ⅰ型AmpC酶的亲和力低，能够避免在细菌的胞质内被水解，对临床常见的产酶的G-耐药菌效果确切。对ESBLs疗效需要药敏结合临床判断头孢噻利的产品特点（续）丰迪——药代动力学正常人药物动力学-平均血药浓度超过临床大部分致病菌MIC90值5倍-炎症体液中利用度高，药物渗透率110%-肾脏排泄，不影响肝功能病理状况下的药物动力学-不同程度肾功能减退导致半衰期有所延长-尿毒症病人T1/2β39.93小时，经透析后缩短为3.54小时。16头孢噻利的药代动力学特征(1)R.WISE,etal.AntimicrobialAgentandChemotherapy1994;38:2369-2372MIC90:8ug/mlMeanconcentrationsinplasmaandinflammatoryfluidafter1gofcefoselis83.8ug/mlT1/2β2.0h肾脏清除率87.6%炎症液渗透率109.9%17头孢噻利的药代动力学特征(2)R.WISE,etal.AntimicrobialAgentandChemotherapy1994;38:2369-2372MIC90:16ug/mlMeanconcentrationsinplasmaandinflammatoryfluidafter2gofcefoselis142.6ug/ml临床作用优势药物剂量平均峰浓度(ug/ml)半衰期(小时）炎症液渗透率（%）24小时尿中药物回收率（%）血浆炎症液血浆炎症液1g83.837.92.02.5109.9%87.6%2g142.663.32.03.7110.5%85.7%血浆和炎症液平均峰浓度显著高于大多数临床分离菌株MIC90达5倍以上炎症液半衰期随剂量增加而延长，提示有效抗菌时间延长炎症液的渗透率良好，提示药物能在感染部位浓集，增加抗菌活性大部分药物通过肾脏代谢，不影响肝功能Reference:AntimicrobialAgentsandChemotherapy,Mar.1994,2369~2372肾功能障碍患者PK/PD特征3.84.878.1539.933.5473.7%66%53.6%0.05.010.015.020.025.030.035.040.045.0轻度肾功能减退中度肾功能减退重度肾功能减退肾功能衰竭血液透析后半衰期（小时）0.0%10.0%20.0%30.0%40.0%50.0%60.0%70.0%80.0%肾脏清除率（%）研究对象：24例肾功能不全的呼吸系统感染者（年龄62~97岁）给药方式：0.5gqdiv（60分钟内滴注完毕）观察指标：半衰期、肾脏清除率Reference:Chemotherapy，1994，42：172结论：轻中度肾功能不全患者半衰期和肾脏清除率影响有限，使用依然安全。由于透析性质良好，血透病人使用亦很安全。肾功能受损的病人给药时，应适当调整给药剂量和给药速度丰迪——药理作用多靶点作用（PBP1、2、3），β－内酰胺酶稳定，低耐药潜能。大多数G+菌有效（葡萄球菌和链球菌），作用强于3代头孢。对临床常见的3代头孢耐药的肠杆菌科有效。对铜绿假单胞菌有很好的活性抗菌药物判断标准MIC范围MIC50MIC90SR头孢噻利4-321632头孢吡肟≤8≥3264-＞128＞128＞128头孢匹罗16-12864128万古霉素≤2≥160.5-10.51青霉素≤0.12≥0.258-643232苯唑西林≤2≥4128-＞128＞128＞128头孢唑啉≤8≥1664-＞128＞128＞128妥布霉素≤4≥168-＞128128＞128阿米卡星≤16≥644-＞12864128左氧氟沙星≤1≥44-＞12864＞128头孢噻利体外抗菌作用报告（复旦大学附属华山医院抗生素研究所·2009年10月）头孢噻利等抗菌药对MRSA的抗菌活性比较MIC：ug/ml菌属（G-)a大肠肺克阴沟产气变形摩根沙雷弗氏头孢噻利≤0.06≤0.06≤0.060.510.50.1250.25头孢吡肟≤0.06≤0.06≤0.060.250.540.52头孢匹罗≤0.06≤0.06≤0.060.2511≤0.060.25头孢噻肟10.1250.2516240.252头孢他啶0.250.250.532240.258亚胺培南0.1250.250.250.25420.250.25哌拉/他唑2/42/44/432/44/41/42/48/4哌酮/舒巴坦2/10.25/0.1250.5/0.258/42/14/21/0.516/8妥布霉素160.50.511616232阿米卡星21124421左氧3220.1250.516160.1254头孢噻利等抗菌药对肠杆菌科的抗菌活性比较(1)头孢噻利体外抗菌作用报告（复旦大学附属华山医院抗生素研究所·2009年10月）MIC90：ug/mla.