作用于消化系统的药物(1)

1作用于消化系统的药物消化系统紊乱临床表现治疗消化液分泌不足消化不良助消化药消化液分泌过度反流性食管炎抗酸药、促动力药胃及十二指肠溃疡抗酸药、抗幽门螺旋杆菌药、黏膜保护药消化道蠕动障碍功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐促动力药便秘泻药消化道蠕动过度腹泻止泻药消化系统常见症状及治疗3抗酸药抑制胃酸分泌药↑胃黏膜屏障功能的药抗幽门螺旋杆菌药助消化药止吐药增强胃肠动力的药物止泻药与吸附药泻药利胆药学习内容治疗消化性溃疡的药物消化功能调节药4第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。是一种常见病，发病率约10%～12%。发病机制：目前认为，致溃疡病因素和抗溃疡病因素二者失衡，以及个体神经内分泌和遗传素质的差异有关。典型症状：1.慢性、周期性、节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。2.胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现；十二指肠溃疡疼痛多在餐后2－3小时空腹时出现。5防御功能↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氢盐前列腺素侵袭因素↑胃酸胃蛋白酶胆汁反流幽门螺杆菌NSAIDs消化性溃疡的发病6消灭根据以上溃疡病病理生理学基础，药物治疗应从以下几个方面着手：保护抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保护胃黏膜，增加黏膜抵抗力消灭幽门螺杆菌7治疗消化性溃疡的药物分类代表药物抗酸药碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西咪替丁、法莫替丁H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药奥美拉唑胃泌素受体阻断药丙谷胺增强胃黏膜屏障功能的药物米索前列醇、硫糖铝抗幽门螺杆菌药抗生素8一、抗酸药(antacids)pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血时间，缓解疼痛和促进愈合。【药理作用与作用机制】中和氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，起保护溃疡面和胃黏膜的作用。为弱碱性物质，口服后中和胃酸，减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀、刺激。缓解保护9一、抗酸药(antacids)【常用药物】碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠【综合评价】利：应用历史悠久，有较好疗效，价格低廉。通常用于对症治疗，缓解疼痛、反酸等不适症状。弊：仅直接中和已分泌的胃酸，不能调节胃酸的分泌，又具有各自的不良反应。由于新的抑酸药不断出现，其临床应用价值逐渐下降，不作为首选药。较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。如胃得乐、胃舒平。应在每餐后1-1.5h后和睡前服用。11二、抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药作用途径12(一)H2受体阻断药【作用与机制】竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。【临床应用】主要治疗消化性溃疡。抑制胃酸分泌作用强而持久疗程短，溃疡愈合率高不良反应较少【代表药物】西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增强对肝药酶抑制减少抗雄性激素等不良反应减少(一)H2受体阻断药【不良反应】1.一般反应：头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘或腹泻、恶心、呕吐等；2.中枢神经系统症状：精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等；3.长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用；4.抑制肝药酶活性。14(二)H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药【药理作用】抑制胃酸分泌作用强而持久。机理：抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交换，抑制胃酸形成。质子泵在胃酸分泌中是最重要和最终的环节，所以质子泵抑制剂具有较好的抗酸作用。特点：A.作用快，疼痛缓解迅速。B.溃疡愈合率高（90%以上）C.与抗菌药合用，幽门螺杆菌转阴率达90%以上。