第3章 中药炮制的目的及对药物的影响

第三章中药炮制的目的及对药物的影响第一节中药炮制的目的《太平惠民和剂局方》对药物炮制提出要“依法炮制”、“修制合度”；《本草蒙荃》指出“凡药制造贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失”。一、降低或消除药物的毒性或副作用川乌--生用大毒，多外用；制川乌---毒性降低，可供内服。巴豆–生用，剧毒；巴豆霜--降低毒性，缓和药性。柏子仁–生用，滑肠通便，宁心安神；制柏子仁–消除其致泻的副作用。二、增强药物疗效•改变药物的质地，使其质地酥脆、易于粉碎、利于成分的煎出而提高疗效---逢子必炒；•借助辅料的作用增强疗效---蜜炙款冬花三、改变或缓和药物的性能•“太寒伤阳，太热伤阴，过辛损津耗气，过甘生湿助满，过酸损齿伤筋，过苦伤胃耗液，过咸助痰湿”•天南星--能燥湿化痰胆南星--为寒凉而宜用于热痰咳喘•麻黄--生用辛散解表作用蜜炙麻黄--辛散作用缓和，增强止咳平喘作用四、改变或增强药物作用的趋向•大黄--苦寒，性沉而不浮，其用是走而不守酒制大黄--能引药上行，先升后降•生莱菔子--升多于降，用于涌吐风痰炒莱菔子--降多于升，用于降气化痰，消食除胀五、改变药物作用的部位或增强对某部位的作用•酒制升提、盐制入肾、醋制入肝•柴胡、香附--醋制，引药入肝经，治疗肝经疾病。•小茴香、益智仁、橘核--盐制，引药入肾经，能发挥治疗肾经疾病的作用六、制备新药，扩大临床用药范围•头发--不作药用煅制成炭--止血化瘀•蛋黄--干馏成蛋黄油，具有清热解毒之功能。•苦杏仁、赤小豆–发酵成六神曲，改变了原有性能，产生新的治疗作用，扩大临床用药范围。七、改变药物性状、便于调剂和制剂•根、根茎、茎木、果实、全草--切制成一定规格，便于调剂、制剂；•矿物类、甲壳类及动物化石类--炮制处理，使之质地酥脆而便于粉碎，并增加其药效成分的溶出。八、洁净药物，利于贮藏保管•去除非药用部位和霉败品，分开不同药用部分，保证临床用药的卫生和剂量的准确。•杀酶保苷--防止贮藏中酶解，疗效降低；•杀死虫卵或蚜虫--利于贮藏保管；•种子药物加热处理--终止种子发芽，便于贮存而不变质。九、矫味矫臭、便于服用动物类药材、树脂类药材--酒制、蜜制、水漂、麸炒、炒黄等方法炮制，起到矫臭矫味的效果，有利于病人服用。第二节炮制对药物化学成分的影响•药物的化学成分是药物发挥临床作用的物质基础。•经过炮制，药物有的化学成分可能是量变，一些成分含量增加了，另一些成分含量减少或消失了;也有的可能是质变，即产生新的化合物。一、炮制对含生物碱类药物的影响性质•游离生物碱一般不溶或难溶于水，（特殊：槟榔碱易溶于水；切制要采取少泡多润）；易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水(形成盐)。•大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶剂。炮制对其影响：•1.常用酒、醋等作为炮制辅料，提高生物碱的溶出率，提高药物的疗效–醋制延胡索•2.生物碱耐热性不同（1）加热，改变生物碱结构，降低毒性--乌头碱、士的宁（2）遇热活性降低，易生用--石榴皮、龙胆草、山豆根•3.不同药用部位所含生物碱类成分不同、药效不同--麻黄根、茎分开用药二、炮制对含苷类药物的影响性质•苷一般易溶于水或乙醇中，溶解度主要受糖分子的种类、数目和苷元所含极性基团的影响；苷在酸性条件下易水解，同时易被相应的酶所水解。炮制对其影响：1.少泡多润，防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。2.常用酒作辅料，提高溶解度。3.一般少用或不用醋处理，以免增加成分复杂性，且降低了苷的含量。4.破坏或抑制酶的活性，保证药物有效物质苷类免受酶解，保存药效。三、炮制对含挥发油类药物的影响性质•常温下为易流动的油状液体，有一定的香味和挥发性，一般具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70％以上的乙醇中可全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。炮制对其影响：1.挥发油在植物体内存在不同，炮制方法不同---薄荷、荆芥，采收后迅速加工切制；厚朴、鸢尾要埋藏发酵。