炮制第三章

第三章中药炮制对药物的影响1、熟悉炮制对药物理化性质的影响2、了解炮制对方剂、制剂的影响第一节炮制对药物化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响1、常用酒、醋等作为炮制辅料2、酒制后能提高生物碱的溶出率3、醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐；取代复合盐中的鞣酸盐、草酸盐酸类形成醋酸盐复合盐，4、小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，尽量减少与水接触，切制时宜少泡多润5、有耐热性，高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化川乌、草乌中极毒的双酯型乌头碱类加热→水解或分解成毒性较低的苯甲酰单酯型乌头碱类→几乎无毒性的乌头原碱马钱子中含有士的宁马钱子碱砂烫制后→二者含量皆显著减少，毒性大为降低士的宁和马钱子碱加热过程中醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物。这些被转化的异型结构氮氧化合物毒性变小，且保留或增加了某些生物活性二、炮制对含苷类药物的影响苷类成分多易溶于水，水处理“少泡多润”酒可提高含苷类药物的溶解度而增强疗效，如大黄、甘草、秦皮等含苷类成分的药物常含分解酶，花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性酸性易水解，不但降低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，少用或不用醋处理三、炮制对含挥发油类药物的影响1、尽量少加热或不加热2、加水处理宜“抢水洗”3、有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要如蜜炙麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少l／2以上如苍术挥发油有刺激性，应根据临床不同要求，相应选用不同的方法进行炮制三、炮制对含挥发油类药物的影响4、药物炮制使挥发油含量发生变化，有的也发生了质的变化：颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用5、有些药物所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利于临床应用。如乳香6、挥发油在植物体内，多以游离状态存在，不宜带水堆积久放，薄荷、荆芥以结合状态存在的须经过埋藏发酵，如厚朴、鸢尾等。四、炮制对含鞣质类药物的影响1、鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，以鞣质为主要药用成分的药物注意水处理，如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。2、鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红鞣质在碱性溶液中变色更快，所以在炮制过程中要特别注意。四、炮制对含鞣质类药物的影响3、能耐高温，高温处理，变化不大，也有一些鞣质高温处理影响疗效：如地榆炒炭温度过高，其抑菌作用大大降低4、竹刀切、铜刀切、木盆中洗，煎药用砂锅：鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀五、炮制对含有机酸类药物的影响1、低分子有机酸大多能溶于水，水处理时少泡多润2、可溶性的草酸盐，往往有毒，如白花酢浆草,炮制时应除去3、加热炮制可使有机酸破坏，对有强烈刺激性的有机酸或含有机酸过多的药材，经过热处理，可破坏如山楂炒焦后有机酸破坏一部分，酸性降低，减少对胃肠道的刺激4、有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸5、有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。如吴茱萸制黄连六、炮制对含油脂类药物的影响加热、压榨除去部分油脂类成分七、炮制对含树脂类药物的影响1、树脂一般不溶于水，常用辅料酒、醋处理2、加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强3、有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂4、加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响1、具有水溶性，故不宜长期浸泡于水中2、加热煮沸蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂王浆等生用为宜3、一些含有毒性蛋白质的中药可通过加热处理巴豆、白扁豆、蓖麻子等黄芩、苦杏仁含