吗啡

吗啡morphine制药工程来源体内过程药理作用临床应用不良反应禁忌症作用机制吗啡鸦片罂粟吗啡(拉丁名：Morphine)精神科药物，医学上叫盐酸吗啡。吗啡是从鸦片中分离出来的一种生物碱，在鸦片中含量10%左右，为无色或白色结晶粉末状。注射给药（易吸收，但首关消除明显，生物利用度低）。少量通过血脑屏障（足以发挥中枢性药理作用）。血浆t1/2（半衰期）为2.5-3h。可通过胎盘屏障（少量经乳腺排泄）。中枢作用镇痛、镇静抑制呼吸镇咳其他作用外周作用消化系统心血管系统其他免疫系统中枢作用镇痛、镇静吗啡有强大的镇痛作用，皮下注射5~10mg或口服30mg疼痛明显减轻或消除，并不影响意识和其他感觉。镇痛作用可维持4-6h，并能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应。随着疼痛的缓解以及对情绪的影响，可出现欣快感。（欣快感：内心世界得到满足的飘飘然感觉，是诱使病人成瘾的原因之一。）抑制呼吸治疗剂量的吗啡可引起呼吸抑制作用，降低呼吸中枢对co2敏感性，使呼吸频率减慢，潮气量减少。是吗啡急性中毒致死的主要原因。镇咳直接抑制咳嗽中枢，作用强，易成瘾。其他作用吗啡可兴奋支配瞳孔的副交感神经而缩瞳。中毒时瞳孔可缩小至针尖样：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ）而引起恶心和呕吐：抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素的释放，还能促进垂体后叶释放抗利尿激素。外周作用消化系统治疗剂量吗啡兴奋胃肠道平滑肌，减慢胃排空速度，增加小肠和结肠的张力，使推进性蠕动减弱，延缓肠内容物的通过。同时抑制胆汁，胰液和肠液的分泌，使意识迟钝而引起便秘。心血管系统吗啡能扩张动脉和静脉，外周血管阻力降低，引起体位性低血压。吗啡能抑制呼吸作用至体内co2聚积，可是脑血管夸张，颅内压升高。其他延长产程，排尿困难、哮喘患者易诱发哮喘发作等。吗啡对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，使机体免疫功能下降，易患感染性疾病。抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。免疫系统1.吗啡镇痛作用部位在中枢第三脑室和中脑导水管周围灰质。含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。感觉神经元含脑啡肽的神经元阿片受体接受神经元冲动传入脑内脑啡肽P物质2.阿片受体存在μ、κ和δ三种主要类型受体：μ1受体脊髓以上镇痛μ2受体呼吸抑制、心率减慢κ1和κ3受体镇痛、镇静和缩瞳δ受体平滑肌收缩、镇痛调控吗啡对μ受体亲和力强疼痛吗啡对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用，易成瘾，一般仅短期用于其他镇痛药无效的剧痛（骨折、烧伤、术后、晚期恶性肿瘤等）。可减轻患者的焦虑和心脏副负担，对胆绞痛和肾绞痛需加用解痉剂，如阿托品等：但对神经压迫性疼痛疗效较差。心源性哮喘因急性左心衰竭，引起的肺水肿而导致的呼吸困难，气促和窒息感。静脉注射吗啡也是主要的治疗方法。其机制：镇静作用，消除病人的紧张和恐惧情绪。抑制呼吸，使呼吸变得深慢。扩张外周血管，有利于肺水肿的消除。腹泻吗啡可用于急，慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如有细菌感染，应同时应用有效的抗菌药。咳嗽吗啡止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用，改用其代用品可待因。一般反应治疗量时，吗啡有恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、尿潴留、体位性低血压和免疫功能下降等副作用。耐受性及依赖性一旦停药则可能出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等戒断症状。急性中毒主要表现为昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、血压降低，甚至休克（需用人工呼吸、适量吸氧和阿片受体阻断药纳洛酮抢救）。禁忌症分娩止痛哺乳妇女止痛支气管哮喘肺心病患者颅脑损伤致颅内压增高患者肺功能严重减退患者