15(二)H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药【临床应用】消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。【代表药物】奥美拉唑（洛赛克）兰索拉唑泮托拉唑、雷贝拉唑第一代。不良反应有头痛、口干、恶心，也有皮疹、外周神经炎等。为肝药酶抑制剂，故与华法林、苯妥英钠、地西泮等合用时可减慢上述药的代谢。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用强于奥美拉唑。第三代，作用强、不良反应少。16(三)M胆碱受体阻断药【用药评价】以阿托品为代表的M受体阻断药，可阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。可解除胃肠道平滑肌痉挛，缓解痉挛性疼痛。但因其选择性低，不良反应多，目前已很少应用。近年来合成了一种新型的M1受体阻断剂，对M1受体选择性高，不良反应少。【代表药物】哌仑西平，替仑西平17(四)胃泌素受体阻断药【代表药物】丙谷胺【药理作用及机制】与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液-HCO3-盐屏障，从而发挥抗溃疡病作用。胃黏膜屏障细胞屏障黏液-HCO3-盐屏障18三、增强胃黏膜屏障功能的药物抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。【药理作用】增强胃黏膜对胃酸和胃蛋白酶的抵抗力。促进溃疡愈合，主要用于溃疡病的治疗。促进胃黏液和碳酸氢盐分泌；促进胃黏膜细胞前列腺素的合成；增加胃黏膜血流量；19药物作用特点不良反应前列腺素衍生物米索前列醇黏膜保护①抑制胃酸、胃蛋白酶分泌②预防水杨酸引起的出血、溃疡、坏死腹泻，因收缩子宫，孕妇禁用硫糖铝形成保护屏障①屏障作用，减少胃酸刺激②促进碱性粘液分泌偶见恶心等一般反应枸橼酸铋钾形成黏膜保护屏障①屏障作用②抑制胃蛋白酶活性③促进碱性粘液分泌201982年，两名澳大利亚科学家马歇尔(BarryJ.Marshall)和华伦(J.RobinWarrenu)发现幽门螺旋菌(HelicobacterPylori,Hp)，一种呈S形或弧形弯曲的革兰阴性杆菌，他们以人体的胃黏液来培植，并得出结论，认为胃溃疡、胃炎等疾病是因为该种细菌在胃部繁殖，而非人们长久认为的吃辛辣食品、压力等造成的。1984年英国权威医学杂志《柳叶刀》（Lancet）刊载这项报告。但仍然有许多医生不相信这个发现，马歇尔的导师告诉他：“你的观点是错的。”为了证明致病机理，马歇尔还曾喝下了含有病菌的溶液，结果造成严重的胃溃疡。后来又迅速治疗成功。2005年，马歇尔和华伦因此获得诺贝尔生理学或医学奖。四、抗幽门螺杆菌的药物21研究表明，幽门螺杆菌是消化性溃疡病发病中最重要的因素，约90%十二指肠溃疡和70%胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。22幽门螺杆菌寄生于胃黏膜皱褶中，生长过程中产生有害物质，损害黏膜，引起组织炎症。根治幽门螺杆菌应联合用药：抗胃酸分泌药+铋盐+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四环素等)。23第二节消化功能调节药助消化药止吐药增强胃肠动力的药物止泻药与吸附药泻药利胆药24一、助消化药常用药物药理作用临床应用胃蛋白酶常与稀盐酸同服，补充胃蛋白酶不足慢性胃炎、发酵性消化不良乳酶生(含乳酸菌)分解糖类产生乳酸，增加肠内酸度，抑制肠内腐败菌繁殖，减少发酵和产气消化不良，腹泻，小儿消化不良性腹泻胰酶补充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶)的不足口服用于消化不良助消化药(digestant)是一类能促进食物消化，或促进消化液分泌的药物，用于消化不良症。25二、止吐药呕吐是一个极其复杂的反射活动，可由多种因素引起，同时又是一种保护反应。参与呕吐反射的中枢部位包括呕吐中枢和化学催吐感受区。处理呕吐时应该针对其原因，选用不同药物。26药物作用靶点及作用特点临床应用苯海拉明H1受体：中枢镇静和止吐作用预防和治疗晕动病，眩晕病东莨菪碱M胆碱受体：抑制前庭神经、内耳、大脑皮层功能防治晕动病、妊娠及放射性呕吐甲氧氯普胺(胃复安)多巴胺D2受体：阻断中枢CTZ的D2受体→止吐；阻断胃肠D2受体→加速胃肠排空肿瘤放化疗及胃肠功能障碍引起的呕吐多潘立酮(吗丁啉)多巴胺受体：作用于外周，主要促进胃排空，协调胃肠运动同上，尤其用于消化不良、恶心呕吐昂丹司琼5-HT3受体：止吐作用强而快放化疗恶心呕吐27三、泻药能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润化肠道促进排便的药物。【应用】功能性便秘排除肠内毒物用于术后、高血压、痔疮、心肌梗死病人，保持大便通畅。其它：结肠镜检查、造影前准备。28三、泻药刺激性泻药泻药渗透性泻药润滑性泻药酚酞蒽醌类植物纤维素(大黄、番泻叶)硫酸镁乳果糖甘油液体石蜡作业题1.治疗消化性溃疡药的分类、主要机制及代表药？2.简述泻药、止吐药的分类及代表药。