08氨基酸类药物

1.掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不良反应和注意事项等。2.熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。3.了解氨基酸类药物的来源。4.运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。第八章氨基酸类药物第一节氨基酸类概述•氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位，是生命活动的物质基础。天然的氨基酸约300多种，其中，人体所需的氨基酸（基本氨基酸）有22种。1986年，发现第21种——硒代胱氨酸。2002年，发现第22种——吡咯赖氨酸。非蛋白质氨基酸：指不参与蛋白质组成的氨基酸。α-氨基酸氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一个氢原子被氨基替代而成的化合物。构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸；甘氨酸（氨基己酸）：结构最为简单，人体非必需。除甘氨酸外，α-碳原子均为不对称碳原子，具有立体异构现象，均属于L-型氨基酸。•1、必需氨基酸：指人体（或其它脊椎动物）不能合成或合成速度远不适应机体的需要，必需由食物蛋白供给。2、半必需氨基酸：胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引起生理功能障碍，因为它们在体内虽能合成，但其合成原料是必需氨基酸，而且胱氨酸可取代80%～90%的蛋氨酸，酪氨酸可替代70%～75%的苯丙氨酸，起到必需氨基酸的作用。3、非必需氨基酸：指人（或其它脊椎动物）自己能由简单的前体合成，不需要从食物中获得的氨基酸。一、氨基酸类药物的分类（一）根据氨基酸在pH5.5溶液中带电状况分类酸性;中性（大多数）;碱性。（二）根据R基团差异分类•芳香族氨基酸：L-酪氨酸及L-苯丙氨酸；•杂环氨基酸：L-组氨酸、L-色氨酸、L-脯氨酸及L-羟脯氨酸；•脂肪族氨基酸：其余皆属此类。•氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及为特殊病人配制特殊膳食等。（三）根据氨基酸类药物的用途分类1．复方氨基酸输液•消化道功能严重障碍者及手术后病人常因禁食无法获得足够蛋白质，自身蛋白质过量消耗，致使营养不良而导致病情恶化或预后不良。•临床上常通过直接输入氨基酸制剂改善患者营养状况，增加治疗机会，促进康复。2．治疗消化道疾病谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎及胃酸过多；乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药，用于治疗胃、十二指肠溃疡。3．治疗肝病•精氨酸：能降低血氨水平，用于肝昏迷，也适用于其它原因引起血氨过高所致的精神病状。•谷氨酸：能预防和治疗肝昏迷，保护肝脏，是肝脏疾病患者的辅助药物。4．治疗脑及神经系统疾病谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂，对于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。5．治疗肿瘤偶氮丝氨酸，又称重氮乙酰丝氨酸，是谷氨酰胺的结构类似物，能干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用，曾用作抗癌药物。6．其他乙酰半胱氨酸为呼吸道粘痰溶解剂，适用于粘痰阻塞引起的呼吸困难。二、氨基酸类药物的理化性质（1）天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末，熔点约在230℃以上。（2）均为两性电解质，有一定等电点。（3）由于有不对称的碳原子，除甘氨酸外都有旋光性，有两种构型：D型和L型，组成蛋白质的氨基酸，都属L型。（4）氨基酸及其衍生物品种很多，大多性质稳定，要避光、干燥贮藏。