中药药剂学 第07章 丸剂(2012.05)

第七章丸剂（中药药剂学）河南大学药学院凌春生2012.05第七章丸剂概述水丸蜜丸浓缩丸微丸糊丸和蜡丸滴丸丸剂的包衣丸剂的质量要求与检查丸剂典型品种举例内容简介第一节概述一、丸剂的含义与特点1．定义：丸剂系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。2．特点：①作用缓和、持久，多用于慢性病的治疗。②某些新型丸剂可用于急救；③可缓和某些药物的毒副作用；④可减缓某些药物成分的挥散；⑤服用剂量大，小儿服用困难，溶散时限难控制，易染菌。第一节概述二、丸剂的分类㈠按制备方法分类1、塑制丸2、泛制丸3、滴制丸㈡按赋形剂分类1、水丸2、蜜丸3、水蜜丸4、浓缩丸5、糊丸6、蜡丸第二节水丸一、水丸的含义与特点1．定义：水丸（又称水泛丸）系指药材细粉以水或根据处方用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为赋形剂经泛制而成的丸剂。二．水丸的特点：①丸粒较小，表面光滑，便于吞服，不易吸潮；②分层泛丸可掩盖药物的不良气味，提高芳香挥发性药物的稳定性，或制成缓释制剂；③较易溶散，显效较快，较适用于解表剂和消导剂；④生产设备简单，可大量生产，但工序长，易污染；⑤成品中主药的含量及溶散时间较难控制；消导剂-以消导药为主组成的方剂的统称。有消食导滞、消痞除满、开胃进食的作用。主治食积内停等证。第二节水丸三、水丸的赋形剂⑴水⑵酒：常用黄酒（含醇量12%～15%）或白酒（含醇量50%～70%）；⑶醋：常用米醋（含醋酸3%～5%）；⑷药汁：①富含纤维（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的药物可制成浸提液供泛丸用；②树脂类药物（如乳香、没药等）及浸膏类、可溶性盐等药物，可溶解后作黏合剂；③乳汁、胆汁竹沥等可加水适当稀释用；④鲜药（生姜、大蒜等）可榨汁用。第二节水丸四、水丸的制备工艺流程：原料的准备→起模→泛制成丸→盖面→干燥→选丸→包衣→打光→质量检查→包装。⑴原料的准备：一般泛丸用粉：5～6号筛；起模、盖面或包衣用粉：6～7号筛；⑵起模：是将药粉制成直径0.5～1mm大小丸粒的过程。方法：①粉末泛制成模法：②湿粉制粒成模法：⑶成型：是在丸模上反复加水润湿，撒粉，滚圆，干燥，筛选，逐渐加大或接近成品的操作。第二节水丸⑷盖面：系指将适当的材料（清水、清浆或药物的极细粉）泛制于筛选合格的成型丸粒上，使丸粒表面致密、光洁、色泽一致的操作。方法：①干粉盖面，②清水盖面，③清浆盖面。⑸干燥：温度：一般：＜80℃；含挥发性成分：＜60℃⑹选丸⑺包衣第三节蜜丸一、蜜丸的含义与特点1．定义：蜜丸系指药材细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。（常用塑制法制备）规格：＞0.5g/每丸，称大蜜丸；＜0.5g/每丸，称小蜜丸。药材细粉以蜜水为黏合剂制成的丸剂称水蜜丸。（常用泛制法制备）2．蜜丸的特点：蜜丸常用作滋补药剂，或用于慢性疾病的治疗。第三节蜜丸二、蜂蜜的选择与炼制：1、蜂蜜的选择与要求：2、蜂蜜的炼制：⑴目的：①除去悬浮性、不溶性杂质及蜡质；②杀灭微生物，破坏酶；③去除部分水分以增加粘性。⑵炼制的方法：生蜜加水煮沸，过滤除杂，滤液炼至规定规格。⑶炼蜜的规格：名称温度含水量相对密度①嫩蜜105～115℃18～20%1.34②中蜜116～118℃14～16%1.37③老蜜119～122℃＜10%1.34注：冬季用老蜜，夏季用嫩蜜粘性高第三节蜜丸三、蜜丸的制备工艺流程：原料的准备→制丸块→制丸条→分粒及搓圆→干燥→整丸→质量检查→包装。1、原料的准备：（略）注：润滑剂的选择：①机制选用乙醇，②手工选用适当比例的麻油与蜂蜡加热熔融制成的专用油。2、制丸块：用蜜量：药粉：炼蜜=1：1～1：1.53、制丸条4、制丸粒5、干燥老蜜制的蜜丸，不需干燥；嫩蜜或偏嫩中蜜制的蜜丸，须在60～80℃干燥。6、包装第四节浓缩丸一、浓缩丸的含义与特点1．定义：浓缩丸系指药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与适宜辅料或药物细粉，以水、炼蜜或蜂蜜和水为赋形剂制成的丸剂（又称药膏丸）。种类（根据赋形剂不同划分）浓缩水丸浓缩蜜丸浓缩水蜜丸2、特点：经提取、浓缩，使体积、剂量减少；同时提高了卫生学标准。第四节浓缩丸二、浓缩丸药料的处理原则处理的一般原则：1、贵重细料药、量少或作用强烈的药物以及含淀粉较多、疏松易碎的药材宜粉碎成细粉；2、体积大、粘性大、质地坚硬、纤维性强的药材宜提取制膏；3、有效成分明确，或有效部位含量高，且易提取的药材，可针对性提取。第四节浓缩丸三、浓缩丸的制备1、塑制法2、泛制法注：①在处方中：膏多粉少用塑制法；②在处方中：膏少粉多用泛制法；③蜜丸型浓缩丸用塑制法；④水丸型浓缩丸用泛制法。