12新药研究和设计

第十二章新药研究和设计1.单项选择题1)氟尿嘧啶通过细胞膜,常以()方式进行A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散C2)下面叙述中不正确的是A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。C3)下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决A.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型E.延长药物的作用时间D4)下面哪一项不是药物结构修饰的目的A.降低药物成本B.减少毒副作用C.掩蔽药物的不良味道D.提高药物的稳定性E.延长药物的作用时间A5)通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa()是中等酸性强度的药物A.2B.2-7C.7-10D.10-12E.12B6)通常用于定量表示药物水解性的理化常数是A.pKaB.pKbC.t1/2D.E°E.πC7)不对药物水解速度起影响的外界因素有A.温度B.水分C.湿度D.溶液的酸碱性E.光照E8)从所给出的标准还原电位E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素E°0.822D.肾上腺酮E°0.909E.维生素CE°0.136E9)水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化作用C2.配比选择题1)A.羧基B.醛基C.盐类D.卤烷E.肼基1.具有还原性的结构特征2.具有水溶性的结构特征3.具有酸性的结构特征4.具有碱性的结构特征5.具有水解性的结构特征1.B2.C3.A4.E5.D2)A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化度1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响2.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象3.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响4.指SP杂化轨道中S成分占的份量5.一种特别强的偶极-偶极相互作用1.B2.A3.D4.E5.C3.比较选择题4.多项选择题1)表示药物在有机相中的溶解度，可用A.亲水性B.亲脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸碱性B、C2)可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有A.OB.NC.CD.SE.CA、B、D、E3)决定药效的主要因素是A.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部位C.药物和受体结合成复合体D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰B、C、D4)QSAR方法中,常用的参数有A.πB.lgPC.σD.Veloop常数E.pHA、B、C、D5)新药研究开发的重要性在于A.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用A、B、C、D、E6)模型化合物的发掘方法有A.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现E.由受体模式推测A、B、C、D、E7)常用于结构修饰的方法有A.成盐B.成酰胺C.加氢D.氨甲基化E.成几何异构体A、B、D8)使用药物的化学结构修饰方法的目的是A.使药物在特定部位作用B.提高药物的稳定性C.改善药物的溶解性D.降低药物的成本E.降低药物的毒副作用A、B、C、E9)下列药物中具有碱性的有A.吗啡B.咖啡因C.西咪替丁D.青霉素E.普萘洛尔A、B、C、E10)易于氧化的药物有A.氯丙嗪B.吗啡C.卡托普利D.氯霉素E.甲基多巴A、B、C、E11)下列叙述中正确的是A.卤素的引入多增大脂溶性B.引入羟基可增强与受体的结合力C.硫醚易被氧化成亚砜和砜D.引入烃基可改变溶解度E.药物中常见的胺类化合物中,季胺的作用比其它胺强A、B、C、D、E12)具有酸性的药物有A.扑热息痛B.普萘洛尔C.布洛芬D.VitCE.青霉素C、D、E13)容易水解的卤烃药物有A.氯霉素B.氮芥C.安定D.氯丙嗪E.5-FUA、B14)具有较强还原性的药物有A.VitEB.吗啡C.可待因D.吡多醛E.氯丙嗪A、B、D、E15)下列药物中具有碱性的有A.吗啡B.咖啡因C.西咪替丁D.青霉素E.土霉素A、B、C、E16)易于氧化的药物有A.已烯雌酚B.吗啡C.雌二醇D.氯霉素E.甲基多巴A、B、C、E17)可直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有A.利多卡因B.普鲁卡因C.苯巴比妥D.氨苄西林E.磺胺嘧啶B、E18)可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有A.普鲁卡因B.氯丙嗪C.布洛芬D.氯霉素E.磷酸氯喹A、B、E19)应该避光保存的药物有A.普萘洛尔B.诺氟沙星C.普鲁卡因D.黄体酮E.氯丙嗪A、B、C、D、E20)下列药物中具有碱性的有A.阿苯哒唑B.磺胺嘧啶C.VitED.青霉素E.土霉素A、B、E21)易于氧化的药物有A.已烯雌酚B.VitCC.雌二醇D.氯霉素E.甲基多巴A、B、C、E22)水解后可产生乙酸的药物有A.氯贝丁酯B.甲基多巴C.阿苯哒唑D.醋酸泼尼松龙E.阿斯匹林D、E23)下列药物中具有酸性的有A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.布洛芬D.双氢氯噻嗪E.诺氟沙星A、C、D、E24)可以水解的药物有A.阿斯匹林B.氯霉素C.头孢噻酚D.环磷酰胺E.卡托普利A、B、C、D、E25)以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有A.普鲁卡因B.利多卡因C.环磷酰胺D.普萘洛尔E.枸椽酸哌嗪A、C、E26)属于天然来源的药物有A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因A、B、C、E27)可用三氯化铁试液鉴别的药物有A.普鲁卡因B.对乙酰氨基酚C.甲基多巴D.心得安E.卡托普利B、C28)可用异羟肟酸铁盐反应鉴别的药物有A.布洛芬B.氯贝丁酯C.