上述细菌均不产AmpC或ESBLs菌属（G-)大肠肠杆菌科大肠肺克阴沟变形沙雷肠杆菌科AmpC+ESBL+头孢噻利20.5641281283264＞128头孢吡肟0.50.2532646416128＞128头孢匹罗10.532＞128＞12812832＞128头孢噻肟322＞128＞128＞12864128＞128头孢他啶324＞128128＞12812864128亚胺培南0.1252≤0.0610.540.5＞128哌拉/他唑4/48/44/4＞128/4＞128/40.5/44/4＞128/4哌酮/舒巴坦16/88/432/16128/64＞128/648/464/32＞128/64妥布霉素＞1283216＞128＞128128＞128＞128阿米卡星＞12822＞128＞128＞128＞128＞128左氧3232321281632864头孢噻利等抗菌药对肠杆菌科的抗菌活性比较(2)MIC90：ug/ml头孢噻利体外抗菌作用报告（复旦大学附属华山医院抗生素研究所·2009年10月）头孢噻利等抗菌药对非发酵菌的抗菌活性比较菌属（G-)绿脓鲍曼不动洛菲不动流感嗜血a卡他莫拉b头孢噻利32c＞128320.061头孢吡肟16128160.060.5头孢匹罗32＞128320.061头孢噻肟＞128＞128640.030.5头孢他啶64＞128＞1280.060.06亚胺培南1616160.50.06哌拉/他唑128/4＞128/464/4≤0.015/4≤0.015哌酮/舒巴坦64/3264/3216/80.03/0.0150.5/0.25妥布霉素16＞1281620.5阿米卡星8＞1286481左氧64164≤0.0150.03氨苄西林———42头孢噻利体外抗菌作用报告（复旦大学附属华山医院抗生素研究所·2009年10月）MIC90：ug/mla.含6株产β-内酰胺酶b.含19株产β-内酰胺酶c.MIC≤8ug/ml时的累积抑菌率约60%菌属（G+）MSSAMRSEMSSEPSSPPISPPRSP化脓性链球菌无乳链球菌草绿色链球菌头孢噻利11610.12524≤0.0150.031头孢吡肟2＞12820.125216≤0.0150.064头孢匹罗1640.50.0614≤0.0150.031万古霉素0.5110.250.250.250.250.50.5青霉素1320.50.0618≤0.0150.032苯唑西林2＞1280.2518320.250.516头孢唑啉0.5＞1280.250.1252320.060.1254妥布霉素816232326486432阿米卡星241646464646464左氧0.5421110.51616头孢噻利等抗菌药对G+菌的抗菌活性比较头孢噻利体外抗菌作用报告（复旦大学附属华山医院抗生素研究所·2009年10月）MIC90：ug/ml27头孢噻利的临床应用证据丰迪®治疗呼吸道和泌尿道细菌感染的随机、双盲、平行对照研究对象：呼吸道、泌尿道细菌性感染病例(n=262）方法：头孢噻利或头孢他啶1.0-2.0givbid×7-14天评价：比较痊愈率、细菌清除率和细菌敏感性81%74%88%96%100%75%64%86%96%96%0%20%40%60%80%100%120%总痊愈率呼吸道感染痊愈率泌尿道感染痊愈率细菌清除率细菌敏感性头孢噻利(n=127)头孢他啶(n=125)王慧玲,etal.中国临床药理学杂志2006;22:406-410注：可评价病例252例P＜0.0530丰迪®治疗呼吸道感染的随机、单盲、平行对照研究58.8%88.2%47.4%78.9%0.0%10.0%20.0%30.0%40.0%50.0%60.0%70.0%80.0%90.0%100.0%痊愈率有效率头孢噻利(n=17)头孢他啶(n=19)头孢噻利等治疗41例中重度CAP临床研究1头孢噻利等治疗128例ICU重症CAP临床疗效272.1%93.0%50.1%83.3%37.2%65.1%0.0%10.0%20.0%30.0%40.0%50.0%60.0%70.0%80.0%90.0%100.0%痊愈率有效率头孢噻利(n=43)哌酮/舒巴坦(n=42)头孢哌酮(n=43)1.刘航,etal.重庆医学2009;38:2331-23332.周华,etal.医药导报2009;28:884-886P0.05P0.05头孢噻利2.8±1.3天头孢他啶3.8±1.2天体温恢复正常时间(P0.05)aa.65岁以上老人以及患有基础疾病患者头孢噻利治疗皮肤软组织感染的临床报告田崎公,etal.JNewRem&Clin2001;50:1161-1167对象：北九州综合医院烧伤整形外科20例感染（2000年6月-2001年3月）方法：头孢噻利1.0givbid×