微丸第五节糊丸和蜡丸一、糊丸㈠糊丸含义与特点：1、定义：糊丸系指药材细粉用米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂。2、特点：其崩解迟缓，释药缓慢；可减少药物的刺激性，延缓药效。㈡常用的赋形剂：糯米粉、面粉、米粉、神曲粉等，糊的制法：①调糊法，②煮糊法，③蒸糊法。㈢制备方法：1、塑制法2、泛制法第五节糊丸和蜡丸二、蜡丸★★㈠蜡丸含义与特点：1、定义：蜡丸系指药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。2、特点：其崩解迟缓，释药缓慢；可减少药物的刺激性，延缓药效。㈡常用的赋形剂：为纯蜂蜡，应注意：川白蜡、石蜡等均不能作为蜡丸的赋形剂。㈢制备方法：一般采用塑制法蜡丸含水量较少，一般不必干燥。第六节滴丸一、滴丸的含义与特点1、定义：滴丸系指将药材提取物与基质用适宜方法混合后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝而制成的球状固体制剂。2、特点：①生物利用度高，尤其是难溶性药物；②滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；③生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低；④丸重载药量较小。第六节滴丸二、滴丸常用的基质与冷却剂㈠基质的要求与种类滴丸基质的要求：①熔点较低或加热能熔化，遇骤冷又凝成固体，且与主药混合后仍能保持上述物理状态；②与主药无相互作用，不影响主药的疗效；③对人体无毒副作用等。常用的基质:水溶性基质:PEG4000、PEG6000、硬脂酸钠、甘油明胶等。脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。㈡冷却剂：水溶性基质冷却剂：甲基硅油、液体石蜡、煤油、植物油等；油溶性基质冷却剂：水或不同浓度的乙醇等。第六节滴丸三、滴丸的制备1、滴丸的制备原理滴丸的制备原理基于固体分散技术⑴固体药物：①形成固体溶液；②形成微细结晶、亚稳定型结晶或无定型状态；⑵液体药物：①药物溶解在基质中；②形成固体凝胶；③形成固体乳剂。2、滴丸的制备工艺流程：熔融基质加药制成滴制液滴制冷凝洗涤干燥第六节滴丸影响滴丸质量的因素：⑴丸重差异：①滴管的口径；②温度；③滴管与冷却剂间的距离。⑵圆整度：①滴管与冷却剂间的距离；②液滴的大小（越小越圆）；③液滴与冷却剂的密度差（差值大的不圆）；④液滴与冷却剂间的亲和力；⑤梯度冷却，有利于滴丸收缩、冷却、凝固。第七节丸剂的包衣一、包衣的目的：★※※※1、提高药物的稳定性；2、掩盖不良臭味，改善外观，便于识别；3、控制丸剂溶散（如肠溶衣）。二、包衣的种类与包衣材料：1、药物衣：包衣材料：（处方中药物极细粉，既美观，又能正常发挥药效）如：黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、百草霜衣、滑石衣等。2、保护衣：⑴糖衣⑵薄膜衣包衣材料：同片剂包衣材料。3、肠溶衣：包衣材料：同片剂包衣材料。第七节丸剂的包衣三、包衣的方法：1、包衣原料的准备：⑴打粉：极细粉（过7～8号筛）。⑵制浆：胶浆、糯米糊、胶糖浆等。⑶丸芯的干燥：2、包衣的方法：多用滚转包衣法，方法与片剂包衣类似。包衣的注意事项：①粘合剂的用量应由多渐少，②粘合剂的浓度由浓渐稀，（使丸剂中粘合力从里到外由强而弱，否则，干后易“脱壳”）；③干燥时应低温，且不断翻动。（可防止丸粒表面泛油或产生“阴阳面”）第八节丸剂的质量要求与检查一、丸剂的质量要求丸剂在生产与贮藏期间应符合下列要求：1、供制丸用的药粉，应通过6号筛或5号筛；2、蜜丸所用蜂蜜须经炼制后使用；3、浓缩丸所用清膏或浸膏应采用：煎煮、渗漉等方法，并经浓缩制成；4、一般：水密丸、水丸或浓缩水蜜丸、浓缩水丸应在80℃以下干燥：含挥发油、淀粉多成分的丸剂应在60℃以下干燥：5、凡需包衣和打光的丸剂，应按规定包衣和打光；6、外观应园整均匀、色泽一致，大蜜丸和小蜜丸应细腻滋润、软硬适中。7、一般应密闭贮藏。第八节丸剂的质量要求与检查二、丸剂的质量检查1、水分2、重量差异3、装量差异4、溶散时间5、微生物限度第九节丸剂举例例：冰苏滴丸[处方]苏合香脂100g冰片200g聚乙二醇6000700g[制法]将聚乙二醇6000置容器中，油浴加热至90℃~100℃，待全部熔融后，加入苏合香脂及冰片，搅拌溶解，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃~90℃，调节滴液定量阀，滴人l0℃~15℃的液状石蜡中，将成形的滴丸沥尽并除尽液状石蜡，干燥，即得。[功能与主治]芳香开窍，理气止痛。用于冠心病胸闷、心绞痛、心肌梗死等症。[用法与用量]口服，1次2-4粒，1日3次，发病时即可含服或吞服。完2012..05