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一、蛋白质元素组成:蛋白质主要由碳、氢、氧、氮、硫等元素组成。蛋白质元素组成的一个重要特点就是各种蛋白质中含氮量比较接近,平均为16%.生物组织中含氮物以蛋白质为主,因此测定生物样品中氮的含量可计算出蛋白质的大致含量。每克样品中蛋白质的含量(g)=每克样品的含氮量(g)×6.25(100/16)。二、蛋白质结构与功能关系1.由较短肽链组成的蛋白质一级结构,其结构不同,生物功能也不同。如加压素和催产素都是由垂体后叶分泌的九肽激素。它们之间仅在分子中有两个氨基酸残基的差异,以异亮氨酸代替苯丙氨酸,以亮氨酸代替精氨酸。加压素促进血管收缩、血压升高和促进肾小管对水的重吸收,起抗利尿作用,故又称抗利尿素;而催产素则刺激子宫平滑肌收缩,起催产作用。2.由较长肽链组成的蛋白质一级结构中,其中“关键”部分结构相同,其功能也相同:“关键”部分改变,其功能也随之改变。基因突变可能引起蛋白质的一级结构改变,导致功能改变而致病,如镰刀型贫血。这是由于血红蛋白(HbA)中的β链N端第6个氨基酸残基谷氨酸被缬氨酸替代所引起的一种遗传性疾病。硝苯地平[药理作用]1.扩张血管舒张冠状动脉和外周血管平滑肌。增加正常心肌和冠状动脉狭窄区的血流量。降低肺血管阻力及肺动脉压,可治疗动脉高压症。2.对心脏常用量时对窦房结和房室结的直接抑制作用很弱,对传导系统无明显影响,并常被其反射兴奋交感神经的作用所掩盖或抵消,故心率和房室传导可不变或加快,心收缩力加强。氨氯地平[药理作用及临床应用]为第二代DHP类药物,其主要特点:1.起效慢。2.口服吸收良好,生物利用度高,t1/2约为36小时作用维持久。3.血药浓度的峰谷波动小。4.促进缓激肽中介的NO的产生。5.防止或逆转心肌肥厚,可用于治疗高血压、各型心绞痛和CHF抗深部真菌感染药1.两性霉素B【抗菌作用】广谱抗真菌药,能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔,从而增加膜的通透性,引起菌体细胞的内容物外漏,导致真菌死亡。对细胞浆膜内不含固醇类物质,如细菌、立克次体、病毒等无效。【临床应用】主要用于治疗全身性真菌感染——首选。2.氟胞嘧啶:抗深部真菌药,前体药3.唑类抗真菌药(1)酮康唑:光谱抗真菌药。口服治疗多种浅部真菌病,也用于全身性的真菌感染。肝毒性严重可致死,妊娠哺乳的妇女禁用。(2)氟康唑:体外的抗真菌作用不如酮康唑,体内抗真菌作用比酮康唑强10~20倍。主要用于深部真菌病,如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染,为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。(3)伊曲康唑:既可用于深部也可用于浅表。肝素【药理作用】体内外均有抗凝作用,作用快而强。加速多个凝血因子的灭活,↓纤维蛋白生成。还有促纤溶、抗血小板聚集、↓血粘度等作用。【临床应用】1.防治血栓栓塞性疾病;2.弥漫性血管内凝血(DIC);3.其他:体外抗凝。【不良反应】过量易致出血:用鱼精蛋白对抗香豆素类—双香豆素、华法林等。【药理作用】肝脏合成凝血因子需VitK参与,本药结构与VitK相似,可竞争性阻止VitK的利用,防碍凝血因子的合成。体外无效。【临床应用】防治血栓性疾病。【不良反应】过量易引起出血,对轻度出血者,减量或停药即可缓解;对中重度者,应给予维生素K1及输新鲜血或输血浆。VitK参与多种凝血因子的合成。【临床应用】1.VitK缺乏症;2.抗凝血药过量出血;3.抗纤维蛋白溶解药—氨甲苯酸、氨甲环酸;4.竞争性阻止纤维蛋白溶酶原吸附于纤维蛋白,防止其激活为纤溶酶,高浓度直接抑制纤溶酶。抗甲状腺药分类一、硫脲类(一)作用机制与TPO反应,阻止其使碘氧化成活性碘的催化作用阻止酪氨酸的碘化和偶联缩合。(二)药理作用1.抗甲状腺素的生成作用特点:不影响碘的摄取不影响已合成的甲状腺素的释放和作用起效较慢(2-3周缓解、1-3月恢复)丙硫氧嘧啶还可抑制T4脱碘成T3;2.长期使用:腺体代偿性增生;3.免疫抑制作用。(三)临床应用用于甲状腺机能亢进的治疗1.内科治疗;2.手术前准备(术前2周加服碘剂);3.甲状腺危象的辅助治疗。(四)不良反应●常见不良反应:药疹、过敏。●严重不良反应:粒细胞缺乏症易引起咽痛或发热抗生素的种类:抗生素是能抵抗致病微生物的药物,是抗菌消炎药中最大的一类。抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质,具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用,故能治病。还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病,其品种繁多,下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种,可分为十大类。但须注意的是,目前这类药均属处方药在应用时应注意安全。(1)β-内酰胺类这是品种最多、用得最多、最广的一类,此类包括两部分。①青霉素类:常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。②头孢菌素类:常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松钠等。(2)氨基糖甙类常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、新霉素、大观霉素、小诺霉素等。(3)四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。(4)大环内酯类常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、克拉霉素、吉他霉素等。(5)氯霉素类常用的品种即氯霉素。(6)林可霉素类林可霉素、克林霉素。(7)其他主要抗细菌的抗生素常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。(8)抗真菌抗生素常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等。(9)抗肿瘤抗生素常用的有丝裂霉素、阿霉素等。(10)有免疫抑制作用的抗生素如环孢素。药物的半衰期:半衰期是指药物的血药浓度降低一半(消除致最高浓度的1/2)所用的时间,半衰期的长短,反应药物在人体内消除速度的快慢,半衰期长的药物,消除速度慢;半衰期短的药物,消除速度快,一般说对正常人,同一药物的半衰期是一个固定值,而不同药物半衰期差别很大。也就是说,药物的半衰期主要决定于药物的性质。此外,很多因素也会对药物的半衰期产生影响,如当人体肝、肾功能不良时,直接影响药物的代谢、消除,会使药物的半衰期延长;联合应用一些影响药物吸收、分布、代谢及排泄的药物,也会影响药物的半衰期。不良反应和副作用的区别:药品是用来预防、诊断、治疗疾病的特殊商品,但药品同时又是一把双刃剑,不同的药品,对不同的人群在不同的程度上也可能存在对健康有害的一面,就是人人都不陌生的“不良反应”,药物的不良反应是药品固有的性质,是任何药品都可能发生的,国家对药品不良反应的定义为:合格药品在正常使用时所产生的,与治疗目的无关的甚至有害的反应,这种反应的程度可轻可重,严重者可致死。从外延的角度讲,不良反应包括:副作用、毒性反应、过敏反应、继发反应、停药反应、后遗效应等。副作用是指按正常剂量使用某药品出现的与用药目的无关的作用,这种与用药目的无关的作用也属于药理作用的一部分,一般可以预知,且反应较轻,如口服莨菪片后会引起口干。药物的分布:药物被吸收之后,经血液循环到达各组织器官的过程称为分布。药物在体内的分布是不均匀的,血流丰富的组织,药物分布得快而且量多。一般地说,药物的分布与药物作用关系密切,分布浓度较高者,药物在此部位的作用也较强,如碘和碘化物分布在甲状腺的浓度较高,对该部位的作用较强。但有的药物并非如此,如吗啡作用于中枢,却大量分布于肝;强心甙作用于心脏,但主要分布于骨骼肌和肝。影响药物吸收的因素主要有三个方面:1药物的理化性质药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。一般认为:药物脂溶性越高,越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收,水和脂肪均不溶的药物,则难吸收。解离度高的药物口服很难吸收。2药物的剂型口服给药时,溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快,因为后者需有崩解和溶解的过程。皮下或肌肉注射时,水溶夜吸收迅速,混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢,故显较慢,作用时间久。