苷药物经沸水煮，破坏酶的活性4、氨基酸+单糖类→杂环化合物(具异香类黑素)麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用：亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味5、不宜和鞣质类的药物加工炮制：蛋白质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀6、酸碱度对其稳定性、活性影响很大九、炮制对含糖类药物的影响1、炮制含糖类药物时尽量少用水处理必须用水泡时要少泡多润注意与水共同加热的处理：单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖2、糖与苷元可结合成苷，加热处理后，分解出大量糖生地制成熟地，甜度增加何首乌制后还原糖含量随之增加十、炮制对含无机化合物类药物的影响1、矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法改变物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出利于药物吸收，增强疗效，如磁石、自然铜、牡蛎等2、含结晶水的矿物，煅后失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。十、炮制对含无机化合物类药物的影响3、加热炮制，改变药物成分，产生治疗作用炉甘石[碳酸锌（ZnCO3）]→氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用4、水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效5、微量元素对热稳定，炮制破坏其他有机成分，使微量元素更易溶出，利于疗效发挥。1、炮制减毒的方法：净制去毒、水制去毒、加热去毒和辅料去毒。（l）净制去毒：蕲蛇、乌梢蛇等多去除头鳞骨。现代报道，蕲蛇头部毒腺中含有大量出血性毒和溶血性毒，人畜被其咬伤中毒后，内脏广泛出血（2）水制去毒：水飞法制雌黄雄黄中AS2O3的含量↓，降低毒性乌头、附子水泡，使乌头碱水解流失商陆在淋润软化过程中，可使其主要毒性成分商陆毒素溶解和水解，降低商陆的毒性（3）加热去毒：巴豆中的毒性成分之一——毒性球蛋白，即巴豆毒素，蓖麻子中的蓖麻毒蛋白等，要通过加热处理使其变性破坏，以蒸热压油制霜为宜干漆中含大量的漆酚（50～60％），毒性较大，一般不宜生用，入药前须经焖煅成炭，破坏部分漆酚，才能降低其刺激性和毒性牵牛子含牵牛子苷，内服后在肠道分解成牵牛子素，刺激肠道增进蠕动，而有强烈的致泻作用马钱子中所含的士的宁和马钱子碱，既是有毒成分又是治疗成分，在砂烫的过程中，士的宁和马钱子碱的醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物。被转化的这些生物碱毒性变小，且保留和增强了某些生物活性。（4）辅料去毒：与麦麸、米、酒、醋、蜜、盐水、姜汁、白矾等共制芫花经醋制后，芫花酯甲的含量降低常山经酒炙后，其生物碱含量较生常山低，毒性降低2、炮制提高疗效，主要体现在以下几个方面。（1）增加煎出，提高疗效：如果实种子类药物元胡醋炙，使呈游离状态的延胡索生物碱变成盐，增加水溶性，提高煎出量，增强镇痛作用。（2）减少损失，保存药效:某些含苷类成分的药物，如黄芩、杏仁、天麻等（3）辅料协同，增强疗效：如黄芪，蜜制后补中益气作用增强（4）制备新药，扩大疗效：如人发、棕榈，生品不入药，煅炭后产生止血作用第二节炮制对方剂的影响一、提高方剂疗效（一）增强方剂中药物作用（二）保证方中各药比例准确，充分发挥配伍后的综合疗效（三）增强对病变部位的作用（四）突出临床需要的疗效，提高全方的临床疗效第五节炮制与方剂疗效的关系二、消减方中某些药物的不良反应，利于治疗（一）消除药物本身不利于治疗的因素（二）调整辅助药物的药性，制约方中主药对机体的不利影响三、调整方剂部分适应症，扩大应用范围第三节炮制对制剂的影响一、饮片是汤剂和中成药的基本原料汤剂对饮片的炮制要求更严格一些中成药也不能都用生品为原料，仍需按处方要求“依法炮制”饮片选用方面，中成药与汤剂有所不同：中成药处方固定，适应面较广，对药物的炮制要求也相应地固定汤剂通常都是医生根据病人的病情和身体素质随证组方，针对性较强，对药物的炮制要求也灵活多变，常根据用药意图而定二、饮片的质量对中药制剂的影响1、饮片净制保证制剂用药准确2、饮片切制提高制剂提取效果3、饮片加热、加辅料炮制确保制剂疗效4、饮片标准的制定便于制剂质量控制中成药，尤其是丸、散等剂型，如果其中毒性药处理不当，会直接影响到用药安全。如小活络丹中的川乌、草乌炮制中成药多是连续性大生产，工艺、设备要求稳定，要充分利用厂房、设备、资金等，炮制也要适应工业生产的需要，过于复杂、费时的炮制工艺也要随之改进，如九制胆南星、水飞珍珠等的传统炮制方法就不适应，必须做合理的改进二、饮片的质量对中药制剂的影响5、饮片炮制保证制剂安全