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药物化学第14章(甾类药物)重、难点提示和辅导一.甾类药物的分类雌甾烷类药物雄甾烷类药物孕激素和甾体避孕药肾上腺皮质激素类药物二.雌激素类药物代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用雌二醇雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇白色或乳白色结晶粉末,有吸湿性,几乎不溶于水。用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状,如功能性子宫出血,原发性闭经、绝经期综合症等。口服易被破坏,多采用肌注或外用给药。炔雌醇(乙炔雌二醇)19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇白色或类白色结晶性粉末,易溶于乙醇,不溶于水。临床上用于月经紊乱、功能性子宫出血、绝经综合症、子宫发育不全等病症的治疗。尼尔雌醇(戊炔雌三醇)3-(环戊氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇白色或类白色结晶性粉末,略溶于乙醇,几乎不溶于水。临床上主要用于雌激素缺乏引起的绝经或更年期综合症己烯雌酚(E)-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚白色结晶或结晶性粉末,溶于乙醇,几乎不溶于水。为人工合成的非甾类雌激素,用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状三.雄甾烷类药物代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用甲睾酮(甲基睾丸素)17α-甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮白色或类白色结晶性粉末,易溶于乙醇,不溶于水。临床上主要用于男性雄激素缺乏所引起的各种疾病.丙酸睾酮(丙酸睾丸素)17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯白色结晶或类白色结晶性粉末,易溶于乙醇,不溶于水。临床上主要用于男性雄激素缺乏所引起的各种疾病苯丙酸诺龙(苯丙酸去甲睾酮)17β-羟基-雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯白色或类白色结晶性粉末,溶于乙醇,几乎不溶于水。临床上用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、骨质疏松症、儿童发育不良等。达那唑17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异恶唑-17β-醇白色或乳白色结晶性粉末,略溶于乙醇,不溶于水。临床主要用于治疗子宫内膜异位症等。四.孕激素和甾体避孕药类代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用黄体酮(孕酮)孕甾-4-烯-3,20-二酮白色或类白色结晶性粉末,溶于乙醇,不溶于水。临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症的治疗。醋酸甲孕酮(醋酸甲羟孕酮)6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯白色或类白色结晶性粉末,微溶于无水乙醇,不溶于水。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等的治疗。醋酸甲地孕酮6-甲基-17α-羟基-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯白色或类白色结晶粉末,略溶于乙醇,不溶于水。作为速效避孕药。炔诺酮17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮白色或类白色结晶性粉末,微溶于乙醇,不溶于水。用做避孕药,还可用于功能性子宫出血、不育症、痛经等症的治疗。左炔诺孕酮D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮白色或类白色结晶性粉末,微溶于甲醇,不溶于水。口服避孕药。五.肾上腺皮质激素类代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用氢化泼尼松(泼尼松龙、强的松龙)11β,17,21-三羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮白色或类白色结晶性粉末,溶于甲醇,几乎不溶于水。抗炎、抗过敏。醋酸地塞米松(醋酸氟美松)9α-氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯白色或类白色结晶或结晶性粉末,溶于甲醇或无水乙醇,不溶于水。抗炎曲安西龙(去炎松)9α-氟-11β,16α,17α,21-甲羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮白色或类白色结晶性粉末。略溶于水,微溶于乙醇等。抗炎,适用于类风湿性关节炎、支气管哮喘、过敏性皮炎等疾病的治疗。曲安萘德9α-氟-11β,21-二羟基-16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮白色或类白色结晶性粉末,微溶于甲醇,不溶于水。抗炎、抗过敏。适用于各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、慢性腰腿痛及眼科炎症等。氟轻松6α,9α-二氟-11β,21-二羟基-16α,17-[(1-甲基亚乙基)-双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-乙酮白色或类白色结晶性粉末,微溶于乙醇,不溶于水。作为外用制剂,治疗各种皮肤病,如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、盘状红斑狼疮等。六.练习题:章后习题1、2
本文标题:药物化学第14章(甾类药物)
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