3吸收环境口服给药时,胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。皮下或肌肉注射,药液沿结缔组织或肌纤维扩散,穿过毛细血管壁进入血液循环,其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足,故肌肉注射较皮下注射吸收快。休克时周围循环衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度减慢,需静脉给药方能即刻显效。静脉注射时无吸收过程。给药途径与药效的关系:给药途径能直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,影响药物的作用强度和速度。有些药因给药途径不同而表现出完全不同的药理作用,如硫酸镁口服有泻下作用,而注射则有抗惊厥作用。有的药物因给药途径不同而致药理活性不同,如儿茶酚胺类药品口服无效,只有注射给药才有拟交感活性。一般来说,药效出现时间从快到慢依次为:静脉注射、吸入、舌下、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤给药。影响药物作用的因素:一、药物方面的因素(一)剂型同一种药物的不同剂型有明显不同的药代学特征。如水溶液注射剂吸收较油溶液和混悬剂快,维持时间短。散剂的口服吸收快于片剂和胶囊剂。缓释制剂使药效明显延长。靶向制剂可定向分布于病灶部位。(二)剂量在一定范围内,剂量越大,药物在体内的浓度就越高,作用也越强。随剂量加大,血药浓度继续升高,则会引起毒性反应,出现中毒甚至死亡,几乎所有的药物均有从量变到质变的基本规律。因此,临床用药,一定注意药物剂量与作用的关系,严格掌握用药的剂量,以期出现较好的疗效。二、病人的生理因素(一)年龄与体重一般所说的药物剂量是适用于18-60岁成年人的药物平均剂量,儿童及老年人由于生理特点不同,对药物反应与成年人有所不同,这不仅与体重有关,也与身体的发育状况有关。因为小儿的肝、肾功能、中枢神经系统等尚未发育完全,因此应用某些在肝脏内代谢的药物易引起中毒(如灰婴综合症)。老年人的生理功能和代偿适应能力在逐渐衰退,对药物的代谢和排泄功能降低,因此对药物的耐受性也较差,故用药剂量也应比成年人少。如老年人对升压药、麻醉药等特别敏感,使用时应严格掌握剂量。(二)性别药物对不同的性别作用无明显差异,但妇女的特殊生理阶段,如月经、妊娠、分娩、哺乳等特殊过程,用药是应适当注意,以免引起胎儿或乳儿中毒的可能。故在此期间,切不可滥用药物。(三)精神状态一般情况下,乐观的情绪对疾病的痊愈可产生有利的影响;而忧郁、悲观的情绪可影响药物的疗效。使用“安慰剂”后,能够使很多疾病(如高血压、心绞痛、神经官能症等)的症状得到很大程度的改善这一事实,充分说明精神因素与疗效之间有很大的关系。(四)个体差异有少数病人对药物的作用有所不同,甚至有质的改变。有的病人对某种药物特别敏感,别人的最小有效量,而对于该病人可能是中毒剂量,这种现象被称为“高敏性”;有的病人对某种药物特别难受,需要用比别人更大的剂量,才能产生应有的疗效,这种现象被称为“耐受性”。另有少数人由于体质特异,对某些具有抗原性的药物产生变态反应,甚至发生过敏性休克;还有的人由于遗传性缺陷、体内缺乏某种酶,导致对药物的生物转化异常,用药后产生特殊反应,称特异质反应。对于作用强而安全范围较小的药物,应根据病人的具体情况来调整剂量,即极量的“个体化”。三、用药方法对药物作用的影响(一)给药途径给药途径能直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,影响药物的作用强度和速度。有些药因给药途径不同而表现出完全不同的药理作用,如硫酸镁口服有泻下作用,而注射则有抗惊厥作用。有的药物因给药途径不同而致药理活性不同,如儿茶酚胺类药品口服无效,只有注射给药才有拟交感活性。一般来说,药效出现时间从快到慢依次为:静脉注射、吸入、舌下、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤给药。(二)给药时间和次数1.给药时间:一般情况下,饭前服药吸收较好,发挥作用较快;饭后服吸收较差,发挥作用也较慢。但有刺激性的药物在饭后可减少对胃肠道的刺激。给药的时间有时可影响药物疗效,需视具体药物而定,如催眠药应在睡前服用;助消化药需在饭时或饭前片刻服用;驱肠虫药宜空腹服用
本文标题:药师考试精华
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