2.凡含挥发油的药材应及时加工处理，加水处理宜“抢水洗”，干燥宜阴干，或以不超过50℃人工干燥。3.炮制减少或除去明显的毒性和强烈的刺激性--苍术，麸炒降低燥性；蜜炙麻黄降低发汗作用四、炮制对含鞣质类药物的影响性质：•鞣质含有多元酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水。为强还原剂，暴露于日光和空气中易被氧化，生成鞣红，而颜色加深，能耐高温，遇铁能发生化学反应炮制对其影响：1.用水处理时要注意成分的损失--地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮2.切片时防止氧化变色--槟榔、白芍3.鞣质高温处理，变化不大，收敛作用相对增强—大黄炒炭4.避免鞣质与铁的反应，用竹刀切、铜刀切、木盆中洗的要求，煎药时要用砂锅五、炮制对含有机酸类药物的影响性质：•有机酸广泛存在于植物细胞液中，特别是正要成熟的肉质果实内，通常随着果实接近成熟，其含酸量逐渐减低；低分子的有机酸大多能溶于水；有机酸能与生物碱生成盐。炮制对其影响：1.低分子的有机酸，用水处理时宜采用少泡多润的方法，以防止有机酸类成分的损失。2.加热炮制使有机酸破坏，降低刺激性--山楂炒焦。3.有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如甘草制吴茱萸。六、炮制对含油脂类药物的影响性质：•油脂大多存在于植物的种子中，它主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，通常具有润肠通便或致泻等作用。炮制对其影响：1.无毒油脂的药物--保留油脂，润肠通便；去油制霜，以免滑肠；柏子仁、杏仁2.有毒油脂的药物--去油制霜，减少毒性；千金子，大枫子七、炮制对含树脂类药物的影响性质：•树脂性脆不溶于水，能溶于乙醇、乙醚、二硫化碳、氯仿等有机溶剂中，在碱性溶液中能部分溶解或完全溶解，但加酸酸化，树脂又会沉淀析出。树脂受热时熔化而后变为液体，具有粘性，燃烧时发生浓烟及明亮的火焰。炮制对其影响：1.常用辅料酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效--酒制五味子，醋制乳香、没药；2.加热炮制增强疗效--藤黄；温度过高，树脂变性，乳香、没药；3.加热炮制破坏部分树脂--炒制牵牛子，缓和泻下作用。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响性质：•蛋白质是一类大分子的物质，多数可溶于水，生成胶体溶液，一般煮沸后由于蛋白质凝固，不再溶于水。炮制对其影响：1.含蛋白质成分不宜长期浸泡于水中，以免损失有效成分，影响疗效2.氨基酸遇热不稳定，易生用--雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆3.加热，使毒性蛋白变性而消除毒性--巴豆、白扁豆、蓖麻子4.破坏酶的活性--黄芩、苦杏仁5.炮制产生一些新的物质--鸡蛋黄、黑大豆九、炮制对含糖类药物的影响性质：•单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖。炮制对其影响：1.炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。2.一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖--生地制成熟地，制何首乌。十、炮制对含无机化合物类药物的影响•无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。炮制对其影响：1.采用煅烧或煅红醋淬，易于粉碎，利于有效成分的煎出外，利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效--磁石、自然铜、牡蛎2.结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效--石膏、明矾、寒水石3.改变某些药物的化学成分，产生治疗作用--炉甘石4.减少水处理时间，防止水溶性无机盐类成分流失而降低疗效--夏枯草