青霉素D.雷尼替丁E.地西泮A、B、C29)可用醋酸铅试纸鉴别的药物有A.西咪替丁B.利多卡因C.阿苯哒唑D.氟脲嘧啶E.甲氧苄啶A、C30)拮抗叶酸合成的化疗药物有A.土霉素B.乙胺嘧啶C.磺胺嘧啶D.甲氨蝶呤E.甲氧苄啶B、C、D、E31)在药物命名中，表示光学异构的符号常有A.(E)B.(d)C.(l)D.(Z)E.(±)B、C、E32)可作为金属螯合物的有A.EDTAB.二巯基丙醇C.顺铂D.青霉胺E.四环素A、B、D、E33)在药物命名中，表示几何异构的符号常有A.(E)B.(d)C.(l)D.(Z)E.(±)A、D34)下列述叙中正确的有A.分子间氢键的形成对酸碱强度有明显影响B.在水中,共轭酸碱的pKa与pKb之和为常数C.pKa2表示其为强酸D.pKb2表示其为弱碱E.虽然质子为体积较小的质点,在酸碱解离时,立体因素仍不应忽略A、B、C、E35)影响药物水解的外部因素有A.温度B.药物结构C.溶剂D.浓度E.水分A、C、D、E36)下列表述正确的是A.在反应时,中心原子在反应后正电荷增加，即具有还原性B.在反应时,中心原子在反应后正电荷增加，即具有氧化性C.反应后氧化数升高时,具有氧化性D.反应后氧化数降低时,具有氧化性E.反应时脱去氢原子,具有还原性A、C、E37)可以水解的药物结构有A.酯类B.酰胺类C.酰脲类D.甙类E.含氮杂环A、B、C、D38)防止药物自动氧化的措施有A.添加抗氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存A、B、C、D、E39)避免药物自动氧化的方法有A.充惰性气体B.加氧化剂C.避光D.调适宜的pHE.加重金属离子A、C、D5.名词解释1)前药通过代谢活化后才能起治疗作用的药物为前药。2)药物的基本结构同类药物中，其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。3)电子等排体具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化学又相近似,则可称为电子等排体或等排体。4)药物定量构择关系应用定量构效关系研究药物结构与选择性作用的关系称为药物定量构择关系。5)药物定量构效关系采用数学的模式来描述药物的生物活性与结构间的定量依赖关系，又称QSAR。6)母体药物药物经过化学修饰后得到的化合物,在生物体或人体内又转化为原来的药物而发挥药效时,称原来的药物为母体药物。7)药物作用时间药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短称为药物作用时间。8)药物的配伍作用一种药物的副作用被另一种药物的作用克服,这两种药物的配合使用称为药物的配伍作用。9)盐类的稳定性是指盐类的水解性。10)酰胺化剂使胺类化合物酰化的试剂，如常用的低级脂肪酸甲酸、乙酸和丁二酸等为酰胺化剂。11)成酯反应羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。12)成酰胺反应羧酸及其衍生物与胺的反应称为酰胺反应。13)化学结构修饰保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的新药研究的方法称为化学结构修饰。14)非特异性结构药物这类药物结构差别较大,不作用于特定受体,称为非特异性结构药物。药效主要与药物的理化性质有关。15)左旋体使偏振光的振动平面向左旋转的物质。16)内消旋体分子内存在有对称因素(如对称面),可以把整个分子分成两半,这上、下两部分互为实物和镜像的关系,即在分子内可以互相对映,旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性,这种化合物叫内消旋体。17)熔点通常晶体物质加热到一定温度时,即可从固态转变为液体,此时的温度就是该化合物的熔点。18)不对称碳原子与四个不同的原子或基团相连的原子。又叫手性碳原子19)手性碳原子与四个不同的原子或基团相连的原子，又叫不对称碳原子。20)旋光异构由于分子的手性而使得分子中的原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。21)顺反异构因双键或环的存在,使分子中某些原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。22)变旋现象某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定,这种旋光度会改变的现象叫做变旋现象。23)两性化合物一化合物分子中既有碱性的基团,又有酸性的基团,与强酸或强碱都能作用生成盐,这样的化合物叫两性化合物。24)右旋体使偏振光的振动平面向右旋转的物质。25)外消旋体将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。26)蒸馏把液体加热至沸,使液体变为蒸气,再将蒸气冷凝为液体,这两个过程的联合叫蒸馏。是常规的分离纯化方法。27)还原糖能还原班氏(Benedict)试剂和多伦(Tollen)试剂,能成脎,具有变旋现象的糖。28)构象异构因单键的旋转而使分子中的原子和基团在空间的排列方式不同而造成的异构现象。29)药品标准国家对药品的质量规格和检验方法所作的技术规定。是药品生产、供应、检验、管理和使用单位共同遵循的法定依据。30)国家药品标准即国务院卫生行政部门颁布的《中华人民共和国药典》简称中国药典和药品标准。31)药用纯度药物所含杂质及其最高限量的规定,便是药物的纯度。一般称为药用纯度(或药用规定)。32)生长激素抑放激素为十四肽,能抑制体内胰高血糖素的分泌。33)模型化合物指具有特定生理活性的化合物,可作为进行结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物,又叫先导化合物。34)不饱和素化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和烃比较,氢原子的差额(n)以2除之,其商值(n/2)称为不饱和因素,或双键等价值(DBE)。35)红外或紫外光谱的特征频率化合物的特征峰所在的位置称特征频率。36)红外光谱或紫外光谱的牲征峰能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。37)助色团一些官能团与共轭体系产生P-π共轭。使最大吸收峰向长波方向移动(红移)并使强度增强。此类基团称作助色团。38)发色团一些含有双键结构的官能团能与共轭体系产生π-π共轭,使化合物的吸收带的最大波长进入紫外光及可见光范围内,称作发色团。39)取代基疏水常数πR以同系列化合物中未取代物的脂水分配系数PH作比较标准,如取代物的脂水分配系数为PR,其对数值之差