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L/O/G/O钙拮抗药(calciumantagonist)第一组钙拮抗药•概念:钙拮抗药(calciumantagonist)是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。•又称为钙通道阻滞药(calciumchannelblockes)或钙内流阻滞药(calciumentryblockers)。作用机制2007常用钙拮抗药的分类按药对钙通道的选择性选择性:维拉帕米、加洛帕米、硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、地尔硫卓等非选择性:氟桂嗪、桂利嗪、普尼拉明、哌克昔林等按药对心血管系的作用苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米等双氢吡啶类:硝苯地平、拉西地平、尼群地平、氨氯地平等地尔硫卓类:地尔硫卓氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪等。普尼拉明类:普尼拉明等其他类:哌克昔林等药理机制临床应用不良反应硝苯地平药理作用特点:扩张血管,抗血小板凝集,对心脏的抑制较小,对传到系统无明显影响,能快速降压,引起反射性交感神经增强等。临床应用:对轻、中、重度高血压均有降压作用,外周血管疾病,抗动脉粥样硬化,冠心病、心绞痛等。不良反应:心率加快、面部潮红、头痛、下肢水肿。尼群地平药理作用特点:扩张血管,抑制醛固酮分泌,有较弱的反射性心率加快作用。临床应用:适用于各型高血压不良反应:头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作。头痛、面部潮红(少见)。对本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹、剥脱性皮疹。拉西地平不良反应:发生率较轻,主要为面红、头痛、心动过速和躁部浮肿。临床应用:治疗轻、中、重度高血压,抗动脉粥样硬化,血管保护作用,糖尿病合并高血压,高血压危象。药理作用特点:扩张周围动脉,减少外周阻力。具有强力、持续、高度血管选择性钙内流活性。不易引起反射性交感神经增强氨氯地平不良反应:头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕(少见)。瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良(极少见)。临床应用:防止或逆转心肌肥厚,可用于治疗高血压、各型心绞痛。药理作用特点:起效慢,作用时间长,高度的血管选择性,半衰期长,不因血压突然降低而引起心脏,口服吸收良好,生物利用度高,能阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜的钙离子通道(慢通道),从而舒张血管平滑肌,发挥抗高血压作用。。维拉帕米不良反应:心室率加快,甚至诱发心室颤动,传导阻滞,心收缩性下降,胃肠道症状。临床应用:治疗阵发性室上性心动过速,降低血压,治疗室上性心律失常、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、可减轻排斥反应。药理作用特点:减慢房室结传导,扩张血管降低血压,抑制非血管平滑肌收缩。地尔硫卓不良反应:窦性心动过速,偶有头晕、心动过缓、面色潮红、胃肠道不适、房室传导阻滞以及过敏症等不良反应。临床应用:心绞痛、雷诺病及偏头痛等,阵发性室上性心动过速。药理作用特点:减慢窦房结的自律性和房室结的传导,心房颤动和心房扑动时的心室率控制,快速控制心室率。几种类型代表药物的比较药物维拉帕米地尔硫卓硝苯地平药理作用负性肌力作用负性频率负性传导作用舒张血管455442443311054临床应用阵发性室上性心动过速的首选药各型心绞痛高血压阵发性室上性心动过速。防治心绞痛、雷诺病及偏头痛等高血压心绞痛(尤其是变异性心绞痛)肺动脉高压症不良反应胃肠道症状,传导阻滞心收缩性下降房室传导阻滞及低血压。皮疹、头痛、面部潮红等头痛、眩晕、潮红、足水肿、低血压禁忌证严重心衰及中、重度房室传导阻滞注:0-5作用强度一次增强药物拉西地平氨氯地平尼群地平药理作用负性肌力作用负性频率负性传导作用舒张血管315124524临床应用高血压、抗动脉粥样硬化心肌肥厚、高血压、心绞痛各型高血压不良反应面红、头痛、动过速和躁部浮肿头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作。头痛、面部潮红禁忌症二氢吡啶药物过敏者钙拮抗剂的进展(药效学和药动学)第一代维拉帕米第二代尼群地平第三代氨氯地平钙拮抗剂的进展(药物制剂)片剂胶囊剂注射剂缓释制剂控释制剂•缓释制剂:指口服在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或有所减少,且能显著地增加患者的顺应性或疗效的制剂。•控释制剂:通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好发挥疗效。L/O/G/OThankYou!
本文标题:钙拮抗药
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