间羟胺

间羟胺•中文别名:间羟胺别名阿拉明；间酚胺；重酒石酸间羟胺；•剂型•注射液：每支10mg（1ml）（相当于重酒石酸间羟胺19mg）•50mg（5ml）（相当于重酒石酸间羟胺95mg）•【类别】a肾上腺素受体激动药。•【贮藏】遮光，密封保存。定义•间羟胺，用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。1.【药理毒理】•本品主要作用于α受体，直接兴奋α受体，较去甲肾上腺素作用为弱但较持久，对心血管的作用与去甲肾上腺素相似。能收缩血管，持续地升高收缩压和舒张压，也可增强心肌收缩力，正常人心输出量变化不大，但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著，很少引起心律失常，无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠，维持时间较长，较少引起心悸或尿量减少等反应。连续给药时，因本品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质，可使递质减少，内在效应减弱，故不能突然停药，以免发生低血压反跳。2.间羟胺的适应证①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品可用于辅助性对症治疗；③也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。3.【药代动力学】肌内注射约10分钟起效，皮下注射5～20分钟，作用持续约1小时；静脉注射1～2分钟起效，作用持续20分钟。主要在肝内代谢，代谢物大多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加以原形自肾排泄。4.【用法用量】•1.成人用量：①肌肉或皮下注射：2－10mg/次（以间羟胺计），由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟；②静脉注射，初量0.5－5mg，继而静滴，用于重症休克；③静脉滴注，将间羟胺15－100mg加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。成人剂量一次100mg(每分钟0.3-0.4mg)。2.小儿用量：①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg,用于严重休克；②静脉滴注0.4mg/kg或按体表面积12mg/平方米,用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。5.给药说明：•①本品不能代替补充血容量，血容量不足时应先行纠正，然后应用本品；②给药途径以静注为宜，静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜，四肢小静脉应避免使用，尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人；③临用前应先以氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释；④静注或静滴应避免外溢，一旦发生可用5—10mg酚妥拉明稀释于10—15ml氯化钠注射液作局部浸润注射；⑤肌注或皮下注射的部位也应慎重选择，血液循环不佳的部位应避开；⑥长期使用可产生蓄积作用，以致停药后血压仍偏高；⑦停药须逐渐减量，骤然停用，低血压可再度出现。6.药物相互作用•1.氟烷、环丙烷及其他卤族麻醉药合用，可诱发心律失常。洋地黄化患者加用间羟胺，更易诱发心律失常。•2.与单胺氧化化酶抑制剂合用，升压作用增加。•3.与胍乙啶与利血平合用，后者可增加对间羟胺升压作用的敏感性。•4.与α-受体阻断药合用，包括吩噻嗪类药物，可阻断间羟胺的α受体作用，而保留β受体作用，使血管扩张，血压下降。•5.催产素或麦角新碱可使间羟胺的升压作用增强，合用时应慎重。•6.不能与碱性药物配伍，以防间羟胺分解。7.【不良反应】•①心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异；②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿；③过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复；④静脉时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿；⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。8.注意事项⑴甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。⑵血容量不足者应先纠正后再用本品。⑶本品有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，须观察10分钟以上再决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过高。⑷给药时应选用较粗大静脉注射，并避免药液外溢。⑸短期内连续应用，出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。谢谢