第二节氨基酸类药物概述一、单氨基酸类；二、复方氨基酸类；三、氨基酸衍生物类。谷氨酸•【别名】麸氨酸•【来源】由谷氨酸棒杆菌发酵法生产。•【性状】为白色结晶或结晶性粉末；味微酸。•【作用与用途】（1）肝胆病用药：重症肝炎或肝功能不全时，肝脏对由氨转化为尿素的环节发生障碍，导致血氨增高，出现脑病症状。谷氨酸与精氨酸的摄入有利于降低及消除血氨，从而改善脑病症状。（2）机理：能与血氨结合形成无害的谷氨酰胺，使血氨下降，减轻肝昏迷的症状。•【用药指导】（1）应用剂量过大可导致碱血症与低钾血症，不宜与碱性药物合用。（2）用于肝昏迷时，与谷氨酸钾合用。•【药物商品】谷氨酸片，谷氨酸钠注射液。盐酸精氨酸•【别名】蛋白氨基酸。【来源】系由钝齿棒杆菌发酵得到精氨酸，与盐酸成盐。•【性状】为白色结晶性粉末。【作用与用途】本品参与鸟氨酸循环，使血氨经鸟氨酸循环变成无毒的尿素，通过尿液排出，降低血氨浓度。•【用药指导】•（1）可引起高氯性酸中毒。•（2）与谷氨酸钾合用，可增加疗效。•【药物商品】盐酸精氨酸片，盐酸精氨酸注射液。天门冬氨酸镁钾•【别名】门冬氨酸钾镁、脉安定、潘南金、圣益格，益乐。【来源】本品系由大肠杆菌发酵得到天门冬氨酸，天门冬氨酸与镁钾离子结合而形成的复合盐。•【性状】天然天门冬氨酸为左旋体，合成品为消旋体。本品为消旋天门冬酸钾盐和镁盐的等量混合物。•【作用与用途】对细胞的亲和力很强，可作为钾离子的载体，使其重返细胞内，促进细胞除极化，维持肌收缩张力，从而改善心肌收缩功能，并能减低氧耗量。镁离子为生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物质，可增强天门冬酸钾盐的作用。•适用于心力衰竭、冠状动脉功能不全、心肌代谢障碍所引起的各种疾病，如心绞痛、心肌硬化、心肌营养不良、心肌梗塞等。复方氨基酸注射液（18AA）•【别名】新肾必安，肾必氨基酸•【来源】本品为复方制剂，氨基酸含量为10%。•【性状】为无色或几乎无色的澄明液体。•【作用与用途】具有促进人体蛋白质代谢正常，纠正负氮平衡，补充蛋白质，加快伤口愈合的作用。用于大面积烧伤、创伤及严重感染等应激状态下肌肉分解代谢亢进、消化系统功能障碍、营养恶化及免疫功能下降的病人的营养支持，亦用于手术后病人，改善其营养状态。•【用药指导】•（1）滴速不宜超过每1分钟30滴，过快能引起恶心、呕吐、心悸、寒战等反应。•（2）应低蛋白，高热量饮食。如饮食摄入量不够，应给予葡萄糖等补充，否则本品进入体内转变为热量，而不能合成蛋白。•（3）注射后剩余药液不能贮存再用。本品遇冷能析出结晶，应微温溶解至37℃，澄明后方可使用。但药液如发生浑浊、沉淀时不可使用。复方亮氨酸颗粒•【来源】为复方制剂，每袋含亮氨酸1.375g、异亮氨酸1.125g、缬氨酸1.050g。•【性状】为黄色或淡黄色的颗粒。【作用与用途】缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸能纠正血浆中支链氨基酸和芳香氨基酸失衡，防止因脑内芳香氨基酸浓度过高引起肝昏迷；促进蛋白质合成和减少蛋白质分解，有利于促进肝细胞的再生和修复，并可改善低蛋白血症。用于慢性肝性脑病、肝硬化、慢性活动性肝炎及慢性迁延性肝炎等疾病引起的氨基酸代谢紊乱。•【药物相互作用】•本品可减低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔4h交替使用；•【药物商品】颗粒剂：每袋含本品0.2g。粉针剂：每瓶0.5g。喷雾剂：每瓶0.5g、1g。•【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。卡托普利•【别名】甲丙酰膊、甲巯丙脯氨酸、甲巯丙脯酸、开搏通、巯甲丙脯酸、圣瑞恩卡托普利。•【来源】以脯氨酸为原料化学合成制得。【性状】白色或类白色结晶性粉末；熔点为104～110℃；有类似蒜的臭味，味咸。【作用及用途】•血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转变为Ⅱ，使醛固酮分泌减少，抑制激肽酶Ⅱ，使激肽降解灭活受阻，激肽积聚，扩张血管，增加肾